Ваш город/регион: Москва
Preparatum.ru – с умом о медицине


Верапамил-OBLЖНВЛП

Латинское название:Verapamil-OBLСостав и форма выпуска:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг и 80 мг.

Состав (1 табл.):

  • активное вещество: верапамила гидрохлорид – 40 мг и 80 мг;
  • вспомогательные вещества: [лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, кросповидон (коллидон CL), кальция стеарат, тальк];
  • вспомогательные вещества для оболочки: [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрагол-6000 (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид, краситель хинолиновый желтый].

По 10, 15, 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Описание лекарственной формы:

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или почти белого цвета.

Интересно:
 
Фармакодинамика:

Препарат снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения ЧСС. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и ОПСС.

Верапамил существенно замедляет AV проводимость, угнетает автоматизм синусного узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.

Верапамил является препаратом выбора для лечения стенокардии вазоспастического генеза (стенокардии Принцметала). Оказывает эффект при стенокардии напряжения, а также при лечении стенокардии с суправентрикулярными нарушениями ритма.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь быстро всасывается в тонком кишечнике, абсорбция – 90-92%, биодоступность после однократного приема – 24-35% вследствие интенсивного метаболизма при "первом прохождении" через печень и увеличивается в 1,5-2 раза при длительном применении. При длительном применении в увеличивающихся дозах биодоступность может повышаться.

Время достижения максимальной концентрации в плазме (TCmax) при пероральном приеме – 1-2 ч для лекарственных форм (ЛФ) обычного действия, 5-9 ч - для пролонгированных ЛФ. Максимальная концентрация (Cmax) – 80-400 нг/мл. Связь с белками плазмы – 90%. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), плацентарный барьер (20-92% концентрации в плазме крови матери) и в грудное молоко (в низких концентрациях).

Быстро метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования и О-деметилирования, с образованием нескольких метаболитов (у человека идентифицировано 12). Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Основной фармакологически активный метаболит – норверапамил (20% от гипотензивной активности верапамила). В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.

Период полувыведения (T½) при пероральном применении – 3-7 ч при однократном приеме, 4-12 ч - при длительном применении (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением плазменных концентраций T1/2 увеличивается почти в 2 раза), для пролонгированных ЛФ – 11 ч.

При печеночной недостаточности повышается биодоступность и увеличивается T1/2. Выводится 70% почками (3-5% в неизмененном виде), 16-25% – с желчью. Не выводится при гемодиализе.

Показания:
  • Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, хроническая форма трепетания и мерцания предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковая экстрасистолия.
  • Лечение и профилактика: стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), нестабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия).
  • Лечение артериальной гипертензии (АГ).
Интересно:
 
Противопоказания:

Гиперчувствительность, тяжелая гипотензия, кардиогенный шок, AV блокада II и III степени, инфаркт миокарда (острый или недавно перенесенный и осложненный явлениями брадикардии, гипотензии, левожелудочковой недостаточности), хроническая сердечная недостаточность III стадии, WPW-синдром и синдром слабости синусного узла (если не имплантирован электрокардиостимулятор), синоатриальная блокада, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, дигиталисная интоксикация, тяжелый стеноз устья аорты, беременность, кормление грудью.

С осторожностью: AV блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность (ХСН) I и II стадий, выраженная брадикардия (менее 50 уд/мин), легкая или умеренная гипотензия, выраженная миопатия (синдром Дюшенна), нарушения функции печени или почек, желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS (для внутривенного ведения).

Применение при беременности и кормлении грудью:

Противопоказано применение препарата Верапамил-OBL при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливают индивидуально в зависимости от состояния больного, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии.

Для приема внутрь, по 40-80 мг 3 раза в сутки (для ЛФ обычной продолжительности действия) – при стенокардии и суправентрикулярной тахикардии в 3 приема, при АГ – в 2 приема, суточная доза при АГ – до 480 мг.

Детям при АГ – 10 мг/кг/сутки (в несколько приемов), при суправентрикулярной аритмии (до 2 лет) – по 20 мг 2-3 раза в день. Суточная доза верапамила детям в возрасте до 5 лет – 40-60 мг; для детей от 6 до 14 лет – 80-360 мг (за 3-4 приема).

При длительной терапии суточная доза не должна превышать 480 мг. Превышение дозы возможно только на очень короткое время под тщательным врачебным контролем.

Таблетки и капсулы принимать не рассасывая и не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, предпочтительно перед приемом пищи или сразу после еды.

Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 120 мг.

Побочные действия:

Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): гипотензия, брадикардия (синусовая), АV блокада, сердечная недостаточность.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нервозность, заторможенность, сонливость, слабость, утомляемость, парестезии.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): тошнота, диспептические явления, запор, гиперплазия десен, повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: гиперемия кожи лица, бронхоспазм (при внутривенном введении), периферические отеки, гинекомастия, увеличение секреции пролактина (отдельные случаи).

Передозировка:

Симптомы: брадикардия, AV блокада, выраженное снижение артериального давления (АД), усугубление сердечной недостаточности, шок, асистолия, синоаурикулярная блокада.

Лечение: при раннем выявлении – промывание желудка, прием 1активированного уголя; при нарушении ритма и проводимости – внутривенно изопреналин, норэпинефрин, атропин, 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; внутривенная инфузия плазмозамещающих растворов.

Для повышения АД у больных с идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом (ИГСС) назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин и норэпинефрин. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие:

Повышает площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) карбамазепина у пациентов с устойчивой парциальной эпилепсией (риск развития побочных эффектов, таких как диплопия, головная боль, атаксия и головокружение).

Повышает AUC, равновесную концентрацию в сыворотке крови (Css) и Cmax циклоспорина.

Повышает концентрацию теофиллина (вследствие снижения клиренса), этанола (и удлиняет его эффект), хинидина (риск выраженного снижения АД, особенно у пациентов с ИГСС).

Может повышать концентрацию аторвастатина и ловастатина при одновременном применении.

Повышает значимо AUC и Cmax симвастатина, алмотриптана, глибенкламида, доксорубицина, буспирона и мидазолама; метопролола и пропранолола (у пациентов со стенокардией).

Повышает концентрацию сиролимуса и такролимуса, сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы гликозидов).

Повышает плазменную концентрацию колхицина (субстрат для CYP3A и p-гликопротеина).

Незначительно повышает AUC имипрамина; не влияет на концентрацию активного метаболита дезипрамина.

Повышает Cmax празозина и теразозина и AUC теразозина.

Ингибиторы CYP3A4 (в т.ч. эритромицин, ритонавир и другие противовирусные препараты, в том числе для лечения ВИЧ), телитромицин повышают плазменные концентрации верапамила.

Грейпфрутовый сок повышает AUC и Cmax R- и S-изомера верапамила.

Циметидин или не изменяет, или снижает клиренс верапамила.

Рифампицин может значительно снижать биодоступность (до 92%), а также AUC и Cmax верапамила.

Фенобарбитал повышает клиренс верапамила в 5 раз.

Сульфинпиразон повышает клиренс верапамила примерно в 3 раза и снижает биодоступность (до 60%).

Препараты зверобоя продырявленного снижают AUC R- и S-изомера верапамила и соответственно Cmax.

При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, AV блокады, сердечной недостаточности.

Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений атриовентрикулярной проводимости, брадикардии (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов).

Празозин и другие альфа-адреноблокаторы, а также другие гипотензивные ЛС (ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента, вазодилататоры, диуретики, бета-адреноблокаторы) усиливают гипотензивный эффект.

Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 ч до или 24 ч после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до летального исхода).

Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов Li+.

Усиливает действие периферических миорелаксантов (может потребовать изменения режима дозирования).

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой (АСК) отмечалось несколько большее повышение времени кровотечения, чем при применении только АСК.

Особые указания:

Перед началом терапии при сердечной недостаточности необходимо предварительно компенсировать состояние.

При лечении необходим контроль функций ССС, дыхательной системы, за содержанием глюкозы и электролитов в крови, объемом циркулирующей крови и количеством выделяемой мочи.

Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.

Влияние на способность управлять транспортным средством и другими механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Действующее вещество:Верапамил* (Verapamil*)Фармакологические действия:Аналоги по действующему веществу:Формы выпуска:
  1. Верапамил-OBL таблетки покрытые оболочкой 40 мг, 10 шт.цена: 43.3 руб.№ РУ: Р N002457/01-2003, штрих-код: 4605077007899, упаковки ячейковые контурные (3),пачки картонные, таблетки покрытые оболочкой 40 мг, 10 шт., ЗАО "Фармацевтическое предприятие "Оболенское", Россия
  2. Верапамил-OBL таблетки покрытые оболочкой 80 мг, 10 шт.цена: 70.64 руб.№ РУ: Р N002457/01-2003, штрих-код: 4605077007905, упаковки ячейковые контурные (3),пачки картонные, таблетки покрытые оболочкой 80 мг, 10 шт., ЗАО "Фармацевтическое предприятие "Оболенское", Россия
  3. Верапамил-OBL, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5№ РУ: № Р N002457/01-2003, 2009-08-10, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5, таблетки, покрытые оболочкой 40 мг, Оболенское фармацевтическое предприятие, Россия
  4. Верапамил-OBL, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 4№ РУ: № Р N002457/01-2003, 2009-08-10, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 4, таблетки, покрытые оболочкой 40 мг, Оболенское фармацевтическое предприятие, Россия
  5. Верапамил-OBL, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2№ РУ: № Р N002457/01-2003, 2009-08-10, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2, таблетки, покрытые оболочкой 40 мг, Оболенское фармацевтическое предприятие, Россия
  6. Верапамил-OBL, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1№ РУ: № Р N002457/01-2003, 2009-08-10, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1, таблетки, покрытые оболочкой 40 мг, Оболенское фармацевтическое предприятие, Россия
Поделитесь с друзьями:   

Комментарии


    Запись к врачу
    Реклама

    «Препаратум.RU» является информационным ресурсом. Информация, размещенная на сайте «Препаратум.RU», не является справочной информацией. Информация, предоставленная на страницах информационного ресурса «Препаратум.RU» предназначена только для специалистов. Использование информации о препаратах, действующих веществах, симптомах и болезнях, в равной степени как и другая инфрмация, размещенная на «Препаратум.RU», не может быть использована для принятия решения о приёме лекарственных средств. Любое применение препаратов возможно только по назначению лечащего врача. «Препаратум.RU» не несет ответственности за неправильное трактование информации посетителями сайта. «Препаратум.RU» не несет ответственности за какие-либо последствия использования информации со страниц ресурса, повлекшие за собой вред здоровью. «Препаратум.RU» не дает никаких рекомендаций по использованию препаратов или их совместимости.