Ваш город/регион: Москва
Preparatum.ru – с умом о медицине


Валсартан Зентива

Латинское название:Valsartan ZentivaСостав и форма выпуска:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 80 мг.

Состав (1 табл.):

  • активное вещество: валсартан 80 мг;
  • вспомогательные вещества: просолв SMCC 90 (целлюлоза микрокристаллическая - 32.83 мг, кремния диоксид коллоидный - 670 мкг) - 33.5 мг, сорбитол - 9.25 мг, дестаб магния карбонат 90 (магния карбонат - 8.325 мг, крахмал прежелатинизированный - 832.5 мкг, вода - 92.5 мкг) - 9.25 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 3 мг, повидон К25 - 7.5 мг, натрия стеарилфумарат - 4 мг, натрия лаурилсульфат - 1 мг, кросповидон Тип А - 13 мг, кремния диоксид коллоидный безводный (Aerosil 200 Pharma) - 2 мг;
  • состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат - 327 мкг, гипромеллоза - 2.027 мг, тальк - 385 мкг, макрогол/PEG 6000 - 324 мкг, краситель железа оксид красный - 137 мкг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 160 мг.

Состав (1 табл.):

  • активное вещество: валсартан 160 мг;
  • вспомогательные вещества: просолв SMCC 90 (целлюлоза микрокристаллическая - 65.66 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.34 мг) - 67 мг, сорбитол - 18.5 мг, дестаб магния карбонат 90 (магния карбонат - 16.65 мг, крахмал прежелатинизированный - 1.665 мг, вода - 185 мкг) - 18.5 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 6 мг, повидон К25 - 15 мг, натрия стеарилфумарат - 8 мг, натрия лаурилсульфат - 2 мг, кросповидон Тип А - 26 мг, кремния диоксид коллоидный безводный (Aerosil 200 Pharma) - 4 мг;
  • состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат - 948 мкг, гипромеллоза - 4.054 мг, тальк - 770 мкг, макрогол/PEG 6000 - 649 мкг, краситель железа оксид желтый - 18 мкг, краситель железа оксид коричневый - 52 мкг, красителя индигокармин алюминиевый лак - 9 мкг.

По 14 шт. или 16 шт. в блистерах, в пачке картонной.

Описание лекарственной формы:

Таблетки 80 мг: темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны; ядро на поперечном срезе белого или почти белого цвета.

Таблетки 160 мг: коричневато-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны; ядро на поперечном срезе белого или почти белого цвета.

Интересно:
 
Фармакокинетика:

Всасывание

После приема препарата внутрь всасывание валсартана происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Средняя величина абсолютной биодоступности составляет 23%.

В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении препарата изменений кинетических показателей не отмечалось. Пища снижает воздействие валсартана приблизительно на 40% и Cssприблизительно на 50%, хотя примерно через 8 ч после приема дозы концентрация валсартана в плазме крови в группе, получавшей пищу, и группе, принимавшей дозу натощак, была одинаковой. Однако это снижение концентрации не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно назначать вне зависимости от приема пищи.

Распределение

Vвалсартана в равновесном состоянии после в/в введения составляет около 17 л, что свидетельствует о том, что валсартан распределяется в тканях не интенсивно. Связывание валсартана с белками плазмы значительное - 94-97%, в основном с альбумином.

Метаболизм

Валсартан метаболизируется незначительно. Только около 20% дозы обнаруживается в виде метаболитов. В плазме крови обнаруживается фармакологически неактивный гидроксиметаболит.

Выведение

По сравнению с печеночным кровотоком (около 30 л/ч) плазменный клиренс валсартана относительно небольшой (около 2 л/ч). T1/2 составляет около 9 ч. Количество валсартана, выводящегося через кишечник, составляет 70%. Почками выводится около 30%, преимущественно в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У некоторых пациентов пожилого возраста системное действие валсартана было несколько более выраженным, чем у больных молодого возраста, однако не было показано, что это имеет какое-либо клиническое значение.

Не было выявлено корреляции между функцией почек и системным действием валсартана. У пациентов с нарушением функции почек (КК>10 мл/мин) коррекция дозы препарата не требуется. Опыт безопасного применения препарата у пациентов с КК <10 мл/мин и находящихся на гемодиализе отсутствует. Однако валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.

Около 70% всосавшейся дозы валсартана выводится через кишечник, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации, системное действие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому у пациентов с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется коррекции дозы валсартана. Применение валсартана у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалось.

Среднее время достижения Cmax и T1/2 валсартана у больных с ХСН сходны с таковыми у здоровых добровольцев. Cmax в плазме крови и AUC увеличиваются линейно и практически пропорционально при увеличении дозы в интервале клинических доз (от 40 до 160 мг 2 раза/сут).

Показания:
  • артериальная гипертензия;
  • хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) у больных, получающих стандартную терапию, в т.ч. диуретиками, сердечными гликозидами, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами (не одновременно) (применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным);
  • для повышения выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда и после перенесенного острого инфаркта миокарда, осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка, при наличии стабильных показателей гемодинамики.
Противопоказания:
  • тяжелые нарушения функции печени, билиарный цирроз и холестаз;
  • возраст до 18 лет;
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует принимать препарат при двустороннем стенозе почечных артерий; стенозе артерии единственной почки; при соблюдении диеты с ограничением потребления поваренной соли; при состояниях, сопровождающихся уменьшением ОЦК (в т.ч. диарея и рвота); у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК<10 мл/мин), в т.ч. при проведении гемодиализа, при применении у пациентов после трансплантации почки; при первичном гиперальдостеронизме; легких и умеренных нарушениях функции печени небилиарного генеза без явлений холестаза; при митральном и аортальном стенозах; при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии.

    Интересно:
     
    Применение при беременности и кормлении грудью:

    Учитывая механизм действия антагонистов рецепторов ангиотензина II, нельзя исключить риск для плода. Действие ингибиторов АПФ (препаратов, оказывающих влияние на РААС) на плод, в случае их назначения во II и III триместрах беременности, приводит к его повреждению и гибели. По ретроспективным данным при применении ингибиторов АПФ в I триместре беременности повышается риск рождения детей с врожденными дефектами. Имеются сообщения о самопроизвольных абортах, олигогидрамнионе и нарушениях функции почек у новорожденных, матери которых в период беременности неумышленно получали валсартан. Валсартан Зентива, как и любой другой препарат, оказывающий непосредственное влияние на РААС, не следует применять при беременности. Если беременность выявлена в период лечения препаратом Валсартан Зентива, препарат следует отменить как можно скорее.

    Данные о выделении валсартана с грудным молоком отсутствуют. Поэтому не следует назначать препарат в период грудного вскармливания.

    Способ применения и дозы:

    Принимают внутрь, не разжевывая, независимо от приема пищи.

    Артериальная гипертензия

    Рекомендуемая начальная доза составляет 80 мг 1 раз/сут, независимо от расы, пола и возраста пациента. Начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 ч, максимальное снижение АД достигается в пределах 4-6 ч. Антигипертензивный эффект сохраняется более 24 ч. Максимальная суточная доза - 320 мг. Возможно комбинирование с диуретиками.

    Хроническая сердечная недостаточность

    По 40 мг (1/2 таблетки по 80 мг) 2 раза/сут, с постепенным повышением до 80 мг 2 раза/сут, при хорошей переносимости - до 160 мг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза - 320 мг в 2 приема.

    Период после перенесенного инфаркта миокарда

    Лечение начинают в течение 12 ч после перенесенного инфаркта миокарда с начальной дозы 20 мг 2 раза/сут, с последующим увеличением дозы (40 мг, 80 мг, 160 мг 2 раза/сут) в течение нескольких недель, до достижения целевой дозы 160 мг 2 раза/сут.

    Достижение дозы 80 мг 2 раза/сут рекомендуется к концу 2-й недели, 160 мг 2 раза/сут - к концу 3 месяца терапии. Максимальная суточная доза - 320 мг в 2 приема.

    Достижение целевой дозы зависит от переносимости препарата в период титрования.

    У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

    У пациентов с нарушением функции почек при КК >10 мл/мин коррекция дозы не требуется.

    У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени без развития холестаза максимальная суточная доза препарата не должна превышать 80 мг.

    Побочные действия:

    Частота побочных эффектов: очень часто (>10%); часто (>1% и <10%); нечасто (>0.1% и <1%); редко (>0.01% и <0.1%); очень редко (<0.01%), включая отдельные сообщения; неуточненной частоты - частоту установить невозможно.

    Пациенты с артериальной гипертензией

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: неуточненной частоты - васкулит.

    Со стороны дыхательной системы: нечасто - кашель.

    Со стороны пищеварительной системы: нечасто - боли в животе; неуточненной частоты - нарушение функции печени, гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз.

    Со стороны кожных покровов: очень редко - ангионевротический отек, кожная сыпь, зуд.

    Со стороны костно-мышечной системы: неуточненной частоты - миалгия.

    Со стороны мочевыделительной системы: неуточненной частоты - нарушение функции почек, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови.

    Со стороны системы кроветворения: неуточненной частоты - снижение гемоглобина и гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения.

    Аллергические реакции: неуточненной частоты - реакция повышенной чувствительности, сывороточная болезнь.

    Со стороны органов чувств: нечасто - вертиго.

    Прочие: нечасто - повышенная утомляемость.

    Лабораторные показатели: неуточненной частоты - повышение концентрации калия в сыворотке крови.

    Пациенты после перенесенного инфаркта миокарда и/или с ХСН

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия и выраженное снижение АД; нечасто - усиление симптомов ХСН; неуточненной частоты - васкулит.

    Со стороны дыхательной системы: нечасто - кашель.

    Со стороны пищеварительной системы: нечасто - диарея, тошнота; неуточненной частоты - нарушение функции печени.

    Со стороны нервной системы: часто - головокружение, в т.ч. постуральное; нечасто - обморок, головная боль.

    Со стороны органов чувств: нечасто - вертиго.

    Со стороны органов кроветворения: неуточненной частоты - тромбоцитопения.

    Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек; неуточненной частоты - реакции повышенной чувствительности, сывороточная болезнь.

    Со стороны костно-мышечной системы: редко - рабдомиолиз; неуточненной частоты - миалгия.

    Со стороны кожных покровов: неуточненной частоты - кожная сыпь, зуд.

    Со стороны мочевыделительной системы: часто - нарушение функции почек; нечасто - острая почечная недостаточность; неуточненной частоты - гиперкреатининемия, повышение концентрации азота мочевины в сыворотке крови.

    Со стороны обмена веществ: нечасто - гиперкалиемия.

    Прочие: нечасто - повышенная утомляемость, астения.

    Передозировка:

    Симптомы: выраженное снижение АД, что может привести к потере сознания и к коллапсу и/или шоку.

    Лечение: промывание желудка, прием достаточного количества активированного угля, в/в введение 0.9% раствора натрия хлорида. Валсартан не выводится при диализе в связи с выраженным связыванием с белками плазмы крови.

    Взаимодействие:

    При одновременном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ сообщалось об обратимом повышении содержания лития в плазме крови и развитии токсических эффектов. Из-за отсутствия опыта одновременного применения валсартана и лития эта комбинация не рекомендована. В случае необходимости такой комбинации рекомендуется контроль содержания лития в плазме крови.

    Калийсберегающие диуретики, препараты калия, соли, содержащие калий, препараты, повышающие содержание калия в плазме крови (такие как гепарин) усиливают развитие гиперкалиемии. При необходимости совместного применения с валсартаном рекомендуется контролировать содержание калия в плазме крови.

    Антигипертензивный эффект препарата может быть ослаблен при одновременном применении с НПВС, в т.ч. селективными ингибиторами ЦОГ-2.

    При лечении артериальной гипертензии валсартаном не было отмечено клинически значимого взаимодействия с другими одновременно применяемыми препаратами (например, циметидин, варфарин, дигоксин, атенолол, амлодипин, глибенкламид, фуросемид, индометацин, гидрохлоротиазид).

    Другие гипотензивные препараты и диуретики усиливают антигипертензивный эффект.

    Особые указания:

    Дефицит в организме натрия и/или ОЦК

    У пациентов с выраженным дефицитом натрия и/или сниженным ОЦК, например, получающих высокие дозы диуретиков, в редких случаях после начала терапии препаратом Валсартан Зентива может возникать выраженная артериальная гипотензия. До начала лечения необходимо скорректировать дефицит натрия и/или ОЦК, например, снизив дозу диуретика.

    Стеноз почечной артерии

    Применение валсартана коротким курсом у 12 пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие одностороннего стеноза почечной артерии, не привело к значимым изменениям почечной гемодинамики, концентрации креатинина сыворотки крови или азота мочевины крови. Однако учитывая, что другие лекарственные средства, влияющие на РААС, могут вызывать повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови у больных с двусторонним или односторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры предосторожности рекомендуется контроль этих показателей.

    Хроническая сердечная недостаточность/период после перенесенного инфаркта миокарда

    У больных с ХСН или после перенесенного инфаркта миокарда, начинающих лечение валсартаном, часто отмечается некоторое снижение АД, в связи с чем, рекомендуется контролировать АД в начале терапии. При соблюдении рекомендаций по режиму дозирования отмены препарата обычно не возникает потребности отмены препарата по причине артериальной гипотензии.

    Вследствие ингибирования РААС у чувствительных пациентов возможны изменения функции почек. У больных с тяжелой ХСН лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и в отдельных случаях острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом. Поэтому необходима оценка степени нарушения функции почек у пациентов с сердечной недостаточностью и пациентов, перенесших острый инфаркт миокарда.

    Нарушение функции почек

    Опыт безопасного применения у пациентов с КК <10 мл/мин и у пациентов, находящихся на гемодиализе, отсутствует, поэтому применять Валсартан Зентива у таких пациентов необходимо с осторожностью. У пациентов с КК >10 мл/мин коррекция дозы не требуется.

    Во время лечения валсартаном необходимо тщательно контролировать функцию почек и содержание калия в плазме крови.

    Печеночная недостаточность

    У пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью без явлений холестаза применять препарат Валсартан Зентива необходимо с осторожностью.

    Комбинированная терапия

    При ХСН валсартан может назначаться как для монотерапии, так и совместно с другими средствами - диуретиками, сердечными гликозидами, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами. У пациентов с ХСН следует соблюдать осторожность при применении комбинации ингибитора АПФ, бета-адреноблокатора и валсартана. При артериальной гипертензии Валсартан Зентива можно назначать как для монотерапии, так и совместно с другими антигипертензивными средствами, в частности, диуретиками. Возможно применение валсартана в комбинации с другими лекарственными препаратами, назначаемыми после перенесенного инфаркта миокарда: тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой в качестве антиагрегатного средства, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами).

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Пациентам, принимающим Валсартан Зентива, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (во время терапии может возникать головокружение и обмороки).

    Условия хранения:

    Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

    Срок годности:

    2 года.

    Действующее вещество:Валсартан* (Valsartan*)Аналоги по действующему веществу:Формы выпуска:
    1. Валсартан Зентива, блистер 14, пачка картонная 2№ РУ: № ЛП-001726, 2012-07-02, блистер 14, пачка картонная 2, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 80 мг, Zentiva a.s, Чешская Республика
    2. Валсартан Зентива, блистер 14, пачка картонная 6№ РУ: № ЛП-001726, 2012-07-02, блистер 14, пачка картонная 6, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 80 мг, Zentiva a.s, Чешская Республика
    3. Валсартан Зентива, блистер 15, пачка картонная 2№ РУ: № ЛП-001726, 2012-07-02, блистер 15, пачка картонная 2, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 80 мг, Zentiva a.s, Чешская Республика
    4. Валсартан Зентива, блистер 15, пачка картонная 6№ РУ: № ЛП-001726, 2012-07-02, блистер 15, пачка картонная 6, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 80 мг, Zentiva a.s, Чешская Республика
    Поделитесь с друзьями:   

    Комментарии


      Запись к врачу
      Реклама

      «Препаратум.RU» является информационным ресурсом. Информация, размещенная на сайте «Препаратум.RU», не является справочной информацией. Информация, предоставленная на страницах информационного ресурса «Препаратум.RU» предназначена только для специалистов. Использование информации о препаратах, действующих веществах, симптомах и болезнях, в равной степени как и другая инфрмация, размещенная на «Препаратум.RU», не может быть использована для принятия решения о приёме лекарственных средств. Любое применение препаратов возможно только по назначению лечащего врача. «Препаратум.RU» не несет ответственности за неправильное трактование информации посетителями сайта. «Препаратум.RU» не несет ответственности за какие-либо последствия использования информации со страниц ресурса, повлекшие за собой вред здоровью. «Препаратум.RU» не дает никаких рекомендаций по использованию препаратов или их совместимости.