Ваш город/регион: Москва
Preparatum.ru – с умом о медицине


Уротол®

Латинское название:UrotolСостав и форма выпуска:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг или 2 мг. 

Состав (1 табл.):

  • активное вещество: толтеродина гидротартрат 1/2 мг
  • вспомогательные вещества: ядро: МКЦ — 73/146 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 3,5/7 мг; кремния диоксид коллоидный — 1/2 мг; натрия стеарилфумарат — 1,5/3 мг, оболочка пленочная: гипромеллоза 2910/5 — 1,75/3,5 мг; макрогол 6000 — 0,3/0,6 мг; титана диоксид — 0,15/0,4 мг; тальк — 0,25/0,5 мг; краситель железа оксид желтый — 0,05/- мг.

По 14 табл. в блистере из ПВХ/ПВДХ/Al. По 2 или 4 бл. помещают в картонную пачку.

Описание лекарственной формы:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг: круглые, двояковыпуклые, желтого цвета.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2 мг: круглые, двояковыпуклые, белого цвета.

Интересно:
 
Фармакодинамика:

Толтеродин и его 5-гидроксиметильное производное высоко специфичны в отношении мускариновых рецепторов, конкурентно блокируют м-холинорецепторы с наибольшей селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря (в сравнении с рецепторами слюнных желез). Препарат снижает тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей, сократительную активность детрузора, а также уменьшает слюноотделение.

В дозах, превышающих терапевтические, вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря и увеличивает количество остаточной мочи.

Терапевтический эффект толтеродина достигается через 4 нед. Толтеродин не ингибирует CYP2D6, 2C19, 3A4 или 1A2.

Фармакокинетика:

Всасывание 

После приема препарата внутрь толтеродин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация (Сmах) в сыворотке достигается через 1-2 ч. В диапазоне терапевтических доз (1-4 мг) существует линейная зависимость между значением Сmах в сыворотке крови и дозой препарата. 

Абсолютная биодоступность толтеродина составляет 65% у лиц с недостаточностью CYP2D6 и 17% у большинства пациентов. 

Пища не влияет на биодоступность препарата, хотя концентрация толтеродина повышается, когда его принимают во время еды. 

Распределение 

Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом. Несвязанные фракции составляют 3,7% и 36%, соответственно. Объем распределения толтеродина равняется 113 л. 

Вследствие различия в связывании с белками толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) толтеродина у лиц с недостаточностью CYP2D6 близка к сумме величин AUC толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита у большинства пациентов при одинаковом режиме дозирования. Следовательно, безопасность, переносимость и клинический эффект препарата не зависят от активности CYP2D6. 

Метаболизм 

Толтеродин в основном метаболизируется в печени с помощью полиморфного фермента CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита, который затем метаболизируется до 5-карбоновой кислоты и N-дезалкилированной 5-карбоновой кислоты. 5-гидроксиметильный метаболит имеет близкие к толтеродину фармакологические свойства и у большинства пациентов существенно усиливает действие препарата. 

У лиц с пониженным метаболизмом (с недостаточностью CYP2D6) толтеродин подвергается дезалкилированию изоферментами CYP3A4 с образованием N-дсзалкилированного толтеродина, не обладающего фармакологической активностью. 

Выведение 

Системный клиренс толтеродина в сыворотке у большинства пациентов составляет около 30 л/ч. После приема препарата период полувыведения (Т1/2) толтеродина составляет 2-3 ч, а Т1/2 5-гидроксиметильного метаболита - 3-4 ч. У лиц с пониженным метаболизмом Т1/2 около 10 ч. 

Снижение клиренса исходного соединения у лиц с недостаточностью CYP2D6 ведет к повышению концентрации толтеродина (примерно в 7 раз) на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита. 

Примерно 77% толтеродина выводится с мочой и 17% - с калом. Менее 1% дозы выводится в неизмененном виде и около 4% - в виде 5-гидроксиметильного метаболита. 5-карбоновая кислота и N-дезалкилированная 5-карбоновая кислота составляют, соответственно, около 51% и 29% от того количества, что выводится с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях 

Величина AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита повышается примерно в 2 раза у больных с циррозом печени. 

Средняя величина AUC толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита в 2 раза выше у пациентов с выраженным нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации ≤30 мл/мин). Содержание в плазме других метаболитов у этих пациентов значительно выше (в 12 раз). Клиническое значение повышения AUC этих метаболитов неизвестно.

Показания:Гиперрефлексия (гиперактивность, нестабильность) мочевого пузыря, проявляющаяся частыми, императивными позывами к мочеиспусканию, учащением мочеиспускания и/или недержанием мочи.Интересно:
 
Противопоказания:
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата; 
  • Задержка мочеиспускания; 
  • Неподдающаяся лечению закрытоугольная глаукома; 
  • Миастения gravis; 
  • Тяжелый язвенный колит; 
  • Мегаколон; 
  • Возраст до 18 лет.

С осторожностью назначают препарат при выраженной обструкции нижних мочевыводящих путей из-за риска задержки мочеиспускания, при повышенном риске снижения перистальтики ЖКТ, при обструктивных заболеваниях ЖКТ (например, стеноз привратника), при почечной или печеночной недостаточности (суточная доза не должна превышать 2 мг), невропатии, грыже пищеводного отверстия диафрагмы.

Применение при беременности и кормлении грудью:

Применение толтеродина при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. Поскольку данные по выведению толтеродина с грудным молоком отсутствуют, следует избегать применения препарата Уротол® в период лактации.

Способ применения и дозы:

Внутрь, независимо от приема пищи, по 1 табл. 2 мг 2 раза в день. Общая доза препарата может быть уменьшена до 2 мг/сут (по 1 табл. 1 мг 2 раза в день), основываясь на индивидуальной переносимости препарата.

При нарушениях функции печени и/или почек, а также при одновременном применении с кетоконазолом или другими сильными ингибиторами CYP3A4 рекомендуется снижение дозы препарата до 1 мг 2 раза в день.

Эффективность терапии должна быть повторно оценена спустя 2–3 мес после начала лечения.

Побочные действия:

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, отек Квинке (очень редко). 

Со стороны нервной системы: нервозность, нарушение сознания, галлюцинации, головокружение, сонливость, парестезия, головная боль. 

Со стороны органов зрения: сухость глаз, нарушение аккомодации. 

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышенное сердцебиение, аритмия (редко). 

Со стороны ЖКТ: сухость во рту, диспепсия, запор, боль в животе, метеоризм, рвота, редко - гастроэзофагеальный рефлюкс. 

Со стороны кожных покровов: сухость кожи. 

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания. 

Прочие: повышенная утомляемость, боль в груди, периферические отеки, бронхит, увеличение массы тела.

Передозировка:

Симптомы: парез аккомодации, мидриаз, болезненные позывы на мочеиспускание, галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, дыхательная недостаточность, тахикардия, удлинение интервала QT, задержка мочи. 

Лечение: промывание желудка, активированный уголь. При развитии галлюцинаций, сильного возбуждения - физостигмин, при судорогах или выраженном возбуждении - анксиолитики бензодиазепиновой структуры, при развившейся дыхательной недостаточности - ИВЛ, при тахикардии - бета-адреноблокаторы, при задержке мочи -катетеризация мочевого пузыря, при мидриазе - пилокарпин в глазных каплях и/или перевод пациента в темное помещение.

Взаимодействие:

Следует избегать одновременного назначения толтеродина с сильными ингибиторами CYP3A4, такими как макролидные антибиотики (эритромицин и кларитромицин), противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол), ингибиторы протеаз, вследствии возможности повышения концентрации толтеродина в сыворотке крови, что увеличивает риск передозировки препарата. Агонисты мускариновых холинергичесхих рецепторов снижают эффективность толтеродина. 

Лекарственные средства, обладающие антихолинергическими свойствами, усиливают действие и повышают риск развития побочных эффектов. 

Препарат ослабляет действие прокинетиков (метоклопрамид, цизаприд). 

Возможно фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, метаболизирующимися изоферментами цитохрома Р450 CYP2D6 или CYP3A4 (индукторами и ингибиторами). 

Совместное применение с флуоксетином (сильный ингибитор CYP2D6, который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося ингибитором CYP3A4) приводит только к незначительному увеличению общей AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита, что не вызывает клинически значимого взаимодействия. 

Отсутствует взаимодействие с варфарином и комбинированными пероральными контрацептивами (содержащими этинилэстрадиол/левоноргестрел). Толтеродин не является ингибитором CYP2D6, 2С19, ЗА4, 1А2, вследствии этого не предполагается повышение уровня препаратов, которые метаболизируются данными изоферментами, в плазме крови, при совместном приеме с толтеродином.

Особые указания:

Перед началом лечения необходимо исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание. 

Женщинам репродуктивного возраста следует назначать лечение только при условии применения надежной контрацепции. 

В настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у детей не изучена. 

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (может вызывать нарушения аккомодации и снижение скорости психомоторных реакций).

Условия хранения:

В сухом месте. 

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Действующее вещество:Толтеродин*Фармакологические действия:МКБ-10:Аналоги по действующему веществу:Формы выпуска:
  1. Уротол, упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 2,№ РУ: № ЛСР-005815/09, 2009-07-17, штрих-код: 8594739201880, упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 2, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг, Zentiva a.s, Чешская Республика
  2. Уротол, упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 2,№ РУ: № ЛСР-005815/09, 2009-07-17, штрих-код: 8594739201903, упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 2, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг, Zentiva a.s, Чешская Республика
  3. Уротол, упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 4,№ РУ: № ЛСР-005815/09, 2009-07-17, штрих-код: 8594739201897, упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 4, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг, Zentiva a.s, Чешская Республика
  4. Уротол, упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 4,№ РУ: № ЛСР-005815/09, 2009-07-17, штрих-код: 8594739201910, упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 4, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг, Zentiva a.s, Чешская Республика
Поделитесь с друзьями:   

Комментарии


    Запись к врачу
    Реклама

    «Препаратум.RU» является информационным ресурсом. Информация, размещенная на сайте «Препаратум.RU», не является справочной информацией. Информация, предоставленная на страницах информационного ресурса «Препаратум.RU» предназначена только для специалистов. Использование информации о препаратах, действующих веществах, симптомах и болезнях, в равной степени как и другая инфрмация, размещенная на «Препаратум.RU», не может быть использована для принятия решения о приёме лекарственных средств. Любое применение препаратов возможно только по назначению лечащего врача. «Препаратум.RU» не несет ответственности за неправильное трактование информации посетителями сайта. «Препаратум.RU» не несет ответственности за какие-либо последствия использования информации со страниц ресурса, повлекшие за собой вред здоровью. «Препаратум.RU» не дает никаких рекомендаций по использованию препаратов или их совместимости.