Ваш город/регион: Москва
Preparatum.ru – с умом о медицине


Тизанил®ЖНВЛП

Латинское название:TizanilСостав и форма выпуска:

Таблетки, 2 мг / 4 мг /  6 мг. По 10 табл. в блистере (ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминий); по 3 блистера / по 1 или 3 блистера / по 3 блистера в пачке картонной.

Состав (1 табл.):

  • активное вещество: тизанидина гидрохлорид 2,288 мг / 4,576 мг / 6,864 мг (эквивалентно 2, 4 и 6 мг тизанидина соответственно);
  • вспомогательные вещества: МКЦ — 74,71/101,02/127,64 мг; лактозы моногидрат — 79/109,43/118,14 мг; кислота стеариновая — 0,3/0,4/0,5 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 2,88/4,576/6,864 мг.
Описание лекарственной формы:

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской с обеих сторон.

Таблетки, 2 мг: с риской на одной стороне и гравировкой «2» — на другой.

Таблетки, 4 мг: с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой «4» — на другой.

Таблетки, 6 мг: с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой «6» — на другой.

Интересно:
 
Фармакодинамика:

Тизанидин — миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические α2-адренорецепторы, тизанидин подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, при его подавлении мышечный тонус снижается.

Фармакокинетика:

Абсорбция высокая; Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после приема. Биодоступность — около 34%. Прием пищи не влияет на фармакокинетику.

Vss — 160 л. Связь с белками плазмы — 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика имеет линейный характер.

Метаболизируется быстро и в значительной степени в печени (95%) изоферментом CYP1А2 с образованием неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками (70% дозы в виде метаболитов, 2,7% — в неизменном виде). Выводится двухфазно: T1/2 в первой фазе — 2,5 ч; конечный T1/2 — 22 ч. Средний T1/2 неизмененного вещества — 2–4 ч.

У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина <25 мл/мин) Cmax в плазме крови возрастает в 2 раза, T1/2 — 14 ч, AUC возрастает в 6 раз.

Показания:
  • болезненные мышечные спазмы;
  • спастичность при рассеянном склерозе;
  • спастичность при повреждениях спинного мозга;
  • спастичность, обусловленная черепно-мозговой травмой.
Интересно:
 
Противопоказания:

Основные:

  • гиперчувствительность к тизанидину и другим компонентам препарата;
  • тяжелое нарушение функций печени;
  • одновременное применение с мощными ингибиторами изоферментов CYP1A2 (в т.ч. флувоксамин, ципрофлоксацин);
  • наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: почечная недостаточность; артериальная гипотензия; брадикардия; одновременный прием пероральных контрацептивов; возраст старше 65 лет. Не следует резко отменять Тизанил®, дозу препарата снижают постепенно.

Применение при беременности и кормлении грудью:

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Тизанидин незначительно проникает в грудное молоко, поэтому в период грудного вскармливания прием препарата следует отменить.

Способ применения и дозы:

Внутрь.

Купирование болезненного мышечного спазма: по 2–4 мг 3 раза в сутки, в тяжелых случаях — дополнительно на ночь 2–4 мг.

Лечение спастичности скелетной мускулатуры при неврологических заболеваниях: начальная доза — 2 мг 3 раза в день, затем дозу постепенно увеличивают на 2–4 мг с интервалами 3–7 дней. Оптимальная суточная доза — 12–24 мг в 3–4 приема, максимальная суточная доза — 36 мг.

У пациентов с почечной недостаточностью (при Cl креатинина <25 мл/мин) прием начинают с 2 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу повышают постепенно, с учетом переносимости. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, затем — кратность назначения.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, галлюцинации, бессонница, нарушение сна.

Со стороны ССС: брадикардия, снижение АД (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания).

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, диспепсия, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость.

Прочие: повышенная утомляемость, гиперкреатининемия.

При резкой отмене препарата после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными ЛС): тахикардия, повышение АД, острое нарушение мозгового кровообращения.

Передозировка:

Симптомы: тошнота, рвота, снижение АД, головокружение, сонливость, ажитация, удлинение интервала QT, миоз, тревога, нарушение дыхания, кома.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, проведение форсированного диуреза, симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином (ингибиторами изофермента CYP1A2) приводит к 33-кратному увеличению AUC тизанидина. В результате могут возникнуть клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, слабости и замедлению психомоторных реакций (в отдельных случаях к потере сознания); удлинение интервала QT (см. «Передозировка»).

Не рекомендуется одновременное применение тизанидина с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 — антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.

Антигипертензивные ЛС повышают риск выраженного снижения АД и брадикардии.

Этанол, средства, угнетающие ЦНС, могут усиливать седативное действие тизанидина, поэтому не рекомендуется одновременное применение тизанидина со средствами, угнетающими ЦНС, и (или) алкоголем.

Особые указания:

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с приемом тизанидина, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в мес в первые 4 мес лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда активность АСТ и АЛТ в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение Тизанила® следует прекратить.

Пациентам с синдромом врожденного удлинения интервала QT тизанидин следует назначать с осторожностью, т.к. в доклинических исследованиях хронической токсичности у животных (собаки) отмечено удлинение интервала QT при применении препарата в дозе, эквивалентной максимальной дозе для человека.

У пациентов с ишемической болезнью сердца и (или) сердечной недостаточностью следует регулярного контролировать ЭКГ.

У пациентов с миастенией следует применять с особой осторожностью только в случаях, когда ожидаемая польза существенно превышает возможный риск.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. 

При развитии сонливости, головокружения или снижения АД на фоне терапии Тизанилом® следует воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например управление автотранспортом или работа с механизмами.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Действующее вещество:Тизанидин*Фармакологические действия:МКБ-10:Аналоги по действующему веществу:Формы выпуска:
  1. Тизанил таблетки 6 мг, 10 шт.цена: 89.88 руб.№ РУ: ЛС-000831, штрих-код: 8901252950544, упаковки ячейковые контурные,пачки картонные, таблетки 6 мг, 10 шт., Симпекс Фарма Пвт.Лтд, Индия
  2. Тизанил таблетки 4 мг, 10 шт.цена: 79.73 руб.№ РУ: ЛС-000831, штрих-код: 8901252950537, упаковки ячейковые контурные,пачки картонные, таблетки 4 мг, 10 шт., Симпекс Фарма Пвт.Лтд, Индия
  3. Тизанил таблетки 2 мг, 10 шт.цена: 50.79 руб.№ РУ: ЛС-000831, штрих-код: 8901252950520, упаковки ячейковые контурные,пачки картонные, таблетки 2 мг, 10 шт., Симпекс Фарма Пвт.Лтд, Индия
  4. Тизанил таблетки 6 мг, 10 шт., производитель: Симпекс Фарма Пвт.Лтдцена: 261.34 руб.№ РУ: ЛС-000831, штрих-код: 8901252950605, упаковки ячейковые контурные (3),пачки картонные, таблетки 6 мг, 10 шт., Симпекс Фарма Пвт.Лтд, Индия
  5. Тизанил таблетки 4 мг, 10 шт., производитель: Симпекс Фарма Пвт.Лтдцена: 176.69 руб.№ РУ: ЛС-000831, штрих-код: 8901252950582, упаковки ячейковые контурные (3),пачки картонные, таблетки 4 мг, 10 шт., Симпекс Фарма Пвт.Лтд, Индия
  6. Тизанил таблетки 2 мг, 10 шт., производитель: Симпекс Фарма Пвт.Лтдцена: 118.2 руб.№ РУ: ЛС-000831, штрих-код: 8901252950568, упаковки ячейковые контурные (3),пачки картонные, таблетки 2 мг, 10 шт., Симпекс Фарма Пвт.Лтд, Индия
  7. Тизанил® , упаковка контурная ячейковая 10, коробка картонная 100№ РУ: № ЛС-000831, 2005-10-07, упаковка контурная ячейковая 10, коробка картонная 100, таблетки 2 мг, Simpex Pharma, Индия
  8. Тизанил® , упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5№ РУ: № ЛС-000831, 2005-10-07, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5, таблетки 2 мг, Simpex Pharma, Индия
  9. Тизанил® , контейнер полиэтиленовый 1000№ РУ: № ЛС-000831, 2005-10-07, контейнер полиэтиленовый 1000, таблетки 2 мг, Simpex Pharma, Индия
Поделитесь с друзьями:   

Комментарии


    Запись к врачу
    Реклама

    «Препаратум.RU» является информационным ресурсом. Информация, размещенная на сайте «Препаратум.RU», не является справочной информацией. Информация, предоставленная на страницах информационного ресурса «Препаратум.RU» предназначена только для специалистов. Использование информации о препаратах, действующих веществах, симптомах и болезнях, в равной степени как и другая инфрмация, размещенная на «Препаратум.RU», не может быть использована для принятия решения о приёме лекарственных средств. Любое применение препаратов возможно только по назначению лечащего врача. «Препаратум.RU» не несет ответственности за неправильное трактование информации посетителями сайта. «Препаратум.RU» не несет ответственности за какие-либо последствия использования информации со страниц ресурса, повлекшие за собой вред здоровью. «Препаратум.RU» не дает никаких рекомендаций по использованию препаратов или их совместимости.