Ваш город/регион: Москва
Preparatum.ru – с умом о медицине


СиндакселЖНВЛП

Латинское название:SindaxelСостав и форма выпуска:

Концентрат для приготовления раствора для инфузий.

Состав (1 мл):

  • активное вещество: паклитаксел 6 мг;
  • вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная - 2 мг, макроголглицерол рицинолеат (Cremophor® EL) - 527 мг, этанол абсолютный - до 920 мг (экв. 1 мл).

5 мл - флаконы стеклянные (1) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы:Концентрат слегка вязкий, прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.Интересно:
 
Фармакокинетика:

Всасывание

При в/в введении в течение 3 ч в дозе 135 мг/м2 Cmax составляет 2170 нг/мл, AUC - 7952 нг/ч/мл; при введении в той же дозе в течение 24 ч - 195 нг/мл и 6300 нг/ч/мл соответственно. Cmax и AUC дозозависимы: при 3-часовой инфузии повышение дозы до 175 мг/м приводит к увеличению этих параметров на 68% и 89%, соответственно, при 24-часовой инфузии - на 87% и 26% соответственно.

Распределение

При повторных инфузиях не кумулирует.

Связывание с белками плазмы - 88-98%. Время полураспределения из крови в ткани - 30 мин.

Легко проникает и адсорбируется тканями, накапливается преимущественно в печени, селезенке, поджелудочной железе, желудке, кишечнике, сердце, мышцах.

Метаболизм

Метаболизируется в печени путем гидроксилирования с участием изофермента CYP2D8 (с образованием метаболита 6-альфа-гидроксипаклитаксел) и CYP3CA4 (с образованием метаболитов 3-пара-гидроксипаклитаксел и 6-альфа, 3-пара- дигидроксипаклитаксел).

Выведение

T1/2 и общий клиренс вариабельны и зависят от дозы и длительности в/в введения: 13.1-52.7 ч и 12.2-23.8 л/ч/м2, соответственно. 90% препарата выводится с желчью в виде метаболитов. В небольшом количестве (от 1.3 до 12.6%, в зависимости от уровня введенной дозы) выводится в неизмененном виде с мочой.

Показания:
  • рак яичников (терапия первой линии больных с распространенной формой заболевания или остаточной опухолью (более 1 см) после лапаротомии (в комбинации с цисплатином) и терапия второй линии при метастазах после стандартной терапии, не давшей положительного результата);
  • рак молочной железы (наличие пораженных лимфатических узлов после стандартной комбинированной терапии (адъювантное лечение); после рецидива заболевания, в течение б месяцев после начала адъювантной терапии - терапия первой линии;
  • метастатический рак молочной железы после неэффективной стандартной терапии - терапия второй линии);
  • немелкоклеточный рак легких (терапия первой линии больных, которым не планируется проведение хирургического лечения и/или лучевой терапии (в комбинации с цисплатином).
  • саркома Капоши у больных СПИДом (терапия второй линии, после неэффективной терапии липосомальными антрациклинами)
Противопоказания:

Основные:

  • беременность и период кормления грудью;
  • исходное содержание нейтрофилов менее 1500/мкл у пациентов с солидными опухолями;
  • исходное (или зарегистрированное в процессе лечения) содержание нейтрофилов менее 1000/мкл у пациентов с саркомой Капоши у больных СПИДом;
  • повышенная чувствительность к препарату, а также другим препаратам, лекарственная форма которых включает полиоксиэтилированное касторовое масло.

С осторожностью: тромбоцитопения (менее 100000/мкл), печеночная недостаточность, острые инфекционные заболевания (в т.ч. опоясывающий лишай, ветряная оспа, герпес), тяжелое течение ишемической болезни сердца, инфаркт миокарда (в анамнезе), аритмии.

Интересно:
 
Применение при беременности и кормлении грудью:

Препарат Синдаксел противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Способ применения и дозы:

Для предупреждения тяжелых реакций повышенной чувствительности всем больным должна проводиться премедикация с использованием глюкокортикостероидов, антигистаминных препаратов и антагонистов Н2-гистаминовых рецепторов: 20 мг дексаметазона (или его эквивалент) внутрь приблизительно за 12 и 6 ч до введения паклитаксела, 50 мг дифенгидрамина (или его эквивалент) внутривенно и 300 мг циметидина или 50 мг ранитидина внутривенно за 30-60 мин до введения Синдаксела. При выборе режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специализированной литературы.

Синдаксел вводится в/в в виде 3-х часовой или 24-х часовой инфузии в дозе 135-175 мг/м2 с интервалом между курсами 3 недели. Препарат применяется в виде монотерапии или в комбинации с цисплатином (рак яичников и немелкоклеточный рак легких) или доксорубицином (рак молочной железы).

Рекомендуемая доза препарата Синдаксел для лечения Саркомы Капоши у больных со СПИДом составляет 100 мг/м2 в виде 3-х часовой инфузии каждые 2 недели. Введение препарата Синдаксел не следует повторять до тех пор, пока содержание нейтрофилов не составит по крайней мере 1500/мкл крови, а содержание тромбоцитов по крайней мере 100000/мкл крови. Больным, у которых после введения Синдаксела наблюдалась выраженная нейтропения (содержание нейтрофилов <500/мкл крови в течение 7 дней или более длительного времени) или тяжелая форма периферической нейропатии в ходе последующих курсов лечения дозу Синдаксела следует снизить на 20%. Раствор препарата готовят непосредственно перед введением, разводя концентрат 0.9% раствором натрия хлорида, либо 5% раствором декстрозы, либо 5% раствором декстрозы в 0.9% растворе натрия хлорида для инъекций, либо 5% раствором декстрозы в растворе Рингера до конечной концентрации от 0.3 до 1.2 мг/мл. Приготовленные растворы могут опалесцировать из-за присутствующей в составе лекарственной формы основы-носителя, причем после фильтрования опалесценция раствора сохраняется.

При приготовлении, хранении и введении препарата паклитаксел следует пользоваться оборудованием, которое не содержит деталей из ПВХ.

Паклитаксел следует вводить через систему со встроенным мембранным фильтром (размер пор не более 0.22 микрон).

Побочные действия:

Частота и выраженность побочных эффектов носят дозозависимый характер.

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, анемия. Подавление функции костного мозга, главным образом гранулоцитарного ростка, было основным токсическим эффектом, ограничивающим дозу препарата. Максимальное снижение уровня нейтрофилов обычно наблюдается на 8-11 день, нормализация наступает па 22 день.

Аллергические реакции: в первые часы после введения Синдаксела могут наблюдаться реакции повышенной чувствительности, проявляющиеся бронхоспазмом, снижением артериального давления, болями за грудиной, приливами крови к лицу, кожными высыпаниями, генерализованной крапивницей, ангионевротическим отеком. Описаны единичные случаи озноба и болей в спине.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, реже повышение АД, брадикардия, возможны тахикардия, атриовентрикулярная блокада, изменения на ЭКГ, тромбоз сосудов и тромбофлебит.

Со стороны дыхательной системы: интерстициальная пневмония, фиброз легких, эмболия легочной артерии, а также более частое развитие лучевого пневмонита у больных, одновременно проходящих курс лучевой терапии.

Со стороны нервной системы: главным образом парестезии. Редко - судорожные припадки типа grand mal, нарушения зрения, атаксия, энцефалопатия, вегетативная нейропатия, проявляющаяся паралитической непроходимостью кишечника и ортостатической гипотонией.

Со стороны костио-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, мукозиты, анорексия, запор. Единичные сообщения об острой кишечной непроходимости, перфорации кишечника, тромбозе брыжеечной артерии, ишемическом колите.

Со стороны функции печени: увеличение активности "печеночных" трансаминаз (чаще ACT), щелочной фосфатазы и билирубина в сыворотке крови. Описаны случаи развития гепатонекроза и печеночной энцефалопатии.

Со стороны кожи и кожных придатков: алопеция, редко нарушение пигментации или обесцвечивание ногтевого ложа.

Местные реакции: болевые ощущения, отек, эритема, индурация и пигментация кожи в месте инъекции; экстравазация может вызывать воспаление и некроз подкожной клетчатки.

Прочие: астения и общее недомогание.

Передозировка:

Симптомы: аплазия костного мозга, периферическая пейропатия, мукозиты.

Лечение: симптоматическое. Антидот к паклитакселу не известен.

Взаимодействие:

Цисплатин снижает общий клиренс Синдаксела на 20% (при этом более выраженная миелосупрессия наблюдается в случае, когда Синдаксел вводят после цисплатина). Одновременное применение с циметидином, ранитидином, дексаметазоном или димедролом не влияет на связывание Синдаксела с белками плазмы крови.

Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. кетоконазол, верапамил, диазепам, хинидин, циклоспорин и др.) подавляют метаболизм Синдаксела.

Полиоксиэтилированное касторовое масло, входящее в состав препарата Синдаксел, может вызывать экстракцию ДЭГП [ди-(2-гексил)фталата] из пластифицированных ПВХ контейнеров, причем степень вымывания ДЭГП увеличивается при увеличении концентрации раствора и со временем.

Особые указания:

Применение Синдаксела должно осуществляться под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми химиотерапевтическими препаратами.

Если Синдаксел используется в комбинации с цисплатином, сначала следует вводить Синдаксел, а затем цисплатин.

Во время лечения необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, АД, ЧСС и число дыханий (особенно па протяжении первого часа инфузии), ЭКГ-контроль (до начала и в процессе лечения).

В случае развития тяжелых реакций гиперчувствительности вливание препарата Синдаксел следует немедленно прекратить и начать симптоматическое лечение, причем вводить препарат повторно не следует.

В случаях развития нарушений атриовентрикулярной проводимости, при повторных введениях необходимо проводить непрерывный кардиомониторинг.

Пациентам во время лечения Синдакселом и, по крайней мере, в течение 3-х месяцев после окончания терапии следует использовать надежные методы контрацепции.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Синдаксел является цитотоксическим веществом, при работе с которым необходимо соблюдать осторожность, пользоваться перчатками и избегать его попадания па кожу или слизистые оболочки, которые в случае контакта с препаратом необходимо тщательно промыть мылом и водой либо (глаза) большим количеством воды.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Действующее вещество:Paclitaxel*Аналоги по действующему веществу:Формы выпуска:
  1. Синдаксел концентрат для приготовления раствора для инфузий 6 мг/мл, 16.67 млцена: 9900 руб.№ РУ: ЛСР-000007, штрих-код: 4607141996573, флаконы,пачки картонные, концентрат для приготовления раствора для инфузий 6 мг/мл, 16.67 мл, Вл.,Актавис Групп АО,Исландия; Пр.,С.К Синдан-Фарма С.р.Л., Румыния
  2. Синдаксел концентрат для приготовления раствора для инфузий 6 мг/мл, 5 млцена: 3712.49 руб.№ РУ: ЛСР-000007, штрих-код: 4607141997365, флаконы (1),пачки картонные, концентрат для приготовления раствора для инфузий 6 мг/мл, 5 мл, АО "Актавис Групп",Исландия;Пр.,Перв.Уп.,Втор.Уп.,Вып.к.-Актавис Италия С.П.А., Италия.
  3. Синдаксел концентрат для приготовления раствора для инфузий 6 мг/мл, 16,67 млцена: 9900 руб.№ РУ: ЛСР-000007, штрих-код: 4607141997372, флаконы (1),пачки картонные, концентрат для приготовления раствора для инфузий 6 мг/мл, 16,67 мл, АО "Актавис Групп",Исландия;Пр.,Перв.Уп.,Втор.Уп.,Вып.к.-Актавис Италия С.П.А., Италия.
  4. Синдаксел концентрат для приготовления раствора для инфузий 6 мг/мл, 50 млцена: 22603.9 руб.№ РУ: ЛСР-000007, штрих-код: 4607141997396, флаконы (1),пачки картонные, концентрат для приготовления раствора для инфузий 6 мг/мл, 50 мл, АО "Актавис Групп",Исландия;Пр.,Перв.Уп.,Втор.Уп.,Вып.к.-Актавис Италия С.П.А., Италия.
  5. Синдаксел концентрат для приготовления раствора для инфузий 6 мг/мл, 5 млцена: 3712.49 руб.№ РУ: ЛСР-000007, штрих-код: 4607141996566, флаконы,пачки картонные, концентрат для приготовления раствора для инфузий 6 мг/мл, 5 мл, Вл.,Актавис Групп АО,Исландия; Пр.,С.К Синдан-Фарма С.р.Л., Румыния
  6. Синдаксел концентрат для приготовления раствора для инфузий 6 мг/мл, 25 млцена: 11808.8 руб.№ РУ: ЛСР-000007, штрих-код: 4607141997389, флаконы (1),пачки картонные, концентрат для приготовления раствора для инфузий 6 мг/мл, 25 мл, АО "Актавис Групп",Исландия;Пр.,Перв.Уп.,Втор.Уп.,Вып.к.-Актавис Италия С.П.А., Италия.
  7. Синдаксел концентрат для приготовления раствора для инфузий 6 мг/мл, 50 млцена: 22603.9 руб.№ РУ: ЛСР-000007, штрих-код: 4607141996603, флаконы,пачки картонные, концентрат для приготовления раствора для инфузий 6 мг/мл, 50 мл, Вл.-АО "Актавис Групп",Исландия;Пр.,Перв.Уп.,Втор.Уп.,Вып.к.-С.К. Синдан-Фарма С.Р.Л., Румыния.
  8. Синдаксел концентрат для приготовления раствора для инфузий 6 мг/мл, 25 млцена: 11808.8 руб.№ РУ: ЛСР-000007, штрих-код: 4607141996580, флаконы,пачки картонные, концентрат для приготовления раствора для инфузий 6 мг/мл, 25 мл, Вл.-АО "Актавис Групп",Исландия;Пр.,Перв.Уп.,Втор.Уп.,Вып.к.-С.К. Синдан-Фарма С.Р.Л., Румыния.
  9. Синдаксел концентрат для приготовления раствора для инфузий 6 мг/мл, 43.33 млцена: 19181.2 руб.№ РУ: ЛСР-000007, штрих-код: 4607141996597, флаконы,пачки картонные, концентрат для приготовления раствора для инфузий 6 мг/мл, 43.33 мл, Вл.,Актавис Групп АО,Исландия; Пр.,С.К Синдан-Фарма С.р.Л., Румыния
  10. Синдаксел, флакон 43.3 мл, коробка картонная 784№ РУ: № ЛСР-000007, 2007-03-02, флакон 43.3 мл, коробка картонная 784, концентрат для приготовления раствора для инфузий 6 мг/мл, Actavis Group hf., Исландия
  11. Еще…

Синдаксел

Поделитесь с друзьями:   

Комментарии


    Запись к врачу
    Реклама


    «Препаратум.RU» является информационным ресурсом. Информация, размещенная на сайте «Препаратум.RU», не является справочной информацией. Информация, предоставленная на страницах информационного ресурса «Препаратум.RU» предназначена только для специалистов. Использование информации о препаратах, действующих веществах, симптомах и болезнях, в равной степени как и другая инфрмация, размещенная на «Препаратум.RU», не может быть использована для принятия решения о приёме лекарственных средств. Любое применение препаратов возможно только по назначению лечащего врача. «Препаратум.RU» не несет ответственности за неправильное трактование информации посетителями сайта. «Препаратум.RU» не несет ответственности за какие-либо последствия использования информации со страниц ресурса, повлекшие за собой вред здоровью. «Препаратум.RU» не дает никаких рекомендаций по использованию препаратов или их совместимости.