Ваш город/регион: Москва
Preparatum.ru – с умом о медицине


СибазонЖНВЛП

Латинское название:SibazonСостав и форма выпуска:

Таблетки 5 мг.

Состав (1 табл.):

  • активное вещество: Диазепам (сибазон) - 5 мг;
  • вспомогательные вещества: Лактозы моногидрат (сахар молочный) - 34,5 мг, Крахмал картофельный - 8,5 мг, Повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700) - 1,5 мг, Кальция стеарата моногидрат - 0,5 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 1, 2 или 5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в пачку из картона. По 100, 200, 400 контурных ячейковых упаковок соответственно с 5, 10, 20 инструкциями по применению в коробки из картона или ящики из гофрированного картона (для стационара).

Описание лекарственной формы:

Двояковыпуклые таблетки белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета.

Интересно:
 
Фармакодинамика:

Диазепам - является производным бензодиазепина, оказывает седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Механизм действия диазепама обусловлен стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящей к усилению ингибирующего действия ГАМК (гамма-аминомасляная кислота - медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах центральной нервной системы) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга, уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).

Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга.

Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения. Подавляется распространение эпилептогенной активности, но не снимается возбужденное состояние очага.

Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

Обладая умеренной симпатолитической активностью, может вызывать снижение артериального давления и расширение коронарных сосудов. Повышает порог болевой чувствительности. Подавляет симпатоадреналовые и парасимпатические (в т.ч. вестибулярные) пароксизмы. Снижает ночную секрецию желудочного сока.

Действие препарата наблюдается к 2-7 дню лечения.

На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.

При абстинентном синдроме при хроническом алкоголизме вызывает ослабление ажитации, тремора, негативизма, а также алкогольного делирия и галлюцинаций.

Терапевтический эффект у больных кардиалгиями, аритмиями и парестезиями наблюдается к концу 1 недели.

Фармакокинетика:

Абсорбция высокая. После приема внутрь всасывается около 75 %. Клинические эффекты проявляются через полчаса после приема препарата, а максимальная концентрация (Сmах) в плазме достигается через 2 ч, равновесная концентрация (Css) достигается при постоянном приёме через 1-2 недели. Диазепам действует длительное время в течение около 12 ч. Биодоступность - 90 %. Связывание с белками плазмы крови составляет 94-99 %, причем у мужчин обычно выше, чем у женщин.

Диазепам и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентраций в плазме. Связь с белками плазмы - 98 %.

Метаболизируется в печени с участием изоферментов CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. 98-99 % до фармакологически высоко активного производного (десметилдиазепам) и менее активных (темазепам и оксазепам).

Выводится почками - 70 % (в виде глюкуронидов), в неизмененном виде - 1-2 % и менее 10 % - с каловыми массами. Выведение имеет двухфазный характер: за первоначальной фазой быстрого и активного распределения (T1/2 - 3 ч) следует продолжительная фаза (T1/2 - 20-70 ч). Период полувыведения (T1/2) десметилдиазепама - 30-100 ч, темазепама - 9,5-12,4 ч и оксазепама - 5-15 ч.

Показания:

Назначают в качестве:

  • седативного средства при психомоторном возбуждении, в дерматологической практике при зудящих дерматозах;
  • анксиолитического средства при острых тревожно-фобических и тревожно-депрессивных состояниях, алкогольных психозах с явлениями абстиненции;
  • миорелаксирующего и противосудорожного средства при мышечных спазмах центрального происхождения при нейродегенеративных заболеваниях, в том числе, при травмах позвоночника, люмбаго, шейном радикулите.

Подготовка к операционным вмешательствам и диагностическим процедурам.

Интересно:
 
Противопоказания:

Повышенная чувствительность к диазепаму, другим компонентам препарата и другим бензодиазепинам, кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (в т.ч. наркотические анальгетики и снотворные лекарственные средства), острые заболевания печени и почек, тяжелая миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность); нарушение дыхания и сознания центрального происхождения; тяжелая ХОБЛ (хроническая обструктивная болезнь легких) (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, тяжелая дыхательная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, миастения gravis, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу), детский возраст до 6 лет.

С осторожностью:

Эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные попытки); печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными веществами (в том числе лекарственными средствами), органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью:

Не следует применять диазепам в I триместре беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Следует иметь в виду, что при применении диазепама при беременности возможно существенное изменение ЧСС плода.

При применении в акушерстве в дозах, рекомендованных для облегчения родов, у новорожденных, чаще у недоношенных, возможны временная мышечная гипотония, гипотермия, нарушение дыхания.

При регулярном приеме в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутрь.

Доза рассчитывается индивидуально в зависимости от состояния больного, клинической картины заболевания, чувствительности препарата.

Взрослым назначают по 5-15 мг в сутки обычно за 2-3 приема. В условиях стационара пациентам можно увеличить суточную терапевтическую дозу до 30 мг, а в случае обострения состояния, при необходимости и с учетом переносимости, до 60 мг.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, мышечная слабость; редко - спутанность сознания, депрессия, нарушения зрения, диплопия, дизартрия, головная боль, тремор, атаксия; в единичных случаях - парадоксальные реакции: возбуждение, чувство тревоги, нарушения сна, галлюцинации. После в/в введения иногда наблюдается икота. При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости, нарушения памяти.

Со стороны пищеварительной системы: редко - запор, тошнота, сухость во рту, слюнотечение; в единичных случаях - повышение уровня трансаминаз и ЩФ в плазме крови, желтуха.

Со стороны эндокринной системы: редко - повышение или снижение либидо.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - недержание мочи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при парентеральном применении возможно некоторое понижение АД.

Со стороны дыхательной системы: при парентеральном применении в единичных случаях - нарушения дыхания.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь.

Передозировка:

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, арефлексия, оглушенность, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, апноэ, выраженная слабость, снижение артериального давления, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и артериального давления), искусственная вентиляция легких. В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.

Антагонист бензодиазепинов флумазенил не показан больным эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких больных антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.

Взаимодействие:

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с нейролептиками, седативными, снотворными средствами, опиоидными анальгетиками, средствами для наркоза), усиливается угнетающее влияние на ЦНС, на дыхательный центр, выраженная артериальная гипотензия.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с амитриптилином) возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС, повышение концентрации антидепрессантов и усиление холинергического действия.

У пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды, степень и механизмы лекарственного взаимодействия непредсказуемы.

При одновременном применении с миорелаксантами действие миорелаксантов усиливается, увеличивается риск возникновения апноэ.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами возможно усиление эффектов диазепама. Повышается риск развития прорывного кровотечения.

При одновременном применении с бупивакаином возможно повышение концентрации бупивакаина в плазме крови; с диклофенаком - возможно усиление головокружения; с изониазидом - уменьшение выведения диазепама из организма.

Препараты, вызывающие индукцию ферментов печени, в т.ч. противоэпилептические средства (карбамазепин, фенитоин), могут ускорять выведение диазепама.

При одновременном применении с кофеином уменьшается седативное и, возможно, анксиолитическое действие диазепама.

При одновременном применении с клозапином возможны выраженная артериальная гипотензия, угнетение дыхания, потеря сознания; с леводопой - возможно подавление противопаркинсонического действия; с лития карбонатом - описан случай развития коматозного состояния; с метопрололом - возможны снижение остроты зрения, ухудшение психомоторных реакций.

При одновременном применении с парацетамолом возможно уменьшение выведения диазепама и его метаболита (дезметилдиазепама); с рисперидоном - описаны случаи развития ЗНС.

При одновременном применении с рифампицином повышается выведение диазепама вследствие значительного усиления его метаболизма под влиянием рифампицина.

Теофиллин в низких дозах, извращает седативное действие диазепама.

При одновременном применении в редких случаях диазепам подавляет метаболизм и усиливает действие фенитоина. Фенобарбитал и фенитоин могут ускорять метаболизм диазепама.

При одновременном применении флувоксамин повышает концентрацию в плазме крови и побочные эффекты диазепама.

При одновременном применении с циметидином, омепразолом, дисульфирамом возможно увеличение интенсивности и длительности действия диазепама.

При одновременном приеме этанола, этанолсодержащих препаратов усиливается угнетающее влияние на ЦНС (главным образом на дыхательный центр), а также может возникнуть синдром патологического опьянения.

Особые указания:

С особой осторожностью применяют у пациентов с сердечной и дыхательной недостаточностью, органическими изменениями головного мозга (в таких случаях рекомендуется избегать парентерального введения диазепама), при закрытоугольной глаукоме и предрасположенности к ней, при миастении.

Требуется особая осторожность при применении диазепама, особенно в начале лечения, у пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды.

При отмене терапии дозу следует уменьшать постепенно. При внезапной отмене диазепама после длительного применения возможны беспокойство, возбуждение, тремор, судороги.

Диазепам следует отменить при развитии парадоксальных реакций (острое возбуждение, тревожность, нарушения сна и галлюцинации).

После в/м инъекции диазепама возможно увеличение активности КФК в плазме крови (что следует учитывать при дифференциальной диагностике инфаркта миокарда).

Избегать в/а введения.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Диазепам может вызывать замедление скорости психомоторных реакций, что следует учитывать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Список № 1 сильнодействующих веществ ПККН.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет.

Действующее вещество:Диазепам* (Diazepam*)Фармакологические действия:МКБ-10:Аналоги по действующему веществу:Формы выпуска:
  1. Сибазон раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл, 2 мл, производитель: ОАО "Дальхимфарм"цена: 45.21 руб.№ РУ: P N003867/01, штрих-код: 4602824020644, ампулы (5),упаковки контурные ячейковые (ПВХ) (2),пачки картонные, раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл, 2 мл, ОАО "Дальхимфарм", Россия
  2. Сибазон таблетки 5 мг, 10 шт., производитель: ОАО "Органика"цена: 12.09 руб.№ РУ: ЛС-000931, штрих-код: 4602424004136, упаковки ячейковые контурные (2),пачки картонные, таблетки 5 мг, 10 шт., ОАО "Органика", Россия
  3. Сибазон таблетки 5 мг, 10 шт.цена: 12.7 руб.№ РУ: ЛС-001270, штрих-код: 4602676003284, упаковки ячейковые контурные (2),пачки картонные, таблетки 5 мг, 10 шт., ФГУП "Московский эндокринный завод", Россия
  4. Сибазон раствор для инъекций 5 мг/мл (в РУцена: 29.53 руб.№ РУ: Р N003867/01, штрих-код: 4602824001414, 0.5%), 2 мл,ампулы (10) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором/,пачки картонные, раствор для инъекций 5 мг/мл (в РУ, ОАО "Дальхимфарм", Россия
  5. Сибазон раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл, 2 мл, производитель: ФГУП "Московский эндокринный завод"цена: 41.5 руб.№ РУ: Р N002572/01-2003, штрих-код: 4602676003345, ампулы (5),упаковки ячейковые контурные (1),пачки картонные, раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл, 2 мл, ФГУП "Московский эндокринный завод", Россия
  6. Сибазон раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл, 2 млцена: 46.53 руб.№ РУ: P N003867/01, штрих-код: 4602824019938, ампулы (10) /в комплекте с ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным/,коробки картонные, раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл, 2 мл, ОАО "Дальхимфарм", Россия
  7. Сибазон таблетки 5 мг, 20 шт.цена: 10.34 руб.№ РУ: ЛС-000931, штрих-код: 4602424000336, банки темного стекла,пачки картонные, таблетки 5 мг, 20 шт., ОАО "Органика", Россия
  8. Сибазон раствор для внутривенного и внутримышечного введения (в РУцена: 48 руб.№ РУ: Р N002572/01-2003, штрих-код: 4602676003239, ампулы (5),упаковки ячейковые контурные (2),пачки картонные, раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл, 2 мл, ФГУП "Московский эндокринный завод", Россия
  9. Сибазон, ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2,цена: 45.72 руб.№ РУ: P N003867/01, штрих-код: 4602824020767, ампулы (5),упаковки контурные ячейковые (АЛ/ПВХ) (2),пачки картонные, раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл, 2 мл, ОАО "Дальхимфарм", Россия
  10. Сибазон, пакет полиэтиленовый 15 кг№ РУ: № ЛСР-002102/08, 2008-03-26, пакет полиэтиленовый 15 кг, субстанция-порошок, Органика, Россия
  11. Еще…
Поделитесь с друзьями:   

Комментарии


    Облако тегов

    Реклама

    «Препаратум.RU» является информационным ресурсом. Информация, размещенная на сайте «Препаратум.RU», не является справочной информацией. Информация, предоставленная на страницах информационного ресурса «Препаратум.RU» предназначена только для специалистов. Использование информации о препаратах, действующих веществах, симптомах и болезнях, в равной степени как и другая инфрмация, размещенная на «Препаратум.RU», не может быть использована для принятия решения о приёме лекарственных средств. Любое применение препаратов возможно только по назначению лечащего врача. «Препаратум.RU» не несет ответственности за неправильное трактование информации посетителями сайта. «Препаратум.RU» не несет ответственности за какие-либо последствия использования информации со страниц ресурса, повлекшие за собой вред здоровью. «Препаратум.RU» не дает никаких рекомендаций по использованию препаратов или их совместимости.