Ваш город/регион: Москва
Preparatum.ru – с умом о медицине


Наклофен®ЖНВЛП

Латинское название:NaklofenСостав и форма выпуска:

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой, 50 мг. 

Состав (1 табл.):

  • активное вещество: диклофенак натрия  50 мг;
  • вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный, безводный, магния стеарат;
  • кишечнорастворимая оболочка:  гипромеллоза,  краситель железа оксид красный, Е 172, краситель железа оксид желтый, Е172, титана диоксид, метакриловой кислоты - этилакрилат сополимер, пропиленгликоль,  тальк.  

По 10 таблеток в блистере. По 2 блистера в картонной  пачке вместе с инструкцией по применению.

Описание лекарственной формы:Круглые, слегка двояковыпуклые, гладкие таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой коричнево-желтого цвета.Интересно:
 
Фармакодинамика:

Диклофенак натрия является нестероидным противовоспалительным препаратом, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.

Основной механизм его действия и связанные с этим побочные эффекты заключаются в неизбирательном угнетении активности фермента циклооксигеназы 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2), что ведет к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты, снижению синтеза простагландинов, простациклина и тромбоксана. Снижается уровень различных простагландинов в моче, слизистой желудка и синовиальной жидкости. 

Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек. Как все нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), диклофенак обладает антиагрегантной активностью. В терапевтических дозах диклофенак натрия практически не оказывает влияния на время кровотечения. При длительном лечении обезболивающий эффект диклофенака натрия не снижается. 

Фармакокинетика:

Абсорбция – быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции на 1 – 4 часа и снижает максимальную концентрацию на 40%. После перорального приема 50 мг максимальная концентрация (Сmax) – 1,5 мкг/мл достигается через – 2 - 3 часа. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины принимаемой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи. Биодоступность – 50%. Связь с белками плазмы – более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 часа позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости 3-6 часов (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 часов после введения препарата выше, чем в плазме, и остается более высокой еще в течение 12 часов). Взаимосвязь концентрации препарата в синовиальной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена. 

Метаболизм: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает  участие ферментная система Р450 CYP2С9. Фармакологическая активность метаболитов  ниже, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 260 мл/мин, объем распределения – 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы – 2 часа. Около 70% введенной дозы выводится в виде фармакологически неактивных метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени, а так же пожилых пациентов фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко.

Показания:
  • Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит (Болезнь Бехтерева), подагрический артрит, артрит при болезни Рейтера, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом,  тендовагинит, периартрит, бурсит, миозит, синовиит).
  • Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль, почечная и желчная колика.
  • В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).
  • Лихорадочный синдром.
  • Диклофенак предназначен для симптоматической терапии и на прогрессирование заболевания не влияет.
Интересно:
 
Противопоказания:
  • Гиперчувствительность к диклофенаку; с анамнестическими данными о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного нестероидного противовоспалительного препарата (НПВП) (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты – риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, астма).
  • Период после проведения аортокоронарного шунтирования.
  • Эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение.
  • Воспалительные заболевания кишечника, в фазе обострения (Неспецифический язвенный колит (НЯК), Болезнь Крона).
  • Цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения и нарушения гемостаза.
  • Выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени.
  • Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), в   том числе подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующее заболевание почек.
  • Декомпенсированная сердечная недостаточность.
  • Угнетение костномозгового кроветворения.
  • III триместр беременности, период грудного вскармливания.
  • Данная лекарственная форма противопоказана детям весом менее 45 кг (или в возрасте до 15 лет).  
Применение при беременности и кормлении грудью:

Применение диклофенака у беременных возможно только тогда, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода. Диклофенак не рекомендуется использовать в течение последнего триместра беременности. Несмотря на то, что диклофенак обнаруживается в грудном молоке в небольших количествах, его использование в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Способ применения и дозы:

Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды. Взрослым и подросткам с 15 лет (и весом более 45 кг) – по 50 мг 2-3 раза в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе 100 мг/сут. Максимальная суточная доза – 150 мг.

Побочные действия:

Часто - 1-10%; иногда - 0.1-1%; редко - 0.01-0.1%; очень редко - менее 0.01%, включая отдельные случаи.

Со стороны пищеварительной системы: часто - эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз; редко - гастрит, проктит, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко - стоматит, глоссит,  сухость слизистых оболочек (в том числе рта), повреждения пищевода, диафрагмоподобные стиктуры кишечника (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, панкреатит, молниеносный гепатит. 

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; редко - сонливость; очень редко - нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные "кошмары", раздражительность, психические нарушения.

Со стороны органов чувств: часто - вертиго; очень редко - нарушение зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления (АД) и шок; очень редко - ангионевротический отек (в т.ч. лица).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - сердцебиение, экстрасистолия, боль в груди, повышение АД, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Со стороны дыхательной системы: редко – кашель, бронхиальная астма (включая одышку); очень редко – пневмонит, отек гортани.

Со стороны кожных покровов: часто - кожная сыпь; редко - крапивница; очень редко - буллезные высыпания, экзема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.

Передозировка:

Симптомы: рвота, кровотечение из ЖКТ, диарея, головокружение, шум в ушах, судороги, при значительной передозировке - острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (значительная связь с белками и интенсивный метаболизм). 

Взаимодействие:

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.

Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических лекарственных средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще ЖКТ).

Уменьшает эффект гипотензивных и снотворных лекарственных средств.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов др. НПВП и глюкокортикостероидов (кровотечения из ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака.

Уменьшает эффект гипогликемических лекарственных средств.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов  в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск развития кровотечений из ЖКТ.

Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.

Лекарственные средства, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к ультрафиолетовому облучению.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.

Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона - риск развития судорог.

Особые указания:

Наклофен таблетки следует применять с осторожностьюишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин; анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Неlicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, индуцируемая порфирия, эпилепсия, пожилой возраст, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани, значительное снижение объема циркулирующей крови (ОЦК) (в том числе после массивного хирургического  вмешательства), пожилые пациенты (в том числе получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикоиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин). Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным курсом.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами 

В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:5 лет.Действующее вещество:Diclofenac*Фармакологические действия:Аналоги по действующему веществу:Формы выпуска:
  1. Наклофен раствор для внутримышечного введения 75 мг/3мл,цена: 36.26 руб.№ РУ: П N013166/04, штрих-код: 3838989500726, ампулы (5),упаковки ячейковые контурные,пачки картонные, раствор для внутримышечного введения 75 мг/3мл,, КРКА, д.д., Ново место, Словения
  2. Наклофен таблетки покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой 50 мг, 10 шт.цена: 47.04 руб.№ РУ: П N013166/03, штрих-код: 3838989500702, упаковки ячейковые контурные (2),пачки картонные, таблетки покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой 50 мг, 10 шт., КРКА, д.д., Ново место, Словения
  3. Наклофен, ампула 3 мл, упаковка контурная пластиковая 5, коробка картонная 20№ РУ: № П N013166/04, 2009-11-03, ампула 3 мл, упаковка контурная пластиковая 5, коробка картонная 20, раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл, KRKA, Словения
  4. Наклофен, стрип 5, коробка картонная 1№ РУ: № П N013166/02, 2009-07-16, стрип 5, коробка картонная 1, суппозитории для ректального применения 50 мг, KRKA, Словения
  5. Наклофен, ампула 3 мл, упаковка контурная ячейковая 5, коробка картонная 20№ РУ: № П N013166/04, 2009-11-03, ампула 3 мл, упаковка контурная ячейковая 5, коробка картонная 20, раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл, KRKA, Словения
  6. Наклофен, ампула 3 мл, упаковка контурная пластиковая 5, пачка картонная 1№ РУ: № П N013166/04, 2009-11-03, ампула 3 мл, упаковка контурная пластиковая 5, пачка картонная 1, раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл, KRKA, Словения
  7. Наклофен, стрип 5, пачка картонная 2,№ РУ: № П N013166/02, 2009-07-16, штрих-код: 3838989500733, стрип 5, пачка картонная 2, суппозитории для ректального применения 50 мг, KRKA, Словения
  8. Наклофен, ампула 3 мл, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1№ РУ: № П N013166/04, 2009-11-03, ампула 3 мл, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1, раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл, KRKA, Словения
  9. Наклофен, блистер 10, пачка картонная 2№ РУ: № П N013166/03, 2008-03-14, блистер 10, пачка картонная 2, таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 50 мг, KRKA, Словения
Поделитесь с друзьями:   

Комментарии


    Облако тегов

    Запись к врачу
    Реклама

    «Препаратум.RU» является информационным ресурсом. Информация, размещенная на сайте «Препаратум.RU», не является справочной информацией. Информация, предоставленная на страницах информационного ресурса «Препаратум.RU» предназначена только для специалистов. Использование информации о препаратах, действующих веществах, симптомах и болезнях, в равной степени как и другая инфрмация, размещенная на «Препаратум.RU», не может быть использована для принятия решения о приёме лекарственных средств. Любое применение препаратов возможно только по назначению лечащего врача. «Препаратум.RU» не несет ответственности за неправильное трактование информации посетителями сайта. «Препаратум.RU» не несет ответственности за какие-либо последствия использования информации со страниц ресурса, повлекшие за собой вред здоровью. «Препаратум.RU» не дает никаких рекомендаций по использованию препаратов или их совместимости.