Ваш город/регион: Москва
Preparatum.ru – с умом о медицине


МоксонидинЖНВЛП

Латинское название:MoxonidineСостав и форма выпуска:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0,2 мг и 0,4 мг.

Состав (1 табл. дозировкой 0,2 мг):

  • активное вещество: моксонидин - 0,200 мг;
  • вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) - 92,800 мг; кроскар- меллоза натрия - 4,000 мг; повидон-К25 - 2,000 мг; магния стеарат - 1,000 мг;
  • вспомогательные вещества (оболочка): гипро- меллоза - 1,710 мг; макропоп - 4000 - 0,450 мг; краситель железа оксид красный - 0,025 мг; титана диоксид -0,815 мг.

Состав (1 табл. дозировкой 0,4 мг):

  • активное вещество: моксонидин - 0,400 мг;
  • вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) - 185,600 мг; кроскар- меплоза натрия - 8,000 мг; повидон- К25 - 4,000 мг; магния стеарат - 2,000 мг;
  • вспомогательные вещества (оболочка): гипро- меплоза - 3,420 мг; макрогол - 4000 - 0,900 мг; краситель железа оксид красный - 0,050 мг; титана диоксид -1,630 мг.

По 7, 10, 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток в банки из попиэтилентерефталата или банки полимерные для лекарственных средств.

Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Описание лекарственной формы:

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой от розового до бледно-розового цвета. На поперечном разрезе видны два слоя - ядро почти белого цвета и пленочная оболочка.

Интересно:
 
Фармакодинамика:

Моксонидин - селективный агонист имидазолино- вых рецепторов. Избирательно взаимодействуя с имидазолиновыми 1,-рецепторами, расположенными в стволе мозга, снижает симпатическую активность.

Моксонидин обладает высоким средством к имидазолиновым 1,-рецепторам и лишь незначительно связывается с центральными альфа2-адренорецѳпторами за счет взаимодействия с которыми объясняется сухость слизистой оболочки полости рта и седативный эффект.

Уменьшает резистентность тканей к инсулину, стимулирует высвобождение гормона роста.

Влияние на гемодинамику: снижение систолического и диастолического артериального давления (АД) при однократном и продолжительном приеме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений существенно не изменяются.

Максимум антигипертензивного эффекта достигается примерно через 2,5-7 часов после приема внутрь.

Фармакокинетика:

Всасывание:

Абсорбция - 90 %. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови (после приема таблетки с содержанием 0,2 мг моксонидина) составляет 1,4-3 нг/мл и достигается через 30-180 мин. Биодоступность - 88 %, что указывает на отсутствие значительного эффекта «первичного прохождения» (прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику).

Распределение:

Объем распределения - 1,8±0,4 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Связывание с белками плазмы крови приблизительно 10 %.

Метаболизм:

Основные метаболиты: 4,5-дигидромоксонидин и производные гуанидина. Фармакодинамическая активность 4,5-дигидромоксонидин - около 10 % по сравнению с моксонидином.

Выведение:

Период полувы ведения (Т1/2) моксонидина и метаболитов составляет 2,5 и 5 ч, соответственно. В течение 24 ч более 90 % моксонидина выводится почками, приблизительно 50-75 % в неизмененном виде и 13 % в виде дегидрогенизированного производного. Менее 1 % выводится через кишечник. Не кумулирует при длительном применении. Средний конечный Т моксонидина в плазме крови составляет 2,2-2,3 часа, почечный средний конечный Т1/2 - 2,6-2,8 часа. Несмотря на то, что Т1/г моксонидина и его метаболитов составляет 2,5 и 5 ч, его следует применять не чаще, чем 2 раза в сутки. Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина. Фармакокинетика в пожилом возрасте Наблюдаются возрастные изменения показателей фармакокинетики, связанные, вероятно, с несколько более высокой биодоступностью и/или сниженной метаболической активностью. Однако эти изменения не являются клинически значимыми.

Фармакокинетика у детей

Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем, в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (КК > 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК < 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т,а в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз препарата не приводит к кумуляции в организме пациентов с умеренной почечной недостаточностью. На поздних стадиях у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (КК <10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный T1J2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Показания:

Артериальная гипертензия.

Интересно:
 
Противопоказания:
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) менее 50 удУмин.) или тяжелая брадиаритмия, включая синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярную блокаду II и III степени;
  • гемодинамически значимые нарушения ритма сердца;
  • тяжелая хроническая сердечная недостаточность ІІІ-ІѴ функционального класса по классификации NYHA;
  • применение у пациентов в возрасте 75 лет и старше;
  • тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин, креатинин плазмы крови более 160 мкмоль/л);
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • одновременный прием с трициклическими антидепрессантами;
  • вследствие отсутствия опыта применения, следует избегать приема моксонидина у пациентов с сопутствующей «перемежающейся» хромотой, болезнью Рейно, болезнью Паркинсона, эпилепсией, глаукомой и депрессией.

С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность І-ІІ функционального класса по классификации NYHA, брадикардия, хроническая почечная недостаточность (КК более 30, но менее 60 мл/мин), ангионевротический отек в анамнезе, тяжелые заболевания коронарных сосудов, нестабильная стенокардия, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью:

Из-за отсутствия опыта клинического применения Моксонидин не следует назначать во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Моксонидин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить или отменить препарат.

Способ применения и дозы:

Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. В большинстве случаев препарат Моксонидин назначают в начальной дозе 0,2 мг в один прием, предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3-х недель терапии до 0,4 мг в сутки за 2 приема или однократно; если после 3-х недель лечения ответ на проводимую терапию будет неудовлетворительный, можно увеличить дозу до 0,6 мг, разделенную на 2 приема (утром и вечером). Максимальная разовая доза - 0,4 мг; максимальная суточная доза, разделенная на 2 приема - 0,6 мг. Начальная доза для пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) составляет 0,2 мг. В случае необходимости и хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 0,4 мг.

У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дозировке такие же, как и для взрослых пациентов. Начинать терапию с минимальной дозы и последующее увеличение дозы проводить с осторожностью. Применение препарата у пациентов 75 лет и старше противопоказано (см. раздел «Противопоказание»),

Побочные действия:

Частота возникновения нежелательных эффектов представлена следующим образом, согласно классификации Всемирной организации здравоохранения: очень часто (£1/10), часто (£1/100 до <1/10), нечасто (£1/1000 до <1/100), редко (£1/10 000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно определить, основываясь на имеющихся данных).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - симптомы вазодилатации; нечасто - выраженное снижение АД (включая ортостатическую гипотензию), нарушение периферического кровообращения.

Со стороны центральной нервной системы: часто - головокружение, головная боль, сонливость, вертиго, повышенная утомляемость, нарушение сна; нечасто - обморок, парестезия. Психические нарушения: часто - бессонница, нарушение когнитивных функций; нечасто - нервозность, тревога.

Со стороны органа слуха: нечасто - шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость слизистой оболочки полости рта; часто - тошнота, рвота, диарея, диспепсия; нечасто - анорексия.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто - импотенция и/или снижение либидо.

Со стороны органа зрения: нечасто - сухость глаз, ощущение жжения глаз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - боль в спине; нечасто - боль в шее.

Со стороны эндокринной системы: нечасто - гинекомастия.

Аллергические реакции: часто - кожная сыпь, зуд; нечасто - ангионевротический отек.

Прочие: часто - астения; нечасто - периферические отеки, слабость в ногах, болезненность в области околоушных желез.

Передозировка:

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, повышенная утомляемость, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, редко - рвота, боль в верхних отделах живота. Потенциально возможны парадоксальная артериальная гипертензия, тахикардия и гипергликемия.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет. Для снижения абсорбции моксонидина (в случае недавнего приема) - промывание желудка, активированный уголь, слабительные. В случае выраженного снижения АД рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови (ОЦК) за счет введения жидкости и допамина, брадикардии - введение атропина.

Антагонисты а-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные антигипертензивные эффекты при передозировке моксонидина.

Взаимодействие:

При совместном применении моксонидина с гипотензивными средствами происходит взаимное усиление антигипертензивного действия.

При применении моксонидина с гпибенкламидом, дигоксином, гидрохлоротиазидом фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.

Моксонидин усиливает угнетающее влияние на центральную нервную систему анксиолитиков, барбитуратов и этанола.

Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность гипотензивных средств центрального действия (см. раздел «Противопоказания»). Бета-адренобпокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия моксонидина.

Моксонидин умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразѳпам.

Применение моксонидина совместно с производными бензодиазепина может сопровождаться усилением седативного эффекта последних. Толаэолин дозозависимо уменьшает антигипѳртѳнзивный эффект моксонидина.

Особые указания:

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адренобпокаторов и препарата Моксонидин сначала отменяют бета-адренобпокаторы и лишь через несколько дней - Моксонидин.

Во время лечения препаратом необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.

Прекращать прием препарата следует постепенно в течение 2-х недель.

Препарат необходимо применять с особой осторожностью у пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца и/или нестабильной стенокардией, в связи с ограниченным опытом применения препарата у данной популяции пациентов, также и у пациентов с умеренной ХСН.

Во время лечения препаратом следует избегать приема алкоголя.

Влияние на способность управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспортных средств и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития головокружения и сонливости).

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

3 года.

Действующее вещество:Moxonidine*Аналоги по действующему веществу:Формы выпуска:
  1. Моксонидин таблетки покрытые оболочкой 0.2 мг, 7 шт.цена: 108 руб.№ РУ: ЛСР-009265/08, штрих-код: 4602779001330, упаковки ячейковые контурные (2),пачки картонные, таблетки покрытые оболочкой 0.2 мг, 7 шт., ФГУП "Научно-производственный центр "Фармзащита" ФМБА, Россия
  2. Моксонидин таблетки покрытые оболочкой 200 мкг, 14 шт. упаковка ячейковая контурная (5)цена: 430 руб.№ РУ: ЛСР-009265/08, штрих-код: 4602779001439, пачка картонная, таблетки покрытые оболочкой 200 мкг, 14 шт. упаковка ячейковая контурная (5), Федеральное государственное унитарное предприятие Научно-производственный центр "Фармзащита" Федерального медико-биологического агентства (НПЦ "Фармзащита"), Россия
  3. Моксонидин таблетки покрытые оболочкой 200 мкг, 10шт. упаковка ячейковая контурная (1)цена: 70 руб.№ РУ: ЛСР-009265/08, штрих-код: 4602779001453, пачка картонная, таблетки покрытые оболочкой 200 мкг, 10шт. упаковка ячейковая контурная (1), Федеральное государственное унитарное предприятие Научно-производственный центр "Фармзащита" Федерального медико-биологического агентства (НПЦ "Фармзащита"), Россия
  4. Моксонидин таблетки покрытые оболочкой 200 мкг, 14 шт. упаковка ячейковая контурная (2)цена: 200 руб.№ РУ: ЛСР-009265/08, штрих-код: 4602779001460, пачка картонная, таблетки покрытые оболочкой 200 мкг, 14 шт. упаковка ячейковая контурная (2), Федеральное государственное унитарное предприятие Научно-производственный центр "Фармзащита" Федерального медико-биологического агентства (НПЦ "Фармзащита"), Россия
  5. Моксонидин таблетки покрытые оболочкой 200 мкг, 14 шт. упаковка ячейковая контурная (4)цена: 350 руб.№ РУ: ЛСР-009265/08, штрих-код: 4602779001422, пачка картонная, таблетки покрытые оболочкой 200 мкг, 14 шт. упаковка ячейковая контурная (4), Федеральное государственное унитарное предприятие Научно-производственный центр "Фармзащита" Федерального медико-биологического агентства (НПЦ "Фармзащита"), Россия
  6. Моксонидин таблетки покрытые оболочкой 200 мкг, 14 шт. упаковка ячейковая контурная (7)цена: 580 руб.№ РУ: ЛСР-009265/08, штрих-код: 4602779001446, пачка картонная, таблетки покрытые оболочкой 200 мкг, 14 шт. упаковка ячейковая контурная (7), Федеральное государственное унитарное предприятие Научно-производственный центр "Фармзащита" Федерального медико-биологического агентства (НПЦ "Фармзащита"), Россия
  7. Моксонидин таблетки покрытые оболочкой 200 мкг, 10 шт. упаковка ячейковая контурная (3)цена: 182 руб.№ РУ: ЛСР-009265/08, штрих-код: 4602779001477, пачка картонная, таблетки покрытые оболочкой 200 мкг, 10 шт. упаковка ячейковая контурная (3), Федеральное государственное унитарное предприятие Научно-производственный центр "Фармзащита" Федерального медико-биологического агентства (НПЦ "Фармзащита"), Россия
  8. Моксонидин таблетки покрытые оболочкой 200 мкг, 10 шт. упаковка ячейковая контурная (4)цена: 260 руб.№ РУ: ЛСР-009265/08, штрих-код: 4602779001415, пачка картонная, таблетки покрытые оболочкой 200 мкг, 10 шт. упаковка ячейковая контурная (4), Федеральное государственное унитарное предприятие Научно-производственный центр "Фармзащита" Федерального медико-биологического агентства (НПЦ "Фармзащита"), Россия
  9. Моксонидин таблетки покрытые оболочкой 0.2 мг, 10 шт.цена: 140.4 руб.№ РУ: ЛСР-009265/08, штрих-код: 4602779000920, упаковки ячейковые контурные (2),пачки картонные, таблетки покрытые оболочкой 0.2 мг, 10 шт., ФГУП "Научно-производственный центр "Фармзащита" ФМБА, Россия
  10. Моксонидин таблетки покрытые оболочкой 200 мкг, 14 шт. упаковка ячейковая контурная (3)цена: 270 руб.№ РУ: ЛСР-009265/08, штрих-код: 4602779001484, пачка картонная, таблетки покрытые оболочкой 200 мкг, 14 шт. упаковка ячейковая контурная (3), Федеральное государственное унитарное предприятие Научно-производственный центр "Фармзащита" Федерального медико-биологического агентства (НПЦ "Фармзащита"), Россия
  11. Еще…
Поделитесь с друзьями:   

Комментарии


    Запись к врачу
    Реклама

    «Препаратум.RU» является информационным ресурсом. Информация, размещенная на сайте «Препаратум.RU», не является справочной информацией. Информация, предоставленная на страницах информационного ресурса «Препаратум.RU» предназначена только для специалистов. Использование информации о препаратах, действующих веществах, симптомах и болезнях, в равной степени как и другая инфрмация, размещенная на «Препаратум.RU», не может быть использована для принятия решения о приёме лекарственных средств. Любое применение препаратов возможно только по назначению лечащего врача. «Препаратум.RU» не несет ответственности за неправильное трактование информации посетителями сайта. «Препаратум.RU» не несет ответственности за какие-либо последствия использования информации со страниц ресурса, повлекшие за собой вред здоровью. «Препаратум.RU» не дает никаких рекомендаций по использованию препаратов или их совместимости.