МеропенемЖНВЛП
Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 1,0 г.
Состав (1 флакон):
- активное вещество: меропенема тригидрат -1,140 г, в пересчете на меропенем -1,0 г;
- вспомогательное вещество: натрия карбонат.
По 1,0 г активного вещества во флаконы вместимостью 20 мл из прозрачного бесцветного стекла, укупоренные резиновыми пробками и обжатые алюминиевыми колпачками с пластмассовой пломбой. 1 или 10 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Фармакодинамика:Антибиотик из группы карбапенемов, предназначен для парентерального применения. Оказывает бактерицидное действие за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий. Бактерицидное действие меропенема против широкого спектра аэробных и анаэробных бактерий объясняется высокой способностью меропенема проникать через клеточную стенку бактерий, высоким уровнем стабильности к большинству бета-лактамаз и значительной аффинностью к белкам, связывающим пенициллин.
Взаимодействует с рецепторами - специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки (вследствие структурного сходства), подавляет транспептидазу, способствует высвобождению аутолитических ферментов клеточной стенки, что в итоге вызывает ее повреждение и гибель бактерий.
Бактерицидные и бактериостатические концентрации практически не различаются.
Спектр активности
Грамположительные аэробы:
Enterococcus faecalis включая ванкомицин-устойчивые штаммы), Staphylococcus aureus (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие [метициллин-чувствительные]); Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (только пенициллин-чувствительные); Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans.
Грамотрицательные аэробы:
Escherichia coli, Haemophilus influenzae (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие), Klebsiella pneumoniae, Neisseria meningitidis, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis.
Анаэробные бактерии:
Bacteroides fragilis, Bacteroides thetaiotaomicron, Peptostreptococcus spp.
В отношении нижеуказанных микроорганизмов меропенем эффективен in vitro, однако клинически его эффективность при заболеваниях, вызываемых этими возбудителями, не доказана: Грамположительные аэробы:
Staphylococcus epidermidis (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие [метициллин-чувствительные]).
Грамотрицательные аэробы:
Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophila, Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae (ампициллин-устойчивые, пенициллиназонепродуцирующие штаммы), Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие), Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia enterocolitica.
Анаэробные бактерии:
Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides uniformis, Bacteroides ureolyticus, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Eubacterium lentum, Fusobacterium spp., Prevotella bivia, Prevotella intermedia, Prevotella melaninogenica, Porphyromonas asaccharolytica, Propionibacterium acnes.
Интересно:При внутривенном введении 250 мг в течение 30 мин максимальная концентрация (Сmах) составляет 11 мкг/мл, для дозы 500 мг - 23 мкг/мл, для дозы 1 г - 49 мкг/мл. При увеличении дозы с 250 мг до 2 г клиренс меропенема уменьшается с 287 до 205 мл/мин.
При внутривенном болюсном введении в течение 5 мин 500 мг меропенема Сшах составляет 52 мкг/мл, 1 г -112 мкг/мл. Связь с белками плазмы крови - 2%. Хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в т.ч. в спинномозговую жидкость больных бактериальным менингитом, достигая концентраций, превышающих требуемые для подавления большинства бактерий (бактерицидные концентрации создаются через 0,5-1,5 ч после начала инфузии). В незначительных количествах проникает в грудное молоко.
Подвергается незначительному метаболизму в печени с образованием единственного микробиологически неактивного метаболита.
Период полувыведения составляет 1 ч, у детей до 2 лет - 1,5 - 2,3 ч. Фармакокинетика меропенема у детей и взрослых сходная; в диапазоне доз 10-40 мг/кг наблюдается линейная зависимость фармакокинетических параметров.
Не кумулирует.
Выводится почками - 70% в неизмененном виде в течение 12 ч. Концентрация меропенема в моче, превышающая 10 мкг/мл, поддерживается в течение 5 ч после введения 500 мг.
У больных с почечной недостаточностью клиренс меропенема коррелирует с клиренсом креатинина. У таких больных необходима коррекция дозы.
У пожилых пациентов снижение клиренса меропенема коррелирует с возрастным снижением клиренса креатинина. Период полувыведения - 1,5 ч. Меропенем выводится при гемодиализе.
Показания:Инфекционно-воспалительные заболевания (монотерапия или в комбинации с другими противомикробными лекарственными средствами), вызванные чувствительными к меропенему возбудителями:
- инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмонии, включая госпитальные);
- инфекции брюшной полости (осложненный аппендицит, перитонит, пельвиоперитонит);
- инфекции мочевыводящей системы (пиелонефрит, пиелит);
- инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
- инфекции органов малого таза (в т.ч. эндометрит);
- бактериальный менингит;
- септицемия;
- эмпирическое лечение (в виде монотерапии или в комбинации с противовирусными или противогрибковыми ЛС) при подозрении на инфекцию у взрослых пациентов с фебрильной нейтропенией.
Гиперчувствительность к меропенему или другим бета-лактамным антибиотикам в анамнезе, детский возраст до 3 мес.
С осторожностью: одновременное назначение с потенциально нефротоксичными препаратами. Лицам с жалобами со стороны желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с колитами).
Интересно:Меропенем не должен применяться во время беременности, за исключением случаев, когда потенциальное преимущество от его применения оправдывает возможный риск для плода.
Меропенем не должен применяться в период лактации, за исключением тех случаев, когда потенциальное преимущество от его применения оправдывает возможный риск для ребенка. При необходимости применения препарата в период лактации следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:Внутривенно болюсно в течение не менее 5 мин либо внутривенно инфузионно в течение 15-30 мин, с использованием для разведения соответствующих инфузионных растворов. Доза и продолжительность терапии должны устанавливаться в зависимости от типа и тяжести инфекции, а также состояния пациента.
Взрослым по 500 мг каждые 8 ч при пневмонии, инфекциях мочевыводящих путей, инфекционно-воспалительных заболеваниях органов малого таза, инфекциях кожи и мягких тканей.
По 1 г 3 раза в сутки при госпитальной пневмонии, перитоните, септицемии, подозрении на бактериальную инфекцию у больных с симптомами фебрильной нейтропении. При лечении менингита рекомендуемая доза составляет 2 г каждые 8 ч.
При хронической почечной недостаточности дозу корригируют в зависимости от клиренса креатинина:
| Клиренс креатинина (мл/мин) | Доза | Частота введения |
| 26 - 50 | 500 мг - 1,0 г - 2,0 г | каждые 12 часов |
| 10-25 | 250 - 500 мг-1,0 г | каждые 12 часов |
| <10 | 250 - 500 мг - 1,0 г | каждые 24 часов |
Меропенем выводится при гемодиализе. Если требуется продолжительное лечение меропенемом, рекомендуется вводить дозу препарата (в соответствии с типом и тяжестью инфекции) по завершении процедуры гемодиализа, чтобы восстановить эффективную концентрацию в плазме крови.
У больных с печеночной недостаточностью нет необходимости в коррекции дозы.
У пожилых пациентов с нормальной функцией почек или клиренсом креатинина более 50 мл/мин коррекции дозы не требуется.
Детям в возрасте от 3 мес до 12 лет рекомендуемая доза для внутривенного введения составляет 10-20 мг/кг каждые 8 ч в зависимости от типа и тяжести инфекции, чувствительности патогенного микроорганизма и состояния пациента.
Детям до 12 лет с массой тела более 50 кг следует использовать дозы для взрослых.
При менингите рекомендуемая доза составляет 40 мг/кг каждые 8 ч.
Опыт применения у детей с нарушениями функции почек отсутствует.
Приготовление растворов
Меропенем для внутривенных болюсных инъекций следует разводить стерильной водой для инъекций (20 мл на 1 г меропенема), при этом концентрация раствора составляет около 50 мг/мл. Полученный раствор представляет собой прозрачную жидкость (бесцветную или светло-желтого цвета).
Меропенем для внутривенных инфузий может быть разведен совместимым инфузионным раствором (от 50 до 200 мл).
Меропенем совместим со следующими инфузионными растворами:
- 0,9% раствором натрия хлорида
- 5% или 10% раствором декстрозы.
При разведении меропенема следует соблюдать меры асептики и антисептики. Разведенный раствор перед употреблением встряхивать. Все флаконы предназначены только для однократного применения. Меропенем не должен смешиваться в одном флаконе с другими препаратами.
Побочные действия:Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, запор, анорексия, желтуха, холестатический гепатит, гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы; редко - кандидоз слизистой оболочки полости рта, псевдомембранозный колит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: развитие или усугубление сердечной недостаточности, остановка сердца, тахи- или брадикардия, снижение или повышение артериального давления, обморочные состояния, инфаркт миокарда, тромбоэмболия ветвей легочной артерии.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, отеки, нарушение функции почек (гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины в плазме), гематурия.
Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, бессонница, сонливость, повышенная возбудимость, ажитация, тревожность, депрессия, нарушение сознания, галлюцинации, эпилептиформные припадки, судороги.
Лабораторные показатели: эозинофилия, нейтропения, лейкопения, редко - агранулоцитоз, гипокалиемия, лейкоцитоз, обратимая тромбоцитопения, снижение частичного тромбопластинового времени, анемия.
Местные реакции: воспаление, флебит, тромбофлебит, болезненность в месте введения.
Прочие: положительная прямая или непрямая пробы Кумбса, гиперволемия, одышка, вагинальный кандидоз.
Передозировка:Возможна передозировка во время лечения, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. В норме происходит быстрая элиминация препарата через почки. У пациентов с нарушениями функции почек гемодиализ эффективно удаляет меропенем и его метаболит.
Взаимодействие:Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение и увеличивают концентрацию меропенема в плазме.
Может уменьшать концентрацию вальпроевой кислоты в плазме крови.
Особые указания:Лечение больных с заболеваниями печени должно проводиться под тщательным контролем активности «печеночных» трансаминаз и концентрации билирубина. В процессе лечения возможно развитие устойчивости возбудителей, в связи с чем длительное лечение проводят под постоянным контролем распространения резистентных штаммов.
У лиц с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, особенно с колитами, необходимо учитывать возможность развития псевдомембранозного колита (токсин, продуцируемый Clostridium difficile, является одной из основных причин колитов, связанных с антибиотиками), первым симптомом которого может служить развитие диареи на фоне лечения.
При использовании меропенема в качестве монотерапии у пациентов, находящихся в критическом состоянии, с выявленной инфекцией нижних дыхательных путей, вызванной Pseudomonas aeruginosa, или при подозрении на нее, рекомендуется регулярное проведение теста на чувствительность возбудителя к меропенему.
Опыта применения препарата у детей с нейтропенией, с первичным или вторичным иммунодефицитом нет.
Влияние на способность к управлению автомобилем и механизмами
В период лечения, до выяснения индивидуальной реакции на меропенем, пациентам необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:2 года.
Действующее вещество:Меропенем* (Meropenem*)Аналоги по действующему веществу:Формы выпуска:- Меропенем порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 1 г, 1 шт.цена: 1404 руб.№ РУ: ЛСР-002913/10, штрих-код: 4606252003200, флаконы,пачки картонные, порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 1 г, 1 шт., Вл.,ЗАО "Макиз-Фарма",Россия; Пр.,Галфа Лабораториз Лимитед,Индия; Уп.,ЗАО "Скопинский фармацевтический завод", Россия
- Меропенем порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, 1,0г флакон стеклянный в картонной пачкецена: 1420 руб.№ РУ: ЛП-000189, штрих-код: 4602521009584, порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, 1,0г флакон стеклянный в картонной пачке, ОАО "Красфарма", Россия
- Меропенем порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, 1,0г флакон стеклянный, 10 флаконов в коробке из картонацена: 13490 руб.№ РУ: ЛП-000189, штрих-код: 4602521009560, порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, 1,0г флакон стеклянный, 10 флаконов в коробке из картона, ОАО "Красфарма", Россия
- Меропенем порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, 0,5г флакон стеклянный,10 флаконов в коробке из картонацена: 7410 руб.№ РУ: ЛП-000189, штрих-код: 4602521008761, порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, 0,5г флакон стеклянный,10 флаконов в коробке из картона, ОАО "Красфарма", Россия
- Меропенем порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 500 мгцена: 554.08 руб.№ РУ: ЛСР-007395/10, штрих-код: 8901767211741, флаконы,пачки картонные, порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 500 мг, М.Дж. Биофарм Пвт.Лтд, Индия
- Меропенем порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, 0,5г флакон стеклянный в картонной пачкецена: 780 руб.№ РУ: ЛП-000189, штрих-код: 4602521008754, порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, 0,5г флакон стеклянный в картонной пачке, ОАО "Красфарма", Россия
- Меропенем порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 1 г, 1 шт., производитель: ОАО "Нижфарм",Россия;Пр.,Перв.Уп.-"Галфа Лабораториз Лимитед",Индия;Втор.Уп.,Вып.к.-ООО "Скопинский фармацевтический завод"цена: 1404 руб.№ РУ: ЛСР-002913/10, штрих-код: 4610012020116, флаконы (1),пачки картонные, порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 1 г, 1 шт., ОАО "Нижфарм",Россия;Пр.,Перв.Уп.-"Галфа Лабораториз Лимитед",Индия;Втор.Уп.,Вып.к.-ООО "Скопинский фармацевтический завод", Россия.
- Меропенем порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 1 г, 1 шт., производитель: С.П.Инкомед Пвт.Лтдцена: 1017.35 руб.№ РУ: ЛСР-007540/09, штрих-код: 8906014100601, флаконы,пачки картонные, порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 1 г, 1 шт., С.П.Инкомед Пвт.Лтд, Индия
- Меропенем порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 1 гцена: 1108.16 руб.№ РУ: ЛСР-007395/10, штрих-код: 8901767211734, флаконы,пачки картонные, порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 1 г, М.Дж. Биофарм Пвт.Лтд, Индия
- Меропенем порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 1 г, флаконы (10)цена: 13000 руб.№ РУ: ЛСР-002913/10, штрих-код: 4606252003231, пачка картонная, порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 1 г, флаконы (10), Вл.-ЗАО "Макиз-Фарма", Россия;Пр.,Перв.Уп.-Галфа Лабораториз Лимитед, Индия;Втор.Уп.,Вып.к.-ЗАО "Скопинский фармацевтический завод", Россия.
- Меропенем порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 500 мг, 1 шт.цена: 678.13 руб.№ РУ: ЛСР-007540/09, штрих-код: 8906014100618, флаконы,пачки картонные, порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 500 мг, 1 шт., С.П.Инкомед Пвт.Лтд, Индия
- Еще…
- Меропенем порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, 1,0г флакон стеклянный в картонной пачкецена: 1420 руб.№ РУ: ЛП-000189, штрих-код: 4602521009584, порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, 1,0г флакон стеклянный в картонной пачке, ОАО "Красфарма", Россия
