Ваш город/регион: Москва
Preparatum.ru – с умом о медицине


Кандекор®

Латинское название:CandecorСостав и форма выпуска:

Таблетки по 4 мг, 8 мг, 16 мг, 32 мг.

Состав (1 табл.):

  • активные вещества:  кандесартана цилексетил 4 мг / 8 мг / 16 мг / 32 мг;
  • вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гипролоза, макрогол 8000, кармеллоза кальция, магния стеарат.

Для дозировки 8 мг, 16 мг, 32 мг: краситель железа оксид красный, Е 172.

По 7, 14 или 15 таблеток в блистер.

Блистер по 7 таблеток: 2, 4, 8, 12 или 14 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку картонную;

Блистер по 14 таблеток: 1, 2, 4, 6 или 7 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку картонную;

Блистер по 15 таблеток: 2, 4 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Описание лекарственной формы:

Таблетки 4 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки белого цвета с риской и фаской. 

Таблетки 8 мг, 16 мг и 32 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки светло-розового цвета с риской и фаской.

Интересно:
 
Фармакодинамика:

Ангиотензин II – основной фермент ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), принимающий участие в патогенезе артериальной гипертензии (АГ), сердечной  недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний.

Кандесартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II, подтипа 1 (АТ1-рецепторов). Не проявляет свойств агониста (не влияет на ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) и не приводит к накоплению брадикинина или субстанции P, не связывается с рецепторами других гормонов, не влияет на состояние ионных каналов, участвующих в регуляции деятельности сердечно-сосудистой системы). В результате блокирования AT1-рецепторов ангиотензина II происходит компенсаторное дозозависимое повышение активности ренина, концентрации ангиотензина I, ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови. 

Артериальная гипертензия

Прием кандесартана внутрь обеспечивает дозозависимое, плавное снижение АД за счет уменьшения  общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС) без рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Нет данных о развитии выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы или о развитии синдрома «отмены» после прекращения терапии.

Начало гипотензивного действия после приема первой дозы препарата обычно развивается в течение 2 ч, длительность эффекта – 24 ч. На фоне продолжающейся терапии кандесартаном в фиксированной дозе максимальное снижение АД обычно достигается в течение 4 недель и сохраняется на протяжении всего лечения.

Добавление тиазидного диуретика гидрохлоротиазида к кандесартану усиливает его антигипертензивный эффект.

Возраст и пол пациента не влияют на эффективность препарата. Увеличивает почечный кровоток и не изменяет или повышает скорость клубочковой фильтрации, тогда как почечное сосудистое сопротивление и фильтрационная фракция снижаются.

Кандесартан оказывает менее выраженный антигипертензивный эффект у пациентов негроидной расы (популяция с преимущественно низкой активностью ренина в плазме крови). 

Отсутствуют данные о влиянии кандесартана на прогрессирование диабетической нефропатии. У пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа кандесартан не оказывает негативного влияния на концентрацию глюкозы в крови и  липидный  профиль. 

Сердечная недостаточность

Терапия кандесартаном уменьшает показатель смертности и частоту госпитализации у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН)  вне зависимости от возраста, пола и сопутствующей терапии,  приводит к уменьшению функционального класса ХСН по классификации NYHA.

Кандесартан эффективен у пациентов, принимающих одновременно бета-адреноблокаторы в сочетании с ингибиторами АПФ; при этом эффективность его не зависит от дозы ингибитора АПФ. У пациентов с ХСН и сниженной систолической функцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка (ФВЛЖ) менее 40%) кандесартан уменьшает ОПСС и давление заклинивания в легочных капиллярах.

Фармакокинетика:

Всасывание и распределение 

Абсолютная биодоступность кандесартана составляет примерно 40% после приема внутрь. Относительная биодоступность составляет примерно 34%. 

Максимальная концентрация (Cmax) в сыворотке крови достигается через 3 – 4 часа после приема внутрь.

Концентрация в плазме крови возрастает линейно при увеличении дозы в терапевтическом интервале (до 32 мг). 

Связь с белками плазмы крови высокая (более 99%). Объем распределения кандесартана составляет 0,1 л/кг.

Метаболизм и выведение

Незначительно метаболизируется в печени (20-30%) при участии изофермента CYP2C9 с образованием неактивного производного. 

Период полувыведения (T1/2) кандесартана составляет примерно 9 часов. Не кумулирует. Общий клиренс - около 0,37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс препарата - 0,19 мл/мин/кг.  После приема внутрь 14C-меченного кандесартана цилексетила 26% дозы выводилось почками в форме кандесартана и 7% - в форме неактивного метаболита, в то же время 56% дозы выводится через кишечник с желчью в форме кандесартана и 10% - в форме неактивного метаболита. 

После однократного приема в течение 72 ч выводится более 90% дозы.

Особые группы пациентов

У пожилых пациентов (старше 65 лет) Cmax  и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) кандесартана увеличиваются по сравнению с пациентами молодого возраста примерно на 50% и 80%, соответственно.  

Однако реакция со стороны АД и возможные побочные эффекты при применении кандесартана не зависят от возраста пациентов.

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек Cmax и AUC кандесартана увеличиваются примерно на 50% и 70%, соответственно, при этом T1/2 не изменяется по сравнению с пациентами с сохранной  функцией почек. 

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек Cmax и AUC увеличиваются на 50 и 110% соответственно, а T1/2 препарата увеличивается в 2 раза. 

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени отмечено увеличение AUC кандесартана на 23%.

Показания:
  • Артериальная гипертензия.
  • Хроническая сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (ФВЛЖ £ 40%) в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ или при непереносимости ингибиторов АПФ - значок ≤
Интересно:
 
Противопоказания:
  • Повышенная чувствительность к кандесартану или вспомогательным веществам препарата;
  • Беременность и период лактации;
  • Галактоземия, дефицит лактазы,  синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • Тяжелые нарушения функции печени  и/или холестаз.

С осторожностью: тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин.), гемодиализ, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, гемодинамически значимый стеноз аортального и/или митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), состояние после трансплантации почки, цереброваскулярные нарушения ишемического генеза и ишемическая болезнь сердца (ИБС), гиперкалиемия, у больных со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК), проведение общей анестезии и хирургических вмешательств (риск развития артериальной гипотензии, вследствие блокады РААС), первичный гиперальдостеронизм.

Применение при беременности и кормлении грудью:

Беременность 

Препарат КАНДЕКОР® противопоказан при беременности, т.к. кандесартан оказывает прямое воздействие на РААС, может вызывать нарушения развития плода или оказывать негативное влияние на новорожденного, вплоть до летального исхода. 

При диагностировании беременности препарат КАНДЕКОР® необходимо отменить как можно быстрее. 

При планировании беременности необходимо перевести пациентку на адекватную альтернативную терапию.

Период лактации

Неизвестно, проникает ли кандесартан в грудное молоко, но известно, что он проникает в грудное молоко лактирующих крыс. 

Во время лечения препаратом КАНДЕКОР®  грудное вскармливание необходимо прекратить.  

Новорожденные, матери которых принимали во время беременности КАНДЕКОР®, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением из-за вероятности развития артериальной гипотензии.

Побочные действия:

Классификация частоты  развития побочных эффектов Всемирной Организации  Здравоохранения (ВОЗ):

очень часто    >1/10

часто              от > 1/100 до < 1/10

нечасто          от > 1/1000 до < 1/100

редко              от >1/10000 до < 1/1000

очень редко   от < 1/10000, включая отдельные сообщения.

Побочные эффекты кандесартана слабо выражены и носят преходящий характер. 

Частота побочных эффектов не зависит от дозы препарата и возраста пациента. 

Со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль, слабость;

Со стороны  дыхательной системы: часто – респираторные инфекции, фарингит, ринит;

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

часто – выраженное снижение АД; 

Со стороны мочеполовой системы: часто – нарушение функции почек, включая почечную недостаточность у предрасположенных пациентов;

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: очень редко - лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения и агранулоцитоз;

Со стороны  пищеварительной системы: очень редко – тошнота;

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко – повышение активности «печеночных» трансаминаз, нарушение функции печени или гепатит;

Со стороны  опорно-двигательного аппарата: очень редко - боль в спине, артралгия, миалгия;

Лабораторные показатели: очень редко - гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение концентрации креатинина в крови, гиперурикемия, незначительное снижение гемоглобина.

Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отёк, кожная сыпь, зуд, крапивница;

Прочие:  обострение течения подагры, «приливы» крови к коже лица.

Передозировка:

Симптомы: выраженное снижение АД,  головокружение, тахикардия. Описаны отдельные случаи передозировки кандесартана (до 672 мг кандесартана цилексетила), закончившиеся выздоровлением пациентов без тяжелых последствий.

Лечение: перевести больного в положение «лежа» на спине с приподнятыми вверх ногами; далее следует провести мероприятия, направленные на увеличение ОЦК (введение 0,9% раствора натрия хлорида внутривенно).

Симптоматическая терапия под контролем жизненно важных функций организма. 

Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие:

Изучено одновременное применение кандесартана с гидрохлоротиазидом, варфарином, дигоксином, пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел), глибенкламидом, нифедипином и эналаприлом. 

Кандесартан в незначительной степени метаболизируется в печени (с помощью изофермента CYP2C9). Не выявлено влияния на изоферменты CYP2C9 и CYP3A4; эффект в отношении других изоферментов цитохрома P450 в настоящее время неизвестен.

Антигипертензивные средства потенцируют гипотензивный эффект кандесартана. Опыт применения других лекарственных средств, действующих на РААС, показывает, что одновременное применение кандесартана и  калийсберегающих  диуретиков, препаратов калия, заменителей соли, содержащих калий, или других средств, способных повышать содержание калия в сыворотке крови (например, гепарин), может привести к развитию гиперкалиемии.

При одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ были отмечены случаи транзиторного повышения концентрации лития в сыворотке крови и развитии  токсических эффектов. Аналогичный эффект возможен при одновременном применении препаратов лития и антагонистов рецепторов ангиотензина II, что требует периодического контроля концентрации лития в сыворотке крови при комбинированном применении этих препаратов.

При одновременном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), включая селективные ингибиторы циклоогсигеназы-2 (ЦОГ-2)  и неселективные НПВП, например,  ацетилсалициловая кислота более 3 г/сут, может уменьшаться гипотензивное действие  кандесартана.

Как и в случае с ингибиторами АПФ, одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II  и НПВП повышает риск снижения функции почек, вплоть до развития почечной недостаточности, что приводит к гиперкалиемии у пациентов с нарушением  функции почек. Эта комбинация должна применяться с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Все пациенты должны получать достаточное количество жидкости;  необходимо контролировать функцию почек в начале терапии и в дальнейшем.

Особые указания:

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами 

Влияние препарата КАНДЕКОР® на управление автотранспортом и работу со сложными механизмами не изучалось, но фармакодинамические свойства препарата указывают на то, что подобное влияние отсутствует. 

Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения:

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Действующее вещество:Кандесартан*Аналоги по действующему веществу:Формы выпуска:
  1. Кандекор® , упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 1№ РУ: № ЛСР-006856/10, 2010-07-20, упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 1, таблетки 16 мг, КРКА-Рус, Россия
  2. Кандекор® , упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 2№ РУ: № ЛСР-006856/10, 2010-07-20, упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 2, таблетки 16 мг, КРКА-Рус, Россия
  3. Кандекор® , упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 4№ РУ: № ЛСР-006856/10, 2010-07-20, упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 4, таблетки 16 мг, КРКА-Рус, Россия
  4. Кандекор® , упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 6№ РУ: № ЛСР-006856/10, 2010-07-20, упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 6, таблетки 16 мг, КРКА-Рус, Россия
  5. Кандекор® , упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 7№ РУ: № ЛСР-006856/10, 2010-07-20, упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 7, таблетки 16 мг, КРКА-Рус, Россия
  6. Кандекор® , упаковка контурная ячейковая 15, пачка картонная 2№ РУ: № ЛСР-006856/10, 2010-07-20, упаковка контурная ячейковая 15, пачка картонная 2, таблетки 16 мг, КРКА-Рус, Россия
  7. Кандекор® , упаковка контурная ячейковая 15, пачка картонная 4№ РУ: № ЛСР-006856/10, 2010-07-20, упаковка контурная ячейковая 15, пачка картонная 4, таблетки 16 мг, КРКА-Рус, Россия
  8. Кандекор® , упаковка контурная ячейковая 15, пачка картонная 6№ РУ: № ЛСР-006856/10, 2010-07-20, упаковка контурная ячейковая 15, пачка картонная 6, таблетки 16 мг, КРКА-Рус, Россия
  9. Кандекор® , упаковка контурная ячейковая 7, пачка картонная 12№ РУ: № ЛСР-006856/10, 2010-07-20, упаковка контурная ячейковая 7, пачка картонная 12, таблетки 16 мг, КРКА-Рус, Россия
  10. Кандекор® , упаковка контурная ячейковая 7, пачка картонная 14№ РУ: № ЛСР-006856/10, 2010-07-20, упаковка контурная ячейковая 7, пачка картонная 14, таблетки 16 мг, КРКА-Рус, Россия
  11. Еще…
Поделитесь с друзьями:   

Комментарии


    Запись к врачу
    Реклама

    «Препаратум.RU» является информационным ресурсом. Информация, размещенная на сайте «Препаратум.RU», не является справочной информацией. Информация, предоставленная на страницах информационного ресурса «Препаратум.RU» предназначена только для специалистов. Использование информации о препаратах, действующих веществах, симптомах и болезнях, в равной степени как и другая инфрмация, размещенная на «Препаратум.RU», не может быть использована для принятия решения о приёме лекарственных средств. Любое применение препаратов возможно только по назначению лечащего врача. «Препаратум.RU» не несет ответственности за неправильное трактование информации посетителями сайта. «Препаратум.RU» не несет ответственности за какие-либо последствия использования информации со страниц ресурса, повлекшие за собой вред здоровью. «Препаратум.RU» не дает никаких рекомендаций по использованию препаратов или их совместимости.