Ваш город/регион: Москва
Preparatum.ru – с умом о медицине


Камирен® ХЛ

Латинское название:Kamiren XLСостав и форма выпуска:

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 4 мг.

Состав (1 табл.):

  • активное вещество: доксазозина мезилат 4,85 мг (эквивалентно 4 мг доксазозина);
  • вспомогательные вещества: гипромеллоза — 104,01 мг; кальция гидрофосфат безводный — 74,27 мг; лактозы моногидрат — 74,27 мг; магния стеарат — 2,6 мг;
  • оболочка пленочная: Opadry белый Y-1-7000 (гипромеллоза — 62,5%, титана диоксид (Е171) — 31,25% , макрогол 400 — 6,25%) — 13 мг.

По 10 табл. в блистере из комбинированного материала полиамид/алюминиевая фольга/ПВХ- алюминиевая фольга, покрытая с двух сторон термостойким лаком (Coldforming OPA/A1/PVC-A1). 1, 3, 9 блистеров упакованы в картонную пачку.

Описание лекарственной формы:Круглые слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.Интересно:
 
Фармакодинамика:

Доксазозин является селективным блокатором альфа1-адренорецепторов. 

Препятствует сокращению гладкой мускулатуры стенок периферических сосудов, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), снижает артериальное давление (АД). 

Доксазозин оказывает антигипертензивное действие, не зависящее от возраста и положения тела больного.

Снижает пред- и постнагрузку на миокард. После однократного применения внутрь снижение АД развивается постепенно, максимальное снижение наблюдается через 2-6 ч, антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 ч.

Способствует нормализации соотношения липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) и общего холестерина, снижает суммарную концентрацию триглицеридов и холестерина.  

Эффективен при артериальной гипертензии, в т.ч. сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, дислипидемия, снижение толерантности к глюкозе). При длительном применении отмечается регрессия гипертрофии левого желудочка (ЛЖ), подавление агрегации тромбоцитов, повышение активности в тканях активатора профибринолизина (плазминогена) и снижение образования коллагена в стенках артерий.

В ответ на применение первой дозы характерно развитие ортостатической гипотензии. Применение доксозазина у пациентов с нормальным АД не сопровождается его снижением.

У больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы применение доксазозина приводит к улучшению уродинамических показателей и уменьшению симптомов заболевания. Эффект связан с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов подтипа А (70% от всех подтипов, представленных в предстательной железе), которые локализуются в мышечной строме, капсуле предстательной железы, шейке мочевого пузыря и в проксимальном отделе мочеиспускательного канала, что снижает мышечный тонус предстательной железы и облегчает мочеиспускание. Оказывает эффект у 66-71% больных, начало терапевтического эффекта - через 1-2 недели лечения.

Фармакокинетика:

Фармакокинетика доксазозина пролонгированного действия отличается от доксазозина с обычным высвобождением. Препарат Камирен® ХЛ предназначен для контролированного высвобождения доксазозина на протяжении 24 ч. Его относительная биодоступность по сравнению с доксазозином обычного высвобождения составляет 54%.

Максимальная концентрация (Cmax) в плазме 10,1±5,6 нг/мл определяется через 8,0±3,7 ч. Связь с белками плазмы крови - около 98%. 

Влияние пищи

Cmax и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) доксазозина в среднем на 32% и 18% выше после приема пищи, в сравнении с приемом натощак. Для предотвращения резких изменений концентрации доксазозина в плазме крови препарат следует принимать во время завтрака. 

Влияние времени пассажа по кишечнику

Значительно укороченное время пассажа препарата (напр., синдром короткого кишечника) может влиять на фармакокинетику доксазозина, снижая его концентрацию в плазме крови. С другой стороны увеличение времени пассажа по кишечнику (напр., хронический запор) может увеличивать экспозицию доксазозина, что приводит к повышению риска развития нежелательных реакций. 

Метаболизм

Метаболизируется в печени. Исследования in vitro свидетельствуют о том, что основной путь элиминации препарата происходит за счет изофермента  CYP3A4. В значительно меньшей степени возможно участие изоферментов CYP2D6 и CYP2C19. 

Выведение

Доксазозин выводится через кишечник, преимущественно в виде метаболитов (до 65%), 5% - в неизмененном виде; через почки выводится около 10%. Период полувыведения около 15-19 ч. 

Влияние возраста

В равновесном состоянии Cmax и AUC у пожилых пациентов старше 65 лет в среднем выше на 27% и 34%, соответственно, по сравнению с молодыми. 

Нарушение функции печени

Применение доксазозина у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести (Класс А по классификации Чайлд-Пью) на 40% увеличивает экспозицию препарата по сравнению с больными без печеночной недостаточности.

Показания:
  • Доброкачественная гиперплазия предстательной железы, как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД. 
  • Артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).
Интересно:
 
Противопоказания:

Повышенная чувствительность к доксазозину, к любому другому из компонентов препарата или к другим производным хиназолина; доброкачественная гиперплазия предстательной железы с сопутствующим нарушением оттока мочи из верхних отделов мочевыводящих путей, хроническими инфекциями мочевых путей, камнями в мочевом пузыре; непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; кишечная непроходимость, непроходимость пищевода; выраженная печеночная недостаточность (Класс С по классификации Чайлд-Пью); период грудного вскармливания, выраженная печеночная недостаточность, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: аортальный и/или митральный стеноз, правосторонняя сердечная недостаточность вследствие эмболии легочной артерии или экссудативного перикардита, левожелудочковая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения, одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (силденафил, варденафил, тадалафил), синдром интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза, легкая и умеренная печеночная недостаточность (Класс А и В по классификации Чайлд-Пью), склонность к артериальной гипотензии (ортостатические нарушения регуляции кровобращения), беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью:

В исследованиях на животных доксазозин не оказывал тератогенного и эмбриотоксического действия. 

Применение препарата Камирен® ХЛ во время беременности возможно только, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка. Данных о проникновении доксазозина в грудное молоко нет, поэтому в период лактации, при необходимости применения препарата Камирен® ХЛ, грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутрь, целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, во время завтрака. 

Если приём препарата Камирен® ХЛ пропущен, дополнительно пропущенную дозу не принимают и продолжают применение препарата по установленной схеме.

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая начальная доза – 1 таблетка (4 мг) 1 раз в сутки. После приема первой дозы пациент должен находиться в постели в течение 6-8 ч. Это требуется в связи тем, что вероятно развитие феномена «первой дозы», особенно выраженное на фоне предшествующего применения диуретиков.

Максимальный терапевтический эффект достигается через 4 недели терапии. Если после

4 недель  терапии  эффект  недостаточен  и  пациент  хорошо  переносит  препарат 

Камирен® ХЛ, его дозу можно увеличить. 

Максимальная суточная доза – 2 таблетки (8 мг) 1 раз в сутки.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

Рекомендуемая доза – 1 таблетка (4 мг) 1 раз в сутки. 

Максимальная суточная доза – 2 таблетки (8 мг) 1 раз в сутки.

Пожилые пациенты: коррекции дозы не требуется.

Нарушение функции почек: коррекции дозы не требуется.

Побочные действия:

Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

очень часто    более 1/10
часто              от более 1/100 до менее 1/10
нечасто          от более 1/1000 до менее 1/100
редко              от более 1/10000 до менее 1/1000
очень редко    более 1/10000 

Со стороны сердечно-сосудистой системы: 

  • часто: выраженное снижение АД, ощущение сердцебиения, тахикардия; 
  • нечасто: стенокардия, инфаркт миокарда;
  • очень редко: брадикардия, нарушение сердечного ритма, «приливы» крови к коже лица, периферические отеки.

Со стороны нервной системы: 

  • часто: нарушение сна, головокружение, головная боль;
  • нечасто: инсульт, гипестезии, обморок, тремор, ажитация, депрессия, тревожность, нервозность, дисфония, ухудшение памяти, судороги;
  • очень редко: парестезии, постуральное головокружение.

Со стороны органов чувств:

  • часто: нарушение аккомодации, фотофобия, нарушение слезоотделения, нарушение вкусовых ощущений;  
  • нечасто: звон в ушах;
  • редко: конъюнктивит;
  • очень редко: нечеткость зрительного восприятия, миоз. 

Со стороны пищеварительной системы: 

  • часто: боль в животе, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта; 
  • нечасто: запор, вздутие живота, рвота, диарея, повышение аппетита, анорексия; 
  • очень редко: гепатит, холестатическая желтуха.

Со стороны дыхательной системы: 

  • часто: бронхит, кашель, одышка, ринит, сухость слизистой оболочки носа; 
  • нечасто: носовое кровотечение;
  • очень редко: бронхоспазм. 

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

  • часто: боль в спине, миалгия; 
  • не часто: артралгия;
  • редко: судороги, слабость мышц.

Со стороны кожных покровов: 

  • часто: кожный зуд; 
  • нечасто: кожная сыпь; 
  • очень редко: крапивница, алопеция.

Со стороны мочеполовой системы

  • часто: цистит, недержание мочи; 
  • нечасто: дизурия, гематурия, импотенция;
  • редко: полиурия; 
  • очень редко: расстройство мочеиспускания, никтурия, гинекомастия, приапизм, ретроградная эякуляция.

Со стороны обмена веществ:

  • нечасто: обострение течения подагры.

Со стороны системы кроветворения:

  • очень редко: тромбоцитопеническая пурпура.

Лабораторные показатели:

  • нечасто: гипокалиемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз;         
  • редко: гипогликемия, лейкопения, тромбоцитопения;
  • очень редко: эритроцитопения, уремия, креатининемия.

Общие реакции: 

  • часто: астения, боль в грудной клетке;
  • нечасто: ангионевротический отек лица, снижение массы тела;
  • очень редко: аллергические реакции, повышенная утомляемость.
Передозировка:

Симптомы: выраженное снижение АД, головная боль, потеря сознания, одышка, ощущение сердцебиения, тахикардия, нарушения ритма сердца, тошнота, рвота, возможны гипогликемия и гипокалиемия. 

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; больного необходимо перевести в положение «лежа» на спине и приподнять ноги. При выраженном снижении АД провести мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови (ОЦК), при необходимости применить вазопрессоры. 

Гемодиализ неэффективен, т.к. доксазозин практически полностью связывается с белками плазмы крови.

Взаимодействие:

Доксазозин усиливает антигипертензивное действие других гипотензивных средств (при одновременном применении с ними требуется коррекция дозы гипотензивных средств).  

Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антибактериальных средств, гипогликемических средств для приема внутрь, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств. 

Доксазозин не влияет на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, индометацина.

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами - снижение. 

Циметидин увеличивает AUC доксазозина.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), особенно индометацин, эстрогены (задержка жидкости) и симпатомиметические средства могут снижать антигипертензивное действие доксазозина.

Устраняя альфа-адреномиметические эффекты эпинефрина, применение  доксазозина может привести к развитию тахикардии и снижению АД.

Одновременное применение доксазозина с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (в т.ч. силденафил, тадалафил, варденафил) может привести к снижению АД.

Особые указания:

Особую осторожность следует соблюдать при применении препарата Камирен® ХЛ  у больных с нарушением функции печени, особенно в тех случаях, когда одновременно применяют препараты, способные изменять печеночный метаболизм (например, этанол, фенилбутазон, циметидин). В случаях изменения  «печеночных» трансаминаз препарат Камирен® ХЛ следует отменить как можно раньше. С целью предотвращения ортостатических реакций больные должны избегать неожиданной и резкой смены положения тела (переход из положения «лежа» в положение «стоя»). 

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ингибиторов фосфодиэстеразы-5 и препарата Камирен® ХЛ, т.к. возможно снижение АД. Необходимо соблюдать 6-часовой интервал между применением ингибиторов фосфодиэстеразы-5 и применением препарат Камирен® ХЛ (для уменьшения риска снижения АД лечение начинают с применения ингибиторов фосфодиэстеразы-5).

При хирургических вмешательствах по поводу катаракты на фоне применения препарата  Камирен® ХЛ возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза, что необходимо учитывать при проведении предоперационной подготовки пациента и проведении хирургического вмешательства.

Прием алкоголя способен усиливать побочное действие препарата Камирен® ХЛ.

Эффект «первой» дозы препарата Камирен® ХЛ особенно выражен на фоне предшествующей терапии диуретиками и диете с ограничением потребления поваренной соли.

Перед началом терапии необходимо исключить рак предстательной железы.

Влияние на способность управлять транспортом и работать с техникой

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения:

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет.

Действующее вещество:Doxazosin*Фармакологические действия:АнтигипертензивноеАналоги по действующему веществу:Формы выпуска:
  1. Камирен ХЛ таблетки пролонгированного действия покрытые плёночной оболочкой 4 мг, 10 шт.цена: 496.94 руб.№ РУ: ЛС-001917, штрих-код: 3838989515317, упаковки ячейковые контурные (3),пачки картонные, таблетки пролонгированного действия покрытые плёночной оболочкой 4 мг, 10 шт., КРКА, д.д., Ново место, Словения
  2. Камирен ХЛ таблетки с модифицированным высвобождением 4 мг, 10 шт.цена: 225.37 руб.№ РУ: ЛС-001917, штрих-код: 3838989515645, упаковки ячейковые контурные,пачки картонные, таблетки с модифицированным высвобождением 4 мг, 10 шт., Вл.,КРКА, д.д.,Словения; Пр.,КРКА, д.д., Ново место, Словения
  3. Камирен® ХЛ, блистер 10, пачка картонная 9,цена: 2028.33 руб.№ РУ: ЛС-001917, штрих-код: 3838989515331, упаковки ячейковые контурные (9),пачки картонные, таблетки с модифицированным высвобождением 4 мг, 10 шт., Вл.,КРКА, д.д.,Словения; Пр.,КРКА, д.д., Ново место, Словения
  4. Камирен® ХЛ, блистер 10, пачка картонная 1№ РУ: № ЛС-001917, 2006-08-18, блистер 10, пачка картонная 1, таблетки с модифицированным высвобождением 4 мг, KRKA, Словения
  5. Камирен® ХЛ, блистер 10, пачка картонная 1,№ РУ: № ЛС-001917, 2011-02-23, штрих-код: 4607055135037, блистер 10, пачка картонная 1, таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 4 мг, KRKA, Словения
  6. Камирен® ХЛ, блистер 10, пачка картонная 3№ РУ: № ЛС-001917, 2006-08-18, блистер 10, пачка картонная 3, таблетки с модифицированным высвобождением 4 мг, KRKA, Словения
  7. Камирен® ХЛ, блистер 10, пачка картонная 3,№ РУ: № ЛС-001917, 2011-02-23, штрих-код: 4607055135044, блистер 10, пачка картонная 3, таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 4 мг, KRKA, Словения
  8. Камирен® ХЛ, блистер 10, пачка картонная 9,№ РУ: № ЛС-001917, 2011-02-23, штрих-код: 4607055135051, блистер 10, пачка картонная 9, таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 4 мг, KRKA, Словения
Поделитесь с друзьями:   

Комментарии


    Запись к врачу
    Реклама

    «Препаратум.RU» является информационным ресурсом. Информация, размещенная на сайте «Препаратум.RU», не является справочной информацией. Информация, предоставленная на страницах информационного ресурса «Препаратум.RU» предназначена только для специалистов. Использование информации о препаратах, действующих веществах, симптомах и болезнях, в равной степени как и другая инфрмация, размещенная на «Препаратум.RU», не может быть использована для принятия решения о приёме лекарственных средств. Любое применение препаратов возможно только по назначению лечащего врача. «Препаратум.RU» не несет ответственности за неправильное трактование информации посетителями сайта. «Препаратум.RU» не несет ответственности за какие-либо последствия использования информации со страниц ресурса, повлекшие за собой вред здоровью. «Препаратум.RU» не дает никаких рекомендаций по использованию препаратов или их совместимости.