Ваш город/регион: Москва
Preparatum.ru – с умом о медицине


Генитрон®

Состав и форма выпуска:

Таблетки 7,5 мг, 15 мг.

Состав (1 табл.):

  • активное вещество: мелоксикам (в пересчете на 100% сухое вещество) 7,5/15 мг;
  • вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (200) — 92,34/122,7 мг; МКЦ (101) — 12/30,6 мг; натрия цитрат — 1,2/1,8 мг; повидон (К17) — 3,36/4,5 мг; кросповидон — 1,2/1,8 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1,2/1,8 мг; магния стеарат — 1,2/1,8 мг.

По 10 табл. в блистере из пленки ПВХ светозащитной белой пигментированной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1 или 2 бл. помещают в пачку из картона.

Описание лекарственной формы:

Круглые плоскоцилиндрические таблетки желтого цвета, с фаской и риской. На поверхности таблеток допускается мраморность.

Фармакодинамика:

Мелоксикам относится к НПВП класса оксикамов, является производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгетическое и антипиретическое действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления.

Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез ПГ — известных медиаторов воспаления.

Мелоксикам in vivo ингибирует синтез ПГ в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек.

Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (дозы 7,5 и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию ПГЕ2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию Tx, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (дозы 7,5 и 15 мг) не оказывал влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.

Интересно:
 
Фармакокинетика:

Абсорбция. Мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность (90%) после приема внутрь. После однократного применения мелоксикама Cmax в плазме достигается в течение 5–6 ч. Одновременный прием пищи и антацидов не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь (дозы 7,5 и 15 мг) его концентрации пропорциональны дозам. Css достигается в пределах 3–5 дней. Диапазон различий между Cmax и Cmin препарата после его приема 1 раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4–1 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг — 0,8–2 мкг/мл (приведены значения Cmin и Cmax соответственно в период Css), хотя отмечались и значения, выходящие за указанный диапазон. Cmax мелоксикама в плазме в период Css достигается в течение 5–6 ч после приема внутрь.

Распределение. Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Vd после многократного приема внутрь мелоксикама (дозы от 7,5 до 15 мг) составляет около 16 л с коэффициентом вариации от 11 до 32%.

Метаболизм. Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих 16 и 4% от величины дозы препарата соответственно) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение. Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде через кишечник выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний T1/2 мелоксикама варьирует от 13 до 25 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 7–12 мл/мин после однократного приема мелоксикама.

Особые группы пациентов

Нарушения функции печени и/или почек. Нарушение функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение Vd может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

Пожилой возраст. Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения AUC и более длинный T1/2 по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

Показания:

Симптоматическое лечение:

  • остеоартроз (артроз, дегенеративные заболевания суставов), в т.ч. с болевым компонентом;
  • ревматоидный артрит;
  • анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева).

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания:
  • гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата, другим НПВП;
  • полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, ангионевротического отека или крапивницы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
  • эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные;
  • воспалительные заболевания кишечника — болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения;
  • тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
  • тяжелая почечная недостаточность с Cl креатинина менее 30 мл/мин (пациенты, не подвергающиеся гемодиализу, с подтвержденной гиперкалиемией), прогрессирующие заболевания почек;
  • активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или подтвержденный диагноз заболевания свертывающей системы крови, заболевания щитовидной железы;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда;
  • период после проведения аортокоронарного шунтирования;
  • наследственная непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы и галактозы, недостаточность лактазы;
  • беременность;
  • грудное вскармливание;
  • детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: заболевания ЖКТ в анамнезе (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания печени); наличие инфекции Helicobacter pylori; ишемическая болезнь сердца; хроническая сердечная недостаточность; цереброваскулярные заболевания; почечная недостаточность (Cl креатинина 30–60 мл/мин); дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч.преднизолон), антикоагулянтов (в т.ч. варфарин), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрел), СИОЗС(в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); тяжелые соматические заболевания; заболевания периферических артерий; пожилой возраст; длительное использование НПВП; курение; частое употребление алкоголя; бронхиальная астма.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Интересно:
 
Применение при беременности и кормлении грудью:

Применение препарата Генитрон® противопоказано во время беременности.

Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому применение препарата Генитрон®в период грудного вскармливания противопоказано.

Как препарат ингибирующий синтез ЦОГ/ПГ, препарат Генитрон® может оказывать влияние на фертильность и поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Мелоксикам может приводить к задержке овуляции. В связи с этим у женщин, имеющих проблемы с зачатием и проходящих обследование по поводу подобных проблем, рекомендуется отмена приема препарата Генитрон®.

Способ применения и дозы:

Внутрь, во время еды, не разжевывая.

Остеоартроз. Суточная доза составляет 7,5 мг, при необходимости может быть увеличена до 15 мг/сут.

Ревматоидный артрит. Препарат назначают по 15 мг/сут, при достижении положительного терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.

Анкилозирующий спондилит. Препарат назначают по 15 мг/сут, при достижении положительного терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.

У пациентов с повышенным риском побочных реакций начальная лечебная доза составляет 7,5 мг/сут.

У больных с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут.

Побочные действия:

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется по ВОЗ и имеет следующую градацию: очень часто — более 10%; часто — более 1%; нечасто — 0,1–1%; редко — 0,01–0,1%; очень редко — менее 0,01%, включая отдельные случаи.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: нечасто — анемия; редко — изменение числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: не установлено — анафилактический шок, анафилактоидные/анафилактические реакции; нечасто — другие реакции гиперчувствительности немедленного типа.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, сонливость.

Нарушения психики: не установлено — спутанность сознания, дезориентация; часто — эмоциональная лабильность.

Со стороны органов чувств: нечасто — вертиго; редко — конъюнктивит, нарушения зрения, включая нечеткость зрения, шум в ушах.

Со стороны ЖКТ: часто — боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; нечасто — скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка; редко — гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит; очень редко — перфорация ЖКТ.

Со стороны печени: нечасто — транзиторные изменения показателей функции печени (в т.ч.повышение активности трансаминаз или билирубина) очень редко — гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: не установлено — фотосенсибилизация; нечасто — ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь; редко — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница; очень редко — буллезный дерматит, мультиформная эритема.

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП.

Со стороны ССС: нечасто — повышение АД, чувство прилива крови к лицу; редко — ощущение сердцебиения.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто — изменение показателей функций почек (повышение концентрации креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи; очень редко — острая почечная недостаточность.

Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу.

Как и для других НПВП, не исключают возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.

Передозировка:

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: симптоматическая терапия, промывание желудка, назначение активированного угля. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ — малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови. Специфического антидота нет.

Взаимодействие:

Мелоксикам вместе с другими ингибиторами синтеза ПГ, включая ГКС и салицилаты, может увеличивать риск возникновения язв слизистой оболочки ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие их синергизма.

Совместное назначение мелоксикама и других НПВП не рекомендуется.

Вместе с антикоагулянтами, гепарином для системного применения, тромболитическими средствами мелоксикам повышает риск развития кровотечений. Если невозможно избежать их одновременного применения, необходимо контролировать показатели свертывающей системы крови.

Одновременный прием антитромбоцитарных препаратов, СИОЗС с мелоксикамом повышает риск кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.

Мелоксикам может снижать почечную экскрецию лития, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови до токсического уровня. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль за концентрацией лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития.

НПВП снижают экскрецию метотрексата почками, тем самым повышая его концентрацию в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (доза более 15 мг/нед) не рекомендуется. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за функцией почек и формулой крови. Мелоксикам может усилить гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек. При совместном применении мелоксикама и метотрексата в течение 3 дней возрастает риск повышения токсичности последнего.

Контрацепция. Есть данные, что мелоксикам может снижать эффективность внутриматочных контрацептивных устройств, однако это не доказано.

При применении мелоксикама вместе с диуретиками может возникнуть риск развития острой почечной недостаточности, поэтому следует контролировать функцию почек и поддерживать адекватный уровень гидратации.

Гипотензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики). Мелоксикам снижает эффект гипотензивных средств вследствие ингибирования ПГ, обладающих вазодилатирующими свойствами.

Мелоксикам и АРА II, а также ингибиторы АПФ оказывают синергический эффект на уменьшение КФ. У пациентов с существующим нарушением почечной функции это может привести к острой почечной недостаточности.

Колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению.

Мелоксикам, влияя на почечные ПГ, усиливает нефротоксичность циклоспорина, что требует усиленного контроля функции почек при одновременном применении препаратов.

Совместное применение с ЛС, угнетающими костный мозг (в т.ч. метотрексат), может спровоцировать цитопению.

Мелоксикам почти полностью разрушается путем печеночного метаболизма, приблизительно 2/3 которого проходят при участии цитохрома Р450 и 1/3 — путем пероксидазного окисления. Возможно ФКВ мелоксикама и других препаратов на этапе метаболизма за счет влияния их на CYP2С9 и/или CYPЗА4.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами для приема внутрь мелоксикам может усиливать их действие, тем самым способствуя риску возникновения гипогликемии.

При одновременном приеме мелоксикама с антацидами, циметидином, дигоксином и фуросемидом взаимодействия на фармакокинетическом уровне не выявлено.

Мелоксикам может ослабить действие дигоксина, кортизона, диуретиков.

Особые указания:

Так как потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения, следует использовать минимально эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от течения заболевания и эффективности проводимой терапии.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП, общая суточная доза мелоксикама при применении его в виде разных лекарственных форм не должна превышать 15 мг.

Пациенты с желудочно-кишечными заболеваниями при применении препарата Генитрон®должны регулярно проходить обследование. Не следует назначать препарат Генитрон® пациентам с пептической язвой или желудочно-кишечным кровотечением. В любое время в процессе лечения при наличии или без предыдущих симптомов, серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе могут появиться потенциально фатальные желудочно-кишечные кровотечения, язва или перфорация. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения препарат Генитрон® необходимо отменить. Наиболее серьезные последствия наблюдали у людей пожилого возраста.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска развития таких заболеваний НПВП могут увеличивать риск появления серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда, приступа стенокардии и инсульта, которые могут быть фатальными. При увеличении продолжительности лечения этот риск может возрастать.

НПВП могут усилить задержку натрия, калия и воды и снижать натрийуретические эффекты диуретиков. Как следствие, у предрасположенных пациентов может возникать или усиливаться сердечная недостаточность или артериальная гипертензия. Таким пациентам рекомендуется проведение клинического мониторинга, а также у них должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек. В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функции почек.

У пациентов со сниженным почечным кровотоком применение НПВП (НПВП ингибируют синтез почечных ПГ, что играет важную роль в поддержании почечного кровотока) может послужить причиной почечной недостаточности, проходящей при прекращении противовоспалительной терапии нестероидными средствами. Наибольший риск такой реакции имеет место у пациентов пожилого возраста, с дегидратацией, ХСН, циррозом печени, нефротическим синдромом, хроническими заболеваниями почек, которые получают сопутствующую терапию диуретическими препаратами, АПФ-ингибиторами или АРА II, или после обширных хирургических вмешательств, которые привели к гиповолемии. Таким пациентам нужен контроль за диурезом и функцией почек в начале терапии. В единичных случаях НПВП могут привести к интерстициальному нефриту, гломерулонефриту, ренальному медулярному некрозу или развитию нефротических синдромов.

При лечении НПВП описаны отдельные случаи повышения активности трансаминаз или других показателей функции печени, которые в большинстве случаев были незначительными и временными. При стойком и существенном отклонении от нормы лечение препаратом Генитрон® следует прекратить и провести контрольные тесты. У клинически стабильных больных с циррозом печени снижать дозы препарата Генитрон® не надо, следует проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.

Ослабленные пациенты нуждаются в более тщательном наблюдении, поскольку побочные эффекты у них носят более тяжелый характер. Как и при лечении другими НПВП, следует с осторожностью назначать их больным пожилого возраста, у которых более вероятно снижение функции почек, печени и сердца.

Препарат Генитрон®, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.

Применение препарата Генитрон®, как и других ЛС, ингибирующих синтез ПГ, может повлиять на оплодотворение и поэтому не рекомендуется для применения у женщин, которые планируют беременность. Следует отказаться от применения препарата Генитрон® у женщин, которые проходят обследование по поводу бесплодия.

В очень редких случаях при применении НПВП наблюдались серьезные кожные реакции (некоторые из них были фатальными), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Высокий риск появления таких реакций наблюдается в начале лечения, при этом в большинстве случаев такие реакции появлялись в течение первого месяца лечения. При первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистых оболочек или других признаков повышенной чувствительности необходимо прекратить применение препарата Генитрон®. Из-за возможного возникновения побочных эффектов с локализацией на коже и слизистых оболочках следует обращать особое внимание на появление соответствующих симптомов. При появлении побочных эффектов лечение препаратом Генитрон® надо прекратить.

В состав таблеток Генитрон® (7,5 и 15 мг) входит лактоза. Поэтому данный препарат не рекомендуется принимать пациентам с врожденной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы или галактозы.

У больных с повышенным риском побочных эффектов лечение начинают с дозы 7,5 мг.

В терминальной стадии ХПН у пациентов, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (Cl креатинина более 30 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

У пациентов с циррозом печени (компенсированный) коррекция дозы не требуется.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами

В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения:

 

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Действующее вещество:Meloxicam*Фармакологические действия:МКБ-10:Аналоги по действующему веществу:
Поделитесь с друзьями:   

Комментарии


    Запись к врачу
    Реклама

    «Препаратум.RU» является информационным ресурсом. Информация, размещенная на сайте «Препаратум.RU», не является справочной информацией. Информация, предоставленная на страницах информационного ресурса «Препаратум.RU» предназначена только для специалистов. Использование информации о препаратах, действующих веществах, симптомах и болезнях, в равной степени как и другая инфрмация, размещенная на «Препаратум.RU», не может быть использована для принятия решения о приёме лекарственных средств. Любое применение препаратов возможно только по назначению лечащего врача. «Препаратум.RU» не несет ответственности за неправильное трактование информации посетителями сайта. «Препаратум.RU» не несет ответственности за какие-либо последствия использования информации со страниц ресурса, повлекшие за собой вред здоровью. «Препаратум.RU» не дает никаких рекомендаций по использованию препаратов или их совместимости.