Ваш город/регион: Москва
Preparatum.ru – с умом о медицине


Фосаванс®

Латинское название:FosavanceСостав и форма выпуска:

Таблетки.

Состав (1 табл.):

  • активные вещества: натрия алендронат - 91,37 мг (эквивалентно 70 мг алендроновой кислоты), Витамин D3* 100000 МЕ/г – 26,67 мг (эквивалентно 0,070 мг (2800 МЕ) холекальциферолa);
  • вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармелоза, магния стеарат.

По 4 таблетки в контурную ячейковую упаковку из ПВХ/алюминиевой фольги.

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на русском языке помещают в картонную пачку.

Описание лекарственной формы:

Таблетки от белого до почти белого цвета, капсуловидной формы с оттиском «710» на одной стороне и рисунком в виде кости на другой стороне.

Интересно:
 
Фармакодинамика:

Натрия алендронат

Биодоступность натрия алендроната в дозе 5 - 70 мг приприеме внутрь натощак не позднее, чем за 2 часа до стандартного завтрака,составляет 0,64% у женщин и 0,6% у мужчин.

При приеме натрия алендроната натощак за 1-1,5 часа достандартного завтрака биодоступность снижается приблизительно на 40%. У пациентов с остеопорозом натрия алендронат эффективен при приеме натощак непозднее, чем за 30 минут до первого приема пищи или жидкости.

Биодоступность натрия алендроната незначительна при его назначении одновременно с приемом пищи или в течение двух часов после приема пищи. Одновременный прием с кофе или апельсиновым соком снижает биодоступность препарата приблизительно на 60%.

При приеме преднизолона в дозе 20 мг 3 раза в день в течение 5 дней не происходит клинически значимого изменения биодоступности натрияалендроната.

Средний объем распределения натрия алендроната в равновесном состоянии (за исключением костной ткани) составляет по меньшей мере 28 л. При приеме в терапевтических дозах концентрация препарата в плазме крови незначительна(менее 5 нг/мл). Связывание натрия алендроната с белками плазмы составляет приблизительно 78%.

Нет данных о том, что натрия алендронат подвергается метаболизму в организме человека или животных.

После однократного внутривенного введения натрияалендроната, меченного атомами углерода 14С, приблизительно 50% препарата выводится с мочой в течение 72 часов; выведение меченого препарата с калом было незначительным или не определялось. После однократного внутривенного введения натрия алендроната в дозе 10 мг его почечный клиренс составляет 71 мл/мин. Через 6 часов после внутривенного ведения концентрация в плазме крови снижается более, чем на 95%. Конечный период полувыведения превышает 10 лет, что отражает высвобождение препарата из костнойткани.

Холекальциферол

При применении Фосаванса® после утреннего сна натощак за 2 часа до стандартного завтрака, величина средней площади под кривой концентрация в плазме крови – время (AUC0-120 часов) для витамина D3 составляет 296,4нг-час/мл. Средняя максимальная концентрация (Cmax) витамина D3 cоставляет 5,9нг/мл, среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax)– 12 часов. Биодоступность 2800 МЕ витамина D3 в таблетке Фосаванс® сходна 2800МЕ витамина D3, при изолированном приеме.

После абсорбции в кишечнике, витамин D3 попадает в кровь ввиде хиломикронов. Витамин D3 быстро распределяется, главным образом в печень,где он метаболизируется до 25-гидроксивитамина D3 – основной формы накопления витамина. Меньшие количества витамина D3 распределяются в жировую и мышечную ткани, где аккумулируются в нативном виде для дальнейшего постепенного выбросав кровоток. Витамин D3 циркулирует в кровотоке, связанный с витамин-D-связывающим белком.

Витамин D3 быстро метаболизируется путем гидроксилирования впечени до 25-гидроксивитамина D3 и постепенно метаболизируется в почках до 1,25-дигидроксивитамина D3, который и является активной формой витамина. Перед выведением витамина происходит его дальнейшее гидроксилирование. Незначительное количество витамина D3 перед выведением подвергается глюкуронированию.

При приеме радиоактивного витамина D3 у здоровых лиц средняя экскреция радиоактивного препарата с мочой спустя 48 часов составляла 2,4%, скалом – 4,9% спустя 4 суток. В обоих случаях препарат выводился преимущественно в виде его метаболитов. Средний период полувыведения витамина D3 после перорального применения Фосаванса® составляет приблизительно 24 часа.

Фармакокинетика:

Фосаванс® – комбинированный препарат, действующими веществами которого являются натрия алендронат и витамин D3.

Натрия алендронат относится к бисфосфонатам - соединениям,которые, локализуясь в зонах активной резорбции кости, под остеокластами,ингибируют процесс резорбции костной ткани, обусловленный остеокластами, неоказывая прямого влияния на процесс образования новой костной ткани. Поскольку резорбция кости и образование новой костной ткани взаимосвязаны, образование костной ткани также снижается, но в меньшей степени, чем резорбция, что приводит к прогрессирующему увеличению костной массы. Во время лечения натрия алендронатом формируется нормальная костная ткань, в матрикс которой встраивается алендронат, оставаясь фармакологически неактивным. В терапевтических дозахалендронат не вызывает остеомаляцию.

Холекальциферол продуцируется в коже путем превращения 7-дегидрохолекальциферола в витамин D3 при воздействии ультрафиолета. В отсутствии солнечного света, витамин D3 является незаменимым компонентом пищи. Витамин D3 метаболизируется до 25-гидроксивитамина D в печени, где и происходитего накопление. Превращение его в активный кальций-мобилизирующий гормон 1,25-дигидровитамин D (кальцитриол), происходит в почках и тщательно регулируется. Принципиальный механизм действия 1,25-дигидровитамина D заключается в увеличении кишечной абсорбции кальция и фосфатов, а также регуляции уровня кальция плазмы, выведения кальция и фосфатов почками, формирования костной ткани и ее резорбции.

Витамин D3 необходим для нормального формирования костной ткани. Дефицит витамина D3 развивается при недостаточном воздействии солнечного света и/или погрешностях в диете. Дефицит ассоциируется с отрицательным балансом кальция, потерей костной массы, повышенным риском переломов. В тяжелых случаях дефицит приводит к вторичному гипопаратиреозу, гипофосфатемии,миастении, остеомаляции, дальнейшему возрастанию риска падений и переломов у пациентов с остеопорозом.

Исследования препарата Фосаванс

Остеопороз определен как минеральная плотность кости (МПК) позвоночника или тазобедренного сустава, которая на 2,5 стандартных отклонений(СО) ниже среднего показателя у здоровых молодых людей, или как предшествующий патологический перелом, независимо от МПК.

Влияние алендроната на костную массу и частоту возникновения переломов у женщин постменопаузального периода изучалось в двух начальных исследованиях эффективности с идентичным дизайном (n=994), а также в исследовании FIT (исследование вмешательств при переломах) (FIT: n=6 459).

В начальных исследованиях эффективности средние показатели повышения МПК при применении алендроната в дозе 10 мг/сутки по сравнению сплацебо через три года увеличивались.Также существенно повышался общий показатель МПК. Наблюдалось 48%-ное снижение(алендронат 3,2% по сравнению с плацебо 6,2%) в соотношении пациенток, получавших алендронат, у которых возник один или более вертебральных переломов,по сравнению с пациентками, получавшими плацебо. В двухлетнем продолжении этих исследований показатель МПК позвоночника и вертела бедренной кости продолжал повышаться, а показатели МПК шейки бедренной кости и всего организма сохранялись.

Исследование FIT состояло из двух плацебо-контролированных исследований с ежедневным применением алендроната (5 мг ежедневно на протяжении 2 лет и 10 мг ежедневно на протяжении 1 или 2 дополнительных лет):

• FIT 1: Трехлетнее исследование с участием 2 027 пациентов, у которых был, как минимум, один исходный вертебральный (компрессионный) перелом. В этом исследовании ежедневное применение алендроната снижало частоту возникновения ≥1 нового вертебрального перелома на 47%(алендронат 7,9% по сравнению с плацебо 15,0%). Кроме того, наблюдалось статистически значащее снижение частоты возникновения переломов тазобедренного сустава (1,1% по сравнению с 2,2%, снижение на 51%).

• FIT 2: Четырехлетнее исследование с участием 4 432 пациентов с низкой костной массой, но без исходного вертебрального перелома. В этом исследовании при проведении анализа в подгруппах женщин с остеопорозом наблюдалось значащее отличие (37% от общей популяции, которая соответствовала вышеуказанному определению остеопороза) в частоте возникновения переломов тазобедренного сустава (алендронат 1,0% по сравнению с плацебо 2,2%, снижениена 56%) и в частоте возникновения ≥1 вертебрального перелома (2,9% по сравнениюс 5,8%, снижение на 50%).

Показания:
  • лечение остеопороза у женщин в постменопаузе с целью предупреждения развития переломов, в том числе переломов бедра и компрессионных переломов позвоночника, а также обеспечения адекватного поступления витамина D3
  • лечение остеопороза у мужчин с целью предотвращени возникновения переломов, а также обеспечения адекватного поступления витамина D
Интересно:
 
Противопоказания:
  • гиперчувствительность к любому компоненту препарата
  • заболевания пищевода, замедляющие транзит по пищеводу (например, стриктуры или ахалазия)
  • неспособность больного оставаться в вертикальном положении в течение 30 минут
  • гипокальциемия
  • тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 35мл/мин)
  • тяжелый гипопаратиреоз
  • тяжелый дефицит витамина D
  • мальабсорбция кальция
  • наследственная недостаточность лактазы, а также непереносимость сахарозы, фруктозы и галактозы
  • беременность и период лактации
  • детский и подростковый возраст до 18 лет
Применение при беременности и кормлении грудью:

Противопоказано применение препарата Фосаванс® во время беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы:

По 1 таблетке, за 30 минут до первого приема пищи, жидкости или лекарственных средств (включая антациды, препараты кальция и витамины),запивая полным стаканом простой воды (НЕ минеральной водой). Другие напитки (включая минеральную воду), пища и некоторые лекарственные средства могут снизить всасывание Фосаванса ®.

Для уменьшения риска возникновения раздражения пищевода, Фосаванс®следует принимать, выполняя перечисленные ниже правила:

1. Принимать утром сразу после подъема с постели, по крайней мере, за 30 минут до первого приема пищи, жидкости или лекарственных средств,запивать полным стаканом воды (не минеральной) для облегчения поступления таблетки в желудок.

2. Не разжевывать таблетки и не рассасывать их во рту из-за возможного образования язв в полости рта и глотке. Пациентам не следует принимать горизонтальное положение до первого приема пищи, который следует производить как минимум через 30 минут после приема Фосаванса ®.

3. Фосаванс® не следует принимать перед сном или перед подъемом с постели.

Рекомендуемая доза составляет 1 таблетка 70 мг/70 мкг 1 разв неделю.

Пациентам следует дополнительно принимать препараты кальция и/или витамина D, если поступление этих веществ с пищей недостаточно. Фосаванс® обеспечивает недельную потребность ввитамине D (2800 МЕ), что приравнивается к ежедневному приему дозы 400 МЕ.

Ввиду природы остеопороза, применение Фосаванса® должно быть долгосрочным (от 3 до 12 месяцев) и под контролем лечащего врача.

При случайном пропуске приема препарата, необходимо принять1 таблетку утром ближайшего дня. Не следует принимать 2 дозы в один день, но в последующем надо вернуться к приему препарата 1 раз в неделю в тот день недели, который был выбран в начале лечения.

Побочные действия:

Часто:

  • кислая отрыжка, тошнота, искажение вкуса, гастрит, боли в животе, диспепсия, язва пищевода,дисфагия, метеоризм, запор, диарея
  • миалгия, боли в костях, суставах
  • головная боль, головокружение
  • реакции гиперчувствительности, включая крапивницу

Редко:

  • эзофагит, эрозии пищевода, язва желудка, в том числе язвенная болезнь желудка, осложненная кровотечением (мелена)
  • локальный остеонекроз челюсти, ассоциированный главным образом с предшествующей экстракцией зуба и/или локальной инфекцией из-за несвоевременного лечения
  • мышечные судороги
  • кожная сыпь, эритема, фотосенсибилизация, зуд, тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек
  • увеит, склерит,эписклерит
  • преходящие симптомы, напоминающие фазу острой реакции(миалгия, недомогание)
  • лихорадка
  • гипокальциемия
Передозировка:

Симптомы: гипокальциемия, гипофосфатемия, нежелательные явления со стороны верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (изжога,эзофагит, гастрит, язва желудка и пищевода).

Лечение: специфический антидот отсутствует. Пациенту следует принять молоко или антациды для связывания натрия алендроната. Для предотвращения раздражения пищевода не следует вызывать рвоту. Пациенты должны сохранять вертикальное положение.

Взаимодействие:

Всасывание препарата может нарушаться, если препарат принимается одновременно с препаратами кальция, антацидами и другими лекарственными средствами для перорального применения. В связи с этим интервал между приемом Фосаванса® и другими лекарственными препаратами, принимаемыми внутрь, должен составлять не менее 30 минут.

При совместном использовании Фосаванса® с гормонозаместительной терапией (эстроген + прогестин) безопасность и переносимость комбинированной терапии соответствуют таковым при применении каждого из этих препаратов в отдельности.

Олестра, минеральные масла, орлистат, а также секвестранты желчных кислот (Колестирамин, Колестипол) могут затруднять всасывание витамина D. Противосудорожные препараты, циметидин, тиазидные диуретики могут ускорять катаболизм витамина D.

Особые указания:

Фосаванс®, как и другие бисфосфонаты, может вызывать местное раздражение слизистой оболочки верхних отделов желудочно-кишечного тракта.

У пациентов, получающих лечение Фосавансом®, могут отмечаться такие побочные реакции, как эзофагит, язва и эрозия пищевода, изредка приводящие к возникновению стриктур или перфорации пищевода. В некоторых случаях данные нежелательные явления могут быть тяжелымии требовать госпитализации. В связи с этим врачи должны быть особенно внимательны к любым признакам или симптомам, указывающим на возможные нарушения со стороны пищевода, а пациенты должны быть предупреждены о необходимости прекратить прием Фосаванса® и обратиться к врачу в случае появления у них дисфагии, боли при глотании или за грудиной, появлении или усилении изжоги.

Риск возникновения тяжелых нежелательных явлений со стороны пищевода выше у пациентов, которые нарушают рекомендации по приему препарата и/или продолжают принимать его при появлении симптомов раздражения пищевода.Особенно важно, чтобы пациент имел рекомендации по приему препарата, понимал ихи был информирован, что риск развития поражения пищевода возрастает в случае невыполнения данных рекомендаций.

При приеме внутрь бисфосфонатов известны случаи появления локального остеонекроза челюсти, ассоциированного главным образом с предшествующей экстракцией зуба и/или локальной инфекцией из-за несвоевременного лечения. Большинство таких случаев было зарегистрировано у пациентов, больных раком, при лечении которых проводилось внутривенное введение бисфосфонатов. Пациентам с сопутствующими факторами риска (например: рак, химиотерапия, радиотерапия,прием кортикостероидов, плохая гигиена полости рта, заболевания периодонта)перед началом приема бисфосфонатов необходимо пройти профилактический осмотр у стоматолога.

Пациенты, у которых обнаружен локальный остеонекроз челюсти, должны обратиться к челюстно-лицевому хирургу.

Следует принимать во внимание и другие причины остеопороза,помимо дефицита эстрогенов, возраста и использования глюкокортикостероидов.

При наличии гипокальциемии уровень кальция в крови необходимо нормализовать до начала лечения Фосавансом®. Другие нарушения минерального обмена (например, дефицит витамина D3) также должны быть устранены. У пациентов с данными нарушениями необходимо наблюдать за уровнем кальция в крови и симптомами гипокальциемии.

Поскольку натрия алендронат увеличивает содержание минеральных веществ в костях, может наблюдаться небольшое бессимптомное снижение уровня кальция и фосфора в сыворотке крови.

Дополнительный прием витамина D может рассматриваться в каждом случае индивидуально.

Витамин D3 может способствовать повышению выраженности гиперкальциемии и/или гиперкальциурии при использовании у пациентов с заболеваниями, ассоциированными с гиперпродукцией кальцитриола (лейкемия,лимфома, саркоидоз) и сопутствующей гиперкальциемией и/или гиперкальциурией. У таких пациентов следует мониторировать содержание кальция в плазме и моче.

У пациентов с мальабсорбцией может отмечаться нарушение всасывания витамина D.

Были сообщения о переломах напряжения (так называемые неполные переломы) проксимального отдела бедренной кости у пациентов, длительно получающих лечение алендроновой кислотой (в большинстве случаев период времени до возникновения перелома составлял от 18 месяцев до 10 лет). Переломы возникали после незначительной травмы или при отсутствии травмы, а у некоторых пациентов отмечалась боль в бедре, часто связанная с признаками переломов напряжения на снимках, возникшая за недели или месяцы до полного перелома бедренной кости. Часто переломы были двухсторонними; поэтому необходимо обследовать противоположную бедренную кость у пациентов, получающих лечение бисфосфонатами, у которых возник перелом бедренной кости. Также сообщалось оплохом заживлении таких переломов. Рекомендуется прекращение лечения бисфосфонатами у пациентов с переломами напряжения в зависимости от их состояния и оценки польза-риск.

Вспомогательные вещества

Фосаванс® содержит лактозу и сахарозу. Его не следует назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями толерантности к фруктозе, галактозе, наследственным дефицитом лактазы, синдромом нарушения всасывания глюкозы-галактозы или дефицитом сахарозы-изомальтазы.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять автотранспортом или движущимися механизмами

Исследования по изучению влияния на способность к управлению транспортными средствами и использованию механизмов не проводились. Учитывая возможность развития головокружения и других побочных явлений на фоне лечения препаратом, нужно проявлять особую осторожность при управлении автомобилем и работе с механизмами.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

1,5 года.

Действующее вещество:Фармакологические действия:Ингибирующее костную резорбциюАналоги по действующему веществу:Формы выпуска:
  1. Фосаванс® , блистер 2, обложка картонная 1, пачка картонная 1№ РУ: № ЛСР-002619/07, 2007-09-07, блистер 2, обложка картонная 1, пачка картонная 1, таблетки 70 мг + 70 мкг, Merck Sharp Dohme B.V., Нидерланды
  2. Фосаванс® , блистер 2, обложка картонная 10, пачка картонная 1№ РУ: № ЛСР-002619/07, 2007-09-07, блистер 2, обложка картонная 10, пачка картонная 1, таблетки 70 мг + 70 мкг, Merck Sharp Dohme B.V., Нидерланды
  3. Фосаванс® , блистер 2, обложка картонная 2, пачка картонная 1№ РУ: № ЛСР-002619/07, 2007-09-07, блистер 2, обложка картонная 2, пачка картонная 1, таблетки 70 мг + 70 мкг, Merck Sharp Dohme B.V., Нидерланды
  4. Фосаванс® , блистер 2, обложка картонная 3, пачка картонная 1№ РУ: № ЛСР-002619/07, 2007-09-07, блистер 2, обложка картонная 3, пачка картонная 1, таблетки 70 мг + 70 мкг, Merck Sharp Dohme B.V., Нидерланды
  5. Фосаванс® , блистер 4, обложка картонная 1, пачка картонная 1,№ РУ: № ЛСР-002619/07, 2007-09-07, штрих-код: 8711141714375, блистер 4, обложка картонная 1, пачка картонная 1, таблетки 70 мг + 70 мкг, Merck Sharp Dohme B.V., Нидерланды
  6. Фосаванс® , блистер 4, обложка картонная 10, пачка картонная 1№ РУ: № ЛСР-002619/07, 2007-09-07, блистер 4, обложка картонная 10, пачка картонная 1, таблетки 70 мг + 70 мкг, Merck Sharp Dohme B.V., Нидерланды
  7. Фосаванс® , блистер 4, обложка картонная 2, пачка картонная 1№ РУ: № ЛСР-002619/07, 2007-09-07, блистер 4, обложка картонная 2, пачка картонная 1, таблетки 70 мг + 70 мкг, Merck Sharp Dohme B.V., Нидерланды
  8. Фосаванс® , блистер 4, обложка картонная 3, пачка картонная 1№ РУ: № ЛСР-002619/07, 2007-09-07, блистер 4, обложка картонная 3, пачка картонная 1, таблетки 70 мг + 70 мкг, Merck Sharp Dohme B.V., Нидерланды
Поделитесь с друзьями:   

Комментарии


    Запись к врачу
    Реклама

    «Препаратум.RU» является информационным ресурсом. Информация, размещенная на сайте «Препаратум.RU», не является справочной информацией. Информация, предоставленная на страницах информационного ресурса «Препаратум.RU» предназначена только для специалистов. Использование информации о препаратах, действующих веществах, симптомах и болезнях, в равной степени как и другая инфрмация, размещенная на «Препаратум.RU», не может быть использована для принятия решения о приёме лекарственных средств. Любое применение препаратов возможно только по назначению лечащего врача. «Препаратум.RU» не несет ответственности за неправильное трактование информации посетителями сайта. «Препаратум.RU» не несет ответственности за какие-либо последствия использования информации со страниц ресурса, повлекшие за собой вред здоровью. «Препаратум.RU» не дает никаких рекомендаций по использованию препаратов или их совместимости.