Ваш город/регион: Москва
Preparatum.ru – с умом о медицине


Фазлодекс®

Латинское название:FaslodexСостав и форма выпуска:

Раствор для внутримышечных инъекций, 1 шприц.

Состав (5 мл):

  • активное вещество: фулвестрант — 250 мг;
  • вспомогательные вещества: спирт этиловый 96% — 500 мг; спирт бензиловый — 500 мг; бензилбензоат — 750 мг/мл; касторовое масло — до 5 мл.

В стеклянном шприце с безопасной системой введения (5 мл), в контурной ячейковой упаковке 1 шприц вместе с запечатанной безопасной стерильной иглой (SafetyGlideTM); в картонной пачке 1 упаковка.

Описание лекарственной формы:

Прозрачная, от бесцветного до желтого цвета, вязкая жидкость.

Интересно:
 
Фармакодинамика:

Фулвестрант является конкурентным антагонистом рецепторов эстрогенов. По уровню аффинности к рецепторам сопоставим с эстрадиолом. Фулвестрант блокирует трофическое действие эстрогенов, не проявляя собственной эстрогеноподобной активности. Механизм действия связан с подавлением активности и деградацией эстроген-рецепторов.

Также фулвестрант достоверно снижает экспрессию рецепторов прогестерона. Фулвестрант не оказывает стимулирующего эффекта на эндометрий у женщин в постменопаузе. Эффекты длительной терапии фулвестрантом на эндотелий в постменопаузе не установлены. Также нет данных по морфологии эндометрия.

Данных о влиянии длительного применения фулвестранта на костную ткань нет.

Фармакокинетика:

После в/м инъекции фулвестрант медленно всасывается, достигая Cmax в плазме примерно через 7 дней. При использовании препарата Фазлодекс® в дозе 500 мг равновесное состояние достигается в течение 1-го мес терапии (AUC — 546 нг·день/мл, Cmax — 25,1 нг/мл, Cmin — 16,3 нг/мл). При равновесном состоянии содержание фулвестранта в плазме колеблется в относительно узких границах — максимальные и минимальные показатели отличаются примерно в 3 раза.

После в/м инъекции экспозиция примерно пропорциональна введенной дозе (в интервале доз от 50 до 500 мг).

Фулвестрант характеризуется экстенсивным и быстрым распределением. Большой кажущийся Vd(от 3 до 5 л/кг) при равновесной концентрации предполагает преимущественно экстраваскулярное распределение. Связь с белками плазмы — 99%. Главные компоненты связывания включают фракции ЛПОНП, ЛПНП и ЛПВП. Роль связывающего половые гормоны глобулина не установлена.

Метаболизм фулвестранта включает комбинации множества потенциальных путей биотрансформации, аналогичных механизмам метаболизма эндогенных стероидов (включают метаболиты 17-кетон, сульфон, 3-сульфат, 3- и 17-глюкуронид). Идентифицированные метаболиты менее активны или равны по активности фулвестранту. CYP 3A4 является единственным изоферментом из семейства P450, который участвует в окислении фулвестранта. Однако представляется, что in vivo преобладает биотрансформация без участия Р450. Фулвестрант в основном выводится с фекалиями, с мочой — менее 1% вещества. Клиренс фулвестранта составляет (11±1,7) мл/мин/кг, что предполагает высокий уровень печеночной экстракции. T1/2 составляет 50 дней.

Особые популяции

Фармакокинетический профиль фулвестранта не зависит от возраста (в диапазоне 33–89 лет), массы тела (40–127 кг) и расовой принадлежности.

Нарушения функции почек. Легкие и умеренные нарушения функции почек не оказывают клинически значимое влияние на фармакокинетику фулвестранта.

Нарушения функции печени. При однократном введении фулвестранта пациентам со слабым или умеренным нарушением функции печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) отмечалось повышение AUC в 2,5 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. Исследований фармакокинетики фулвестранта у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) не проводилось.

Показания:

Местнораспространенный или диссеминированный рак молочной железы с положительными рецепторами эстрогенов у женщин в постменопаузе при прогрессировании после или на фоне терапии антиэстрогенами.

Интересно:
 
Противопоказания:

Основные:

  • повышенная чувствительность к фулвестранту или любому другому компоненту препарата;
  • тяжелые нарушения функции печени;
  • беременность и период кормления грудью;
  • детский возраст (до 18 лет).

С осторожностью: нарушения функции почек и печени.

Применение при беременности и кормлении грудью:

Противопоказано применение препарата Фазлодекс®.

Способ применения и дозы:

В/м, путем медленной (в течение 1–2 мин) инъекции. Содержимое 2 шприцев последовательно вводится в правую и левую ягодичные области.

Взрослые пациенты женского пола (включая пожилой возраст). Рекомендуемая доза — 500 мг 1 раз в месяц. В 1-й мес терапии: 500 мг 2 раза в месяц (второе введение — через 2 нед после 1-й дозы препарата).

Дети и подростки. Данных по безопасности и эффективности у детей и подростков нет.

Пациенты с нарушениями функции почек. В случаях легкого или умеренного нарушения функции почек (Cl креатинина ≥30 мл/мин) коррекция дозы не требуется. Безопасность и эффективность препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин) не установлены.

Пациенты с нарушениями функции печени. Применение препарата Фазлодекс® у пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени не требует коррекции дозы. Однако применение препарата Фазлодекс® у этой группы пациентов требует осторожности. Безопасность и эффективность препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не установлены.

Инструкция по обращению и использованию

Внимание: не следует автоклавировать иглу, входящую в комплект с препаратом! Дотрагиваться до иглы во время ее использования нельзя.

Побочные действия:

Наблюдавшиеся нежелательные реакции представлены ниже.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (>10%); часто (>1–≤10%); редко (>0,1–≤1%).

Со стороны системы пищеварения: очень часто — тошнота; часто — рвота, диарея, анорексия.

Со стороны ССС: очень часто — ощущение жара (приливы); часто — тромбоэмболия.

Со стороны кожи и кожных придатков: часто — сыпь.

Местные реакции: очень часто — реакции в месте введения препарата.

Со стороны мочеполовой системы: часто — инфекции мочевыводящих путей.

Прочие: очень часто — астения, повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, АЛП); часто — головные боли, реакции повышенной чувствительности (отеки, крапивница).

Передозировка:

Случаи передозировки у человека неизвестны. В исследованиях на животных при введении высоких доз фулвестранта наблюдались только эффекты, непосредственно или опосредованно связанные с антиэстрогенной активностью.

Лечение: симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

По результатам исследования клинического взаимодействия с мидазоламом, фулвестрант не подавляет активность CYP3A4. Данные in vitro свидетельствуют, что фулвестрант не влияет на активность CYP1A2, 2C9, 2C19 и 2D6. Возможное подавление активности CYP2A6, 2C8 и 2E1 не оценивалось.

В исследовании клинического взаимодействия с рифампицином (индуктор CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитор CYP3A4) не обнаружено клинически значимых изменений клиренса фулвестранта. Поэтому при назначении фулвестранта в комбинации с индукторами или ингибиторами CYP3A4 коррекции дозы не требуется.

Особые указания:

Лечение препаратом Фазлодекс® должно проводиться только под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевых препаратов.

Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Фазлодекс® пациентам с легким или умеренным нарушением функции печени и с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин).

Учитывая способ применения, рекомендуется соблюдать осторожность при использовании препарата Фазлодекс® у пациентов со склонностью к кровотечениям, тромбоцитопенией или у пациентов, принимающих антикоагулянты.

Тромбоэмболии у женщин с распространенным раком молочной железы наблюдаются часто. Это необходимо принимать во внимание при назначении препарата Фазлодекс® у пациентов с риском тромбоэмболии.

Эффекты длительного применения фулвестранта на костную ткань не установлены. Учитывая механизм действия фулвестранта, нельзя исключить потенциальный риск остеопороза.

Фазлодекс® не должен смешиваться с другими ЛС.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Это влияние незначительно. Пациентам с симптомами астении необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем или другими механизмами.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

4 года.

Действующее вещество:Фулвестрант*Фармакологические действия:МКБ-10:C50 Злокачественные новообразования молочной железыФорма выпуска:
  1. Фазлодекс® , шприц 5 мл с иглой стерильной и тампоном спиртовым стерильным, упаковка контурная ячейковая 1, пачка картонная 150№ РУ: № ЛС-000855, 2010-08-06, штрих-код: 2147483647, шприц 5 мл с иглой стерильной и тампоном спиртовым стерильным, упаковка контурная ячейковая 1, пачка картонная 1, раствор для внутримышечного введения 50 мг/мл, AstraZeneca UK Ltd., Великобритания
Поделитесь с друзьями:   

Комментарии


    Запись к врачу
    Реклама

    «Препаратум.RU» является информационным ресурсом. Информация, размещенная на сайте «Препаратум.RU», не является справочной информацией. Информация, предоставленная на страницах информационного ресурса «Препаратум.RU» предназначена только для специалистов. Использование информации о препаратах, действующих веществах, симптомах и болезнях, в равной степени как и другая инфрмация, размещенная на «Препаратум.RU», не может быть использована для принятия решения о приёме лекарственных средств. Любое применение препаратов возможно только по назначению лечащего врача. «Препаратум.RU» не несет ответственности за неправильное трактование информации посетителями сайта. «Препаратум.RU» не несет ответственности за какие-либо последствия использования информации со страниц ресурса, повлекшие за собой вред здоровью. «Препаратум.RU» не дает никаких рекомендаций по использованию препаратов или их совместимости.