Ваш город/регион: Москва
Preparatum.ru – с умом о медицине


Энаблекс

Латинское название:Enablex®Состав и форма выпуска:

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой.

Состав (1 табл.):

  • активное вещество: дарифенацина гидробромид 8,929 мг / 17,858 мг (соответствует 7,5 или 15 мг дарифенацина основания);
  • вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат однозамещенный; гипромеллоза; магния стеарат;
  • оболочка таблеток: гипромеллоза 2910; полиэтиленгликоль 4000; тальк; титана диоксид (Е171); для таблеток, пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, 15 мг (дополнительно) — железа оксид желтый (Е172); железа оксид красный (Е172).

В блистерах по 7 или 14 шт.; в пачке картонной 1, 2 (по 7 шт.) или 1, 2, 4, 7 (по 14 шт.) блистеров.

Фармакокинетика:

После приема внутрь дарифенацин быстро и полностью (>98%) абсорбируется, хотя его биодоступность ограничивается вследствие метаболизма при “первом прохождении”через печень. Дарифенацин является липофильным веществом и его связывание с белками плазмы (преимущественно с альфа1-кислым гликопротеином) составляет 98%. Vss составляет 163 л.

Дарифенацин в незначительной степени проникает через ГЭБ.

После приема внутрь дарифенацин интенсивно метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2D6 и CYP3A4. Метаболизм дарифенацина осуществляется путем моногидроксилирования в дигидробензофурановом кольце; раскрытия дигидробензофуранового кольца; N-деалкилирования азотистого пирролидина.

Начальные продукты гидроксилирования и N-деалкилирования – главные циркулирующие метаболиты, но ни один из них не играет существенной роли в развитии полного клинического эффекта дарифенацина.

Интенсивность метаболизма дарифенацина зависит от степени активность изофермента CYP2D6. Пациенты с низкой активностью данного изофермента являются ”медленными метаболизаторами” и у них метаболизм дарифенацина происходит в основном при участии изофермента CYP3A4. Людей с полноценной активностью CYP2D6 относятся к “быстрым метаболизаторам”.

Популяционный анализ фармакокинетики показал, что средняя биодоступность в равновесном состоянии у ”медленных метаболизаторов” на 66% выше, чем у ”быстрых метаболизаторов”.

Дарифенацин выводится с мочой и с калом преимущественно в виде метаболитов, неизмененный дарифенацин составляет 3%.

Клиренс дарифенацина составляет 40 л/ч для "быстрых метаболизаторов" и 32 л/ч для "медленных метаболизаторов".

Популяционный фармакокинетический анализ данных полученных у пациентов показал, что биодоступность дарифенацина у мужчин на 23% ниже, чем у женщин; имеется тенденция к уменьшению клиренса в зависимости от возраста (на 19% за каждые 10 лет).

Интересно:
 
Показания:Лечение гиперактивности мочевого пузыря (настойчивые позывы к мочеиспусканию, острое недержание мочи, частое мочеиспускание, никтурия).Противопоказания:Задержка мочи, замедление моторики желудка, неконтролируемая закрытоугольная глаукома, повышенная чувствительность к дарифенацину.Применение при беременности и кормлении грудью:

Исследования дарифенацина у беременных женщин не проводилось. Применение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно выделяется ли дарифенацин с грудным молоком у человека, поэтому при необходимости применения в период лактации требуется осторожность.

В экспериментальных исследованиях показано, что дарифенацин и/или его метаболиты проникают через плацентарный барьер у крыс и кроликов. Не имеется данных о тератогенности у крыс и кроликов после перорального введения дарифенацина в период органогенеза и фетогенеза в дозах 50 и 30 мг/кг/сут соответственно (что в 59 и 28 раз выше средней рекомендуемой дозы для человека). В дозах, токсичных для материнского организма, дарифенацин вызывает нарушение оссификации сакрального и каудального отдела позвоночника у крыс и повышает постимплантационную потерю/уменьшение жизнеспособности плода у кроликов.

Дарифенацин выделается с грудным молоком у лактирующих крыс.

Интересно:
 
Способ применения и дозы:

Внутрь, проглатывать целиком, не разжевывая, не разделяя и не размельчая.

Препарат следует принимать 1 раз в сутки, запивая жидкостью, вне зависимости от приема пищи.

Для взрослых пациентов рекомендуемая начальная доза — 7,5 мг/сут.

При недостаточном терапевтическом эффекте дозу препарата можно увеличить до 15 мг/сут. Повышение дозы следует проводить через 2 нед после начала терапии с учетом индивидуальной реакции больного на лечение.

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста коррекции дозы препарата не требуется.

Применение при нарушении функции почек. У пациентов с нарушением функции почек коррекции дозы препарата не требуется.

Применение при нарушении функции печени. У пациентов с умеренными нарушениями функции печени (класс В по шкале Child-Pough) не следует превышать суточную дозу препарата Энаблекс 7,5 мг.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор, диспепсия, тошнота, метеоризм, язвенный стоматит, боли в животе.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, нарушение мыслительного процесса.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, инфекции мочевыводящего тракта, боль в мочевом пузыре.

Со стороны дыхательной системы: ринит, усиление кашля, диспноэ.

Дерматологические реакции: сухость кожи, сыпь, зуд, повышенное потоотделение.

Со стороны органов чувств: сухость глаз, нарушение зрения, нарушение вкусовой чувствительности.

Со стороны обмена веществ: повышение АЛТ и АСТ, периферические отеки, общие отеки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, тахикардия.

Со стороны половой системы: импотенция, вагинит.

Прочие: астения, случайная травма, отек лица.

Взаимодействие:

Метаболизм дарифенацина осуществляется преимущественно при участии изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут изменять фармакокинетические параметры дарифенацина.

При одновременном применении с сильными ингибиторами CYP3A4 (например, с кетоконазолом, итраконазолом, миконазолом, тролеандомицином, нефазодоном) не следует превышать суточную дозу дарифенацина 7.5 мг

С осторожностью следует применять дарифенацин одновременно с лекарственными препаратами, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 и которые имеют узкий терапевтический диапазон, такими как флекаинид, тиоридазин, или трициклические антидеперессанты, такие как имипрамин.

Дарифенацин (30 мг 1 раз/сут) при одновременном применении с дигоксином в равновесном состоянии приводит к небольшому повышению биодоступности дигоксина.

Особые указания:

С осторожностью следует применять дарифенацин у пациентов с клинически значимым нарушением оттока из мочевого пузыря, при риске задержки мочи, тяжелом запоре или обструктивных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, таких как пилорический стеноз.

С осторожностью следует применять дарифенацин у пациентов, получающих лечение по поводу закрытоугольной глаукомы.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Действующее вещество:Дарифенацин*Фармакологические действия:МКБ-10:Формы выпуска:
  1. Энаблекс, блистер 14, пачка картонная 1№ РУ: № ЛСР-006979/08, 2008-09-01, блистер 14, пачка картонная 1, таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 7.5 мг, Novartis Pharma Stein AG, Швейцария
  2. Энаблекс, блистер 14, пачка картонная 1,№ РУ: № ЛСР-006979/08, 2008-09-01, штрих-код: 4603695001190, блистер 14, пачка картонная 1, таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 7.5 мг, Novartis Pharma Stein AG, Швейцария
  3. Энаблекс, блистер 14, пачка картонная 1,№ РУ: № ЛСР-006979/08, 2008-09-01, штрих-код: 4603695001251, блистер 14, пачка картонная 1, таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 15 мг, Novartis Pharma Stein AG, Швейцария
  4. Энаблекс, блистер 14, пачка картонная 2№ РУ: № ЛСР-006979/08, 2008-09-01, блистер 14, пачка картонная 2, таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 7.5 мг, Novartis Pharma Stein AG, Швейцария
  5. Энаблекс, блистер 14, пачка картонная 2,№ РУ: № ЛСР-006979/08, 2008-09-01, штрих-код: 4603695001206, блистер 14, пачка картонная 2, таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 7.5 мг, Novartis Pharma Stein AG, Швейцария
  6. Энаблекс, блистер 14, пачка картонная 2,№ РУ: № ЛСР-006979/08, 2008-09-01, штрих-код: 4603695001268, блистер 14, пачка картонная 2, таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 15 мг, Novartis Pharma Stein AG, Швейцария
  7. Энаблекс, блистер 14, пачка картонная 4№ РУ: № ЛСР-006979/08, 2008-09-01, блистер 14, пачка картонная 4, таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 7.5 мг, Novartis Pharma Stein AG, Швейцария
  8. Энаблекс, блистер 14, пачка картонная 4,№ РУ: № ЛСР-006979/08, 2008-09-01, штрих-код: 4603695001213, блистер 14, пачка картонная 4, таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 7.5 мг, Novartis Pharma Stein AG, Швейцария
  9. Энаблекс, блистер 14, пачка картонная 4,№ РУ: № ЛСР-006979/08, 2008-09-01, штрих-код: 4603695001275, блистер 14, пачка картонная 4, таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 15 мг, Novartis Pharma Stein AG, Швейцария
  10. Энаблекс, блистер 14, пачка картонная 7№ РУ: № ЛСР-006979/08, 2008-09-01, блистер 14, пачка картонная 7, таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 7.5 мг, Novartis Pharma Stein AG, Швейцария
  11. Еще…
Поделитесь с друзьями:   

Комментарии


    Запись к врачу
    Реклама

    «Препаратум.RU» является информационным ресурсом. Информация, размещенная на сайте «Препаратум.RU», не является справочной информацией. Информация, предоставленная на страницах информационного ресурса «Препаратум.RU» предназначена только для специалистов. Использование информации о препаратах, действующих веществах, симптомах и болезнях, в равной степени как и другая инфрмация, размещенная на «Препаратум.RU», не может быть использована для принятия решения о приёме лекарственных средств. Любое применение препаратов возможно только по назначению лечащего врача. «Препаратум.RU» не несет ответственности за неправильное трактование информации посетителями сайта. «Препаратум.RU» не несет ответственности за какие-либо последствия использования информации со страниц ресурса, повлекшие за собой вред здоровью. «Препаратум.RU» не дает никаких рекомендаций по использованию препаратов или их совместимости.