Ваш город/регион: Москва
Preparatum.ru – с умом о медицине


Экстраза

Латинское название:ExtrazaСостав и форма выпуска:

Таблетки по 2,5 мг.

Состав (1 табл.):

  • активное вещество: летрозол - 2,5 мг;
  • вспомогательные вещества: лактоза моногидрат (сахар молочный) – 71,48 мг; крахмал кукурузный – 9,92 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 10 мг; натрия карбоксиметилкрахмал – 5 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 0,1 мг; магния стеарат – 1мг;
  • состав оболочки Опадрай II: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол (полиэтиленгликоль 4000), железа оксид желтый, краситель хинолиновый желтый, железа оксид черный – 4 мг.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

По 30 таблеток в банке из полимерных материалов.

Каждую банку или 1, или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Описание лекарственной формы:

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе видны два слоя.

Интересно:
 
Фармакодинамика:

Летрозол селективно ингибирует ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) путем высокоспецифичного конкурентного связывания с субъединицей этого фермента - гемом цитохрома P450. Блокирует синтез эстрогенов как в периферической, так и в опухолевой тканях.

У женщин в постменопаузальном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает синтезирующиеся в надпочечниках андрогены (в первую очередь, андростендион и тестостерон) в эстрон и эстрадиол.

Ежедневный прием летрозола приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75-95 % от исходного содержания. Нарушение синтеза стероидных гормонов в надпочечниках при этом не наблюдается. Супрессия синтеза эстрогенов поддерживается на протяжении лечения.

Блокада биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, являющихся предшественниками эстрогенов. У пациенток, получавших Экстразу, не было отмечено изменений концентраций лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в плазме крови, а также не было отмечено изменений функции щитовидной железы.

Фармакокинетика:

Летрозол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), средняя биодоступность составляет 99,9 %. Пища незначительно снижает скорость абсорбции, однако клинического значения это не имеет, поэтому летрозол можно принимать независимо от приема пищи.

Связь летрозола с белками плазмы крови составляет приблизительно 60 % (преимущественно с альбумином – 55 %). Равновесная концентрация достигается в течение 2-6 недель ежедневного приема суточной дозы 2,5 мг. Фармакокинетика нелинейна. Кумуляции при длительном применении не отмечено.

Летрозол в значительной степени подвергается метаболизму под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 цитохрома P450 с образованием фармакологически неактивного карбинолового соединения.

Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в меньшей степени - через кишечник. Конечный период полувыведения (T1/2) составляет 48 ч.

Выводится из плазмы посредством гемодиализа.

Фармакокинетические параметры летрозола не зависят от возраста пациента.

При почечной недостаточности фармакокинетические параметры не изменяются.

При умеренно выраженном нарушении функции печени (Child-Pugh B) средние величины AUC хотя и выше на 37 %, но остаются в пределах того диапазона значений, которые отмечаются у лиц без нарушений функции печени. У больных с циррозом печени и тяжелыми нарушениями ее функции (Child-Pugh C) AUC увеличивается на 95 % и T1/2 на 187 %. Однако, учитывая хорошую переносимость высоких доз препарата (5-10 мг/сут), в этих случаях необходимости изменять дозу летрозола нет.

Показания:
  • Ранние стадии рака молочной железы, клетки которого имеют рецепторы к гормонам, у женщин в постменопаузе, в качестве адъювантной терапии.
  • Ранние стадии рака молочной железы у женщин в постменопаузе после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном в качестве продленной адъювантной терапии.
  • Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (терапия первой линии).
  • Распространенные формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами.
Интересно:
 
Противопоказания:
  • Повышенная чувствительность к летрозолу или любому другому компоненту препарата.
  • Эндокринный статус, характерный для пременопаузного периода.
  • Беременность, период кормления грудью.
  • Возраст до 18 лет.

С осторожностью: при выраженных нарушениях функции печени и почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин). Перед назначением летрозола следует тщательно взвесить соотношение между потенциальным риском и ожидаемым эффектом лечения.

Способ применения и дозы:

Внутрь, независимо от приема пищи.

Рекомендуемая доза Экстразы составляет 2,5 мг один раз в сутки, ежедневно, длительно.

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием Экстразы следует прекратить.

У пациенток пожилого возраста коррекция дозы Экстразы не требуется.

Пациентки с нарушением функции печени и/или почек. У пациенток с нарушениями функции печени или почек (клиренс креатинина >= 10 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется. Тем не менее, пациентки с тяжелыми нарушениями функции печени должны находиться под постоянным наблюдением.

Побочные действия:

Частота возникновения побочных эффектов: очень часто - > 10%, часто - > 1-10%, иногда - >= 0,1% - <1%, редко - > 0,01-0,1%, очень редко - < 0,01%, включая отдельные сообщения.

Со стороны системы пищеварения: часто – тошнота, рвота, диспепсия, запор, диарея; иногда - боли в абдоминальной области, стоматит, сухость во рту, повышение активности «печеночных» ферментов.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто - головная боль, слабость; иногда - депрессия, тревога, сонливость, бессонница, ухудшение памяти, дизестезия; редко - раздражительность, нервозность, гиперестезия, гипестезия.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: иногда – лейкопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – ощущение сердцебиения, тахикардия, тромбофлебит, повышение артериального давления (АД); редко - эмболия легочной артерии, тромбоз артерий, нарушения мозгового кровообращения.

Со стороны дыхательной системы: иногда – одышка.

Со стороны кожи и кожных придатков: часто - алопеция, повышенная потливость, кожная сыпь; иногда - кожный зуд, сухость кожи, крапивница.

Со стороны скелетно-мышечной системы: часто - миалгия, артралгия, оссалгия, артрит.

Со стороны органов чувств: иногда - катаракта, раздражение глаз, «затуманивание» зрения, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыводящей системы: редко - учащенное мочеиспускание.

Со стороны репродуктивной системы: иногда - вагинальные кровотечения, выделения из влагалища, сухость влагалища.

Прочие: очень часто – приступообразные ощущения жара (“приливы”), часто – повышенная утомляемость, астения, общее недомогание, периферические отеки, увеличение массы тела; иногда – гиперхолестеринемия, генерализованные отеки, боли в опухолевых узлах, инфекции мочевыводящих путей; редко – лихорадочное состояние, жажда, уменьшение массы тела.

Передозировка:

Специфические методы лечения передозировки неизвестны. Показана симптоматическая и поддерживающая терапия

Взаимодействие:

Клинического опыта по применению Экстразы в комбинации с другими противоопухолевыми средствами в настоящее время не имеется.

Согласно результатам исследований in vitro, летрозол подавляет активность изоферментов цитохрома Р450 - CYP2А6 и CYP2С19 (последнего – умеренно). При решении вопроса о значении этих данных для клиники необходимо учитывать, что изофермент CYP2A6 не играет существенной роли в метаболизме лекарственных препаратов. В экспериментах in vitro было показано, что летрозол в концентрациях, в 100 раз превышающих равновесные значения в плазме, не обладает способностью существенно подавлять метаболизм диазепама (субстрата для CYP2С19). Таким образом, клинически значимые взаимодействия с изоферментом CYP2С19 маловероятны. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при совместном применении летрозола и препаратов, метаболизирующихся преимущественно при участии вышеназванных изоферментов и имеющих узкий терапевтический индекс.

Особые указания:

Пациентки с тяжелыми нарушениями функции печени должны находиться под постоянным наблюдением.

Некоторые побочные эффекты препарата, такие как общая слабость и головокружение, могут влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания и быстрых реакций. В этой связи следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Влияние на способность управлять автомобилем и работу с механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет.

Действующее вещество:Letrozole*Фармакологические действия:ПротивоопухолевоеМКБ-10:C50 Злокачественные новообразования молочной железыАналоги по действующему веществу:Формы выпуска:
  1. Экстраза, банка полимерная 30, пачка картонная 1,№ РУ: № ЛС-002179, 2012-02-29, штрих-код: 4607083723923, банка полимерная 30, пачка картонная 1, таблетки 2.5 мг, Верофарм ОАО, Россия
  2. Экстраза, банка темного стекла 30, пачка картонная 1,№ РУ: № ЛС-002179, 2012-02-29, штрих-код: 4607083723916, банка темного стекла 30, пачка картонная 1, таблетки 2.5 мг, Верофарм ОАО, Россия
  3. Экстраза, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1,№ РУ: № ЛС-002179, 2012-02-29, штрих-код: 4607083723893, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1, таблетки 2.5 мг, Верофарм ОАО, Россия
  4. Экстраза, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3,№ РУ: № ЛС-002179, 2012-02-29, штрих-код: 4607083723909, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3, таблетки 2.5 мг, Верофарм ОАО, Россия
  5. Экстраза, флакон полимерный 30, пачка картонная 1,№ РУ: № ЛС-002179, 2012-02-29, штрих-код: 4607083723930, флакон полимерный 30, пачка картонная 1, таблетки 2.5 мг, Верофарм ОАО, Россия
Поделитесь с друзьями:   

Комментарии


    Запись к врачу
    Реклама

    «Препаратум.RU» является информационным ресурсом. Информация, размещенная на сайте «Препаратум.RU», не является справочной информацией. Информация, предоставленная на страницах информационного ресурса «Препаратум.RU» предназначена только для специалистов. Использование информации о препаратах, действующих веществах, симптомах и болезнях, в равной степени как и другая инфрмация, размещенная на «Препаратум.RU», не может быть использована для принятия решения о приёме лекарственных средств. Любое применение препаратов возможно только по назначению лечащего врача. «Препаратум.RU» не несет ответственности за неправильное трактование информации посетителями сайта. «Препаратум.RU» не несет ответственности за какие-либо последствия использования информации со страниц ресурса, повлекшие за собой вред здоровью. «Препаратум.RU» не дает никаких рекомендаций по использованию препаратов или их совместимости.