Ваш город/регион: Москва
Preparatum.ru – с умом о медицине


Дорзопт Плюс

Латинское название:Dorzopt PlusСостав и форма выпуска:

Капли глазные 20 мг/мл + 5 мг/мл.

Состав (1 мл):

  • активные компоненты: дорзоламида гидрохлорид (22,26) в пересчете на дорзоламид 20 мг, тимолола малеата (6,84) в пересчете на тимолол 5 мг;
  • вспомогательные вещества: гиэтиллоза 1,0 мг, лимонной кислоты моногидрат 4,0 мг, 1М раствор натрия гидроксида – 0,066 мл, маннитол – 20,0 мг, бензалкония хлорид – 0,075, 1М раствор натрия гидроксида / 1М раствор хлористо-водородной кислоты до рH 5,6 ±0,1, вода очищенная до 1мл. 

По 5 мл раствора в белый полимерный флакон-капельницу, закрытый полимерной крышкой с предохранительным кольцом. По одному флакону-капельнице вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. 

Описание лекарственной формы:Прозрачный, бесцветный или почти бесцветный, слегка вязкий раствор.Интересно:
 
Фармакодинамика:

Противоглаукомный препарат, содержит два активных компонента: дорзоламид и тимолол, каждый из которых уменьшает повышенное внутриглазное давление за счет снижения секреции внутриглазной жидкости. Совместное действие этих веществ в составе комбинированного препарата Дорзопт Плюс приводит к более выраженному снижению внутриглазного давления.

Дорзоламид – селективный ингибитор карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости, предположительно за счет уменьшения образования гидрокарбонат – ионов, что в свою очередь приводит к замедлению транспорта натрия и внутриглазной жидкости.

Тимолол – неселективный бета-адреноблокатор. Хотя точный механизм действия тимолола в снижении внутриглазного давления не установлен, ряд исследований показали преимущественное снижение образования внутриглазной жидкости, а также незначительное усиление ее оттока.

Снижение внутриглазного давления наступает через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 2 ч и продолжается не менее 24 часов.

Фармакокинетика:

Дорзоламид

Проникает внутрь глаза преимущественно через роговицу (в меньшей степени через склеру и лимб). Системная абсорбция – низкая. После попадания в кровь быстро проникает в эритроциты, содержащие значительное количество карбоангидразы II. Связь с белками плазмы – 33%. Трансформируется в N-дезэтилированный метаболит, менее активный в отношении карбоангидразы II, но способный блокировать карбоангидразу I.

При длительном применении кумулирует в эритроцитах. Выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов. После отмены быстрая фаза выведения сменяется медленной, обусловленной постепенным высвобождением препарата из эритроцитов, с периодом полувыведения (Т1/2) около 4 мес. 

Тимолол

При местном применении тимолола проникает в системный кровоток. Концентрация тимолола в плазме изучалась у 6 пациентов при местном применении тимолола в форме 0,5% глазных капель 2 раза/сут. Средняя максимальная концентрация после утреннего применения составила 0,46 нг/мл, после применения днем – 0,35 нг/мл. 

Показания:

Повышенное внутриглазное давление при:

  • открытоугольной глаукоме;
  • псевдоэксфолиативной глаукоме. 
Интересно:
 
Противопоказания:

Бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе); тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ); синусовая брадикардия; AV-блокада II и III степени; тяжелая сердечная недостаточность; кардиогенный шок; почечная недостаточность тяжелой степени (креатинкиназа (КК) менее 30 мл/мин); дистрофические процессы в роговице; беременность; лактация (грудное вскармливание); детский и подростковый возраст до 18 лет (т.к. эффективность и безопасность изучены недостаточно); повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: печеночная недостаточность, пожилой возраст, сахарный диабет. 

Применение при беременности и кормлении грудью:Препарат Дорзопт Плюс противопоказан к применению при беременности и в периодлактации (грудного вскармливания).Способ применения и дозы:

Закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок 2 раза в сутки.

Если при лечении применяется несколько местных офтальмологических средств, то их введение должно происходить с интервалом в 10 мин.

Длительность лечения устанавливает врач в зависимости от клинического состояния пациента. 

Побочные действия:

Дорзоламид

Со стороны органа зрения: воспаление века, слезотечение, раздражение и шелушение века, иридоциклит, точечный кератит, транзиторная миопия (проходящая после отмены препарата). 

Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: головная боль, астения/усталость, парестезии.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница, зуд.

Прочие: носовое кровотечение, раздражение глотки, сухость во рту, сыпь. 

Тимолол

Со стороны органа зрения: конъюнктивит, блефарит, кератит, снижение чувствительности роговицы, синдром «сухого глаза»; расстройства зрения, включающие изменения преломляющей способности глаза (в ряде случаев из-за отмены миотиков), диплопия, птоз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: звон в ушах, парестезии, головная боль, астения, усталость, головокружение; депрессия, бессонница, ночные кошмары, снижение памяти, нарастание симптомов миастении.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, снижение артериального давления, обморок, нарушение ритма, остановка сердца, отеки, синдром Рейно, снижение температуры рук и ног.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с предшествующей бронхообструктивной патологией), кашель, боль в груди.

Дерматологические реакции: алопеция, псориазоподобная сыпь или обострение псориаза.

Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница, локальная или генерализованная сыпь.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, диспепсия, сухость во рту.

Прочее: снижение либидо, болезнь Пейрони, системная красная волчанка.

Передозировка:

Симптомы неумышленной передозировки тимолола в форме глазных капель с развитием системных эффектов передозировки бета-адреноблокаторов для системного применения: головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм, остановка сердца. Наиболее ожидаемыми симптомами передозировки дорзоламида являются нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза, головная боль, астения/усталость, парестезии.

Лечение: проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Следует контролировать концентрацию электролитов (прежде всего натрия) и рН плазмы крови. В исследованиях также показано, что тимолол не выводится при диализе. 

Взаимодействие:

Исследований взаимодействия Дорзопт Плюс с другими лекарственными средствами не проводилось.

Тем не менее, существует возможность усиления гипотензивного эффекта и/или развития выраженной брадикардии при совместном применении офтальмологического раствора тимолола и блокаторов «медленных» кальциевых каналов, симпатолитиков, бета- адреноблокаторов, антиаритмических средств (включая амиодарон), сердечных гликозидов, парасимпатомиметиков, опиоидных анальгетиков и ингибиторов моноаминоксидазы.

При совместном применении тимолола и ингибиторов изофермента СY P2D6 (например, хинидин или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) сообщалось о потенцированном эффекте системной блокады бета-адренорецепторов (например, снижение частоты сердечных сокращений, депрессия).

Несмотря на то, что входящий в состав Дорзопт Плюс ингибитор карбоангидразы дорзоламид используется местно, он может проникать в системный кровоток. В клинических исследованиях применения офтальмологического раствора дорзоламида не было выявлено расстройств кислотно-щелочного равновесия. Тем не менее, при системном применении ингибиторов карбоангидразы эти расстройства известны, и в ряде случаев они могут сказываться на взаимодействии с другими лекарственными средствами (например, усиливать токсические реакции при применении салицилатов в высоких дозах).

Существует вероятность усиления известных системных эффектов ингибирования карбоангидразы. Так как данные о применении подобной комбинации отсутствуют, совместное применение Дорзопт Плюс и системных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.

Особые указания:

Перед началом применения препарата Дорзопт Плюс необходимо обеспечить адекватный контроль состояния сердечно-сосудистой системы. Пациенты с тяжелой патологией должны находиться под тщательным наблюдением.

Дорзопт Плюс содержит консервант бензалкония хлорид, который может осаждаться в мягких контактных линзах и оказывать повреждающее действие на ткани глаза. Поэтому пациентам, носящим мягкие контактные линзы, следует удалить их перед применением капель и установить обратно не ранее, чем через 20 мин после закапывания.

С осторожностью назначают препарат пациентам с сахарным диабетом, поскольку бета- блокаторы могут маскировать симптомы острой гипогликемии.

Перед плановой хирургической операцией следует постепенно отменить препарат за 48 ч до общей анестезии, так как бета-блокаторы усиливают действие миорелаксантов и средств для общей анестезии.

В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

В недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

После вскрытия флакон хранить не более 4-х недель. 

Действующее вещество:Дорзоламид* + Тимолол*Фармакологические действия:ПротивоглаукомноеМКБ-10:Аналоги по действующему веществу:КосоптФорма выпуска:
  1. Дорзопт Плюс, флакон-капельница полимерная 5 мл, пачка картонная 1,№ РУ: № ЛП-000580, 2011-09-08, штрих-код: 5944728001312, флакон-капельница полимерная 5 мл, пачка картонная 1, капли глазные 20 мг/мл + 5 мг/мл, Ромфарма, Россия
Поделитесь с друзьями:   

Комментарии


    Запись к врачу
    Реклама

    «Препаратум.RU» является информационным ресурсом. Информация, размещенная на сайте «Препаратум.RU», не является справочной информацией. Информация, предоставленная на страницах информационного ресурса «Препаратум.RU» предназначена только для специалистов. Использование информации о препаратах, действующих веществах, симптомах и болезнях, в равной степени как и другая инфрмация, размещенная на «Препаратум.RU», не может быть использована для принятия решения о приёме лекарственных средств. Любое применение препаратов возможно только по назначению лечащего врача. «Препаратум.RU» не несет ответственности за неправильное трактование информации посетителями сайта. «Препаратум.RU» не несет ответственности за какие-либо последствия использования информации со страниц ресурса, повлекшие за собой вред здоровью. «Препаратум.RU» не дает никаких рекомендаций по использованию препаратов или их совместимости.