Доксазозин Сандоз®ЖНВЛП
Таблетки по 1 мг, 2 мг или 4 мг.
Состав (1 табл.):
- активное вещество: доксазозина 1 мг/2 мг/4 мг в форме доксазозина мезилата (1,21 мг/ 2,42 мг/4,84 мг соответственно).
- вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 89,99 мг/88,78 мг/177,56 мг; целлюлоза микрокристаллическая 24,00 мг/24,00мг/48,00 мг; карбоксиметилкрахмал натрия 3,60 мг/3,60 мг/7,20 мг; магния стеарат 0,60 мг/0,60 мг/1,20 мг; натрия лаурилсульфат 0,60 мг/0,60 мг/1,20 мг.
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/АКЛАР/Аl.
По 1, 2, 3, 5 или 10 блистеров в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
Описание лекарственной формы:Таблетки 1 мг: белые или почти белые двояковыпуклые круглые таблетки.
Таблетки 2 мг и 4 мг: белые или почти белые двояковыпуклые овальные таблетки с риской на одной стороне.
Интересно:Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепторов (сродство к альфа 1-рецепторам в 600 раз выше, чем к альфа2-рецепторам), снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, предупреждает вазоконстрикцию, вызываемую катехоламинами, что в конечном итоге приводит к снижению артериального давления (АД) без развития рефлекторной тахикардии.
Снижает пред- и постнагрузку на сердце. После однократного приема снижение АД развивается постепенно, максимальный эффект развивается через 2-6 ч. и сохраняется в течение 24 ч.
У пациентов с артериальной гипертензией АД при лечении препаратом было одинаково в положении "стоя" и "лежа".
Эффективен при артериальной гипертензии, в том числе, сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе).
Снижает риск развития ишемической болезни сердца.
Прием препарата у пациентов с нормальным уровнем АД не сопровождается снижением АД. В отличие от неселективных альфа 1- адреноблокаторов, при длительном применении доксазозина у пациентов не развивается толерантность. Увеличение активности ренина в плазме крови и тахикардия нечасто наблюдались при поддерживающей терапии. Доксазозин оказывает благоприятное влияние на липидный профиль крови, умеренно повышая соотношение концентраций липопротеидов высокой плотности к общему холестерину и значительно снижая содержание в плазме крови триглицеридов и общего холестерина.
При длительном лечении доксазозином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, угнетение агрегации тромбоцитов и усилению активности тканевого активатора плазминогена. Кроме того, установлено, что доксазозин повышает чувствительность тканей к инсулину у пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе.
Доксазозин не обладает побочными метаболическими эффектами и может применяться у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, левожелудочковой сердечной недостаточностью и подагрой.
В связи с тем, что доксазозин блокирует альфа1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера. Поэтому назначение доксазозина пациентам с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания.
Оказывает эффект у 66 - 71 % больных, начало действия - через 1 - 2 недели лечения, максимум - после 14 недель, эффект сохраняется в течение длительного времени.
Фармакокинетика:После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается, абсорбция - 80-90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч.). Максимальная концентрация в плазме крови создается через 2 ч. Биодоступность - 60-70% (пресистемный метаболизм). Связь с белками плазмы крови - около 98%. Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы, с конечным периодом полувыведения 16-30 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.
Доксазозин интенсивно метаболизируется в печени путем о-диметилирования и гидроксиллирования.
Основное выведение через кишечник (63-65 % в виде метаболитов и около 5% - в неизмененном виде). Почками выводится 10%.
Исследования фармакокинетики доксазозина у пожилых пациентов и у пациентов с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.
У пациентов с нарушенной функцией печени, а также при приеме препаратов, способных изменять "печеночный" метаболизм, может нарушаться процесс биотрансформации препарата.
До настоящего времени отсутствуют данные о применении доксазозина у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности.
Показания:- Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ) (в т.ч. лечение задержки оттока мочи и симптомов, связанных с ДГПЖ.
- Артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).
- повышенная чувствительность к доксазозину, другим производным хиназолина или к любому из вспомогательных компонентов препарата;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо- галактозная мальабсорбция;
- наличие у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы сопутствующих заболеваний, вызывающих затруднение оттока мочи из верхних мочевыводящих путей, хронической инфекции мочевыводящих путей, камней в мочевом пузыре;
- анурия, переполненный мочевой пузырь с/без прогрессирующей почечной недостаточностью (в монотерапии);
- артериальная гипотензия и склонность к ортостатическим нарушениям (в т.ч. в анамнезе);
- тяжелая печеночная недостаточность (отсутствует опыт применения);
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести, отеком легких при митральном или аортальном стенозе, правожелудочковой недостаточностью, обусловленной эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом, сердечной недостаточностью с высоким сердечным выбросом, левожелудочковой недостаточностью с низким давлением наполнения, нарушением мозгового кровообращения, применением ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5) и диуретиков, пожилого возраста.
Применение при беременности и кормлении грудью:До настоящего времени опыт применения препарата Доксазозин Сандоз у пациентов с артериальной гипертензией при беременности и в период кормления грудью недостаточен. Тератогенного эффекта в доклинических исследованиях не наблюдалось, однако при применении высоких доз увеличивалась внутриутробная гибель плода. Применение препарата Доксазозин Сандоз® при беременности возможно только после тщательной оценки врачом соотношения польза/риск для матери и плода.
В доклинических исследованиях было выявлено, что доксазозин выделяется в молоко лактирующих крыс. Неизвестно, выделяется ли препарат в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата Доксазозин Сандоз® в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:Внутрь.
Таблетки следует принимать один раз в день (утром или вечером) независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
При лечениио доброкачественной гиперплазии предстательной железы начальная доза - 1 мг/сутки для того, чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии и/или обморока. При необходимости, в зависимости от показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ увеличивают дозу (с интервалом 1-2 недели) до 2-4 мг/сутки. Максимально допустимой дозой является доза 8 мг в сутки. Рекомендуемая поддерживающая доза - 2-4 мг/сутки.
При лечении больных артериальной гипертензией начальная доза препарата составляет 1 мг в сутки. После приема первой дозы пациент должен находиться в постели в течение 6-8 часов. Это требуется в связи с возможностью развития феномена "первой дозы", особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков.
При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 2 мг через 1-2 недели после начала приема препарата. В последующем через каждые 1-2 недели дозу можно увеличить на 2 мг. У подавляющего большинства больных оптимальный терапевтический эффект достигается при приеме дозы 8 мг в сутки. Максимальную суточную дозу препарата 16 мг в сутки превышать нельзя. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2- 4 мг в сутки).
Применение у пациентов пожилого возраста корректировки дозы не требуется.
Применение при почечной недостаточности
Фармакокинетика доксазозина у пациентов с почечной недостаточностью не меняется, а сам препарат не ухудшает имеющуюся почечную дисфункцию, поэтому у таких пациентов его применяют в обычных дозах.
Применение при печеночной недостаточности
Необходимо соблюдать осторожность, избегая применения максимальных доз.
Доксазозин Сандоз® принимают длительно. Продолжительность лечения определяет врач.
Побочные действия:По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом:
очень часто (>1/10),
часто (от >1/100 до <1/10),
нечасто (от >1/1000 до <1/100),
редко (от >1/10000 до <1/1000),
очень редко (<1/10000);
частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта: часто: сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, тошнота, диарея, боль в области живота; нечасто: рвота, запор, учащенный стул. метеоризм, гастроэнтерит (воспаление слизистых оболочек тонкой кишки и желудка).
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко: транзиторное повышение активности ферментов печени; очень редко: холестаз, желтуха, гепатит.
Нарушения со стороны сердца: часто: ощущение сердцебиения, тахикардия; нечасто: нарушение ритма сердца, стенокардия, инфаркт миокарда; очень редко: брадикардия.
Нарушения со стороны сосудов: часто: гипотензия (в т.ч. ортостатическая); нечасто: обморочное состояние - феномен "первой дозы", "приливы" крови к лицу.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто: головокружение, головная боль; часто: повышенная утомляемость, сонливость, парестезия; нечасто: нарушение мозгового кровообращения, гипостезия, тремор; очень редко: головокружение, связанное с изменением положения тела.
Нарушения со стороны органа зрения: очень часто: нарушение четкости зрения (нарушение аккомодации); часто: фотофобия, нарушение слезоотделения; нечасто: конъюнктивит; частота неизвестна: интраоперационный синдром атоничной радужки (при хирургическом лечении катаракты или на фоне предшествующего лечения тамсулозином).
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто: вертиго; нечасто: "звон в ушах".
Нарушения со стороны почек и мочевыводяших путей: часто: частое мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, недержание мочи; нечасто: дизурия, гематурия, полиурия; очень редко: увеличение диуреза, никтурия, уремия.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто: импотенция; очень редко: приапизм, гинекомастия; частота неизвестна: ретроградная эякуляция.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто: кожный зуд; нечасто: кожная сыпь (в т.ч. геморрагическая), алопеция, крапивница.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто: инфекции дыхательных путей (в частности, ринит, бронхит), кашель, диспноэ; нечасто: носовое кровотечение, одышка; очень редко: бронхоспазм.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто: боль в нижней части спины, мышечные боли; нечасто: суставные боли, мышечная слабость, мышечные судороги.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто: астения, боли в грудной клетке, гриппоподобный симптом, периферические отеки; нечасто: отек лица; редко: повышенное потоотделение, снижение температуры тела у пациентов пожилого возраста; очень редко: усталость.
Лабораторные и инструментальные данные: нечасто: увеличение массы тела, гипокалиемия, гипогликемия; очень редко: повышение концентрации креатинина в крови.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко: лейкопения, тромбоцитопения, эритроцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто: аллергические реакции, ангионевротический отек.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто: обострение подагры, повышение аппетита, анорексия.
Нарушения психики: часто: раздражительность, нарушение сна; нечасто: депрессия, "кошмарные" сновидения, дисфория, ухудшение памяти.
Передозировка:Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождается обмороком.
Лечение: больного необходимо немедленно уложить на спину, приподнять ноги и провести мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови (ОЦК). Симптоматическая терапия. Необходимо контролировать функцию почек. Учитывая высокое связывание доксазозина с белками плазмы, гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие:При одновременном применении с другими гипотензивными средствами доксазозин усиливает выраженность их действия (требуется коррекция дозы).
Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета- адреноблокаторов, блокаторов "медленных" кальциевых каналов, ингибиторов ангиотензинпреврагцающего фермента, антибактериальных средств, гипогликемических средств для приема внутрь, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств.
Препарат не оказывает влияния на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, индометацина, варфарина.
При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени (этанол, барбитураты, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) возможно повышение эффективности доксазозина, а с ингибиторами (циметидин) - понижение.
Нестероидные противовоспалительные препараты (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина.
Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, доксазозин может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии. Сопутствующее применение с производными сульфонилпиперазина (селективными ингибиторами ФДЭ-5), такими как силденафил, тадалафил, варденафил может привести к развитию артериальной гипотензии.
При однократном применении доксазозина по 1 мг в сутки в течение 4-х дней при одновременном приеме 400 мг циметидина 2 раза в сутки, наблюдалось 10% повышение средних значений AUC (площадь под кривой "концентрация-время") и статистически незначимое повышение средней максимальной плазменной концентрации и среднего периода полувыведения доксазозина. Подобное 10% повышение средних значений
AUC доксазозина на фоне приема циметидина находится в рамках колебаний вариабельности (27%) средних значений AUC для доксазозина в сравнении с плацебо.
Особые указания:Как и при лечении другими альфа-адреноблокаторами, особенно в начале терапии, у очень незначительного процента пациентов наблюдалась постуральная гипотензия, проявляющаяся слабостью, головокружением или потерей сознания (обмороком). Перед началом применения альфа- адреноблокатора необходимо предупредить пациента, каким образом следует избегать симптомов развития постуральной гипотензии, в частности, необходимо воздерживаться от быстрых перемен положения тела. Следует дать пациенту рекомендации соблюдать осторожность при появлении слабости и головокружения.
Одновременное применение доксазозина с ингибиторами ФДЭ-5 (например, силденафилом, тадалафилом или варданафилом) может привести у отдельных пациентов к симптоматической артериальной гипотензии, поскольку эти препараты усиливают сосудорасширяющий эффект доксазозина для снижения риска развития ортостатической гипотензии применять только после стабилизации гемодинамики.
Помимо этого, целесообразным является начинать лечение ингибиторами ФДЭ-5 с минимальной возможной дозы с соблюдением 6- часового интервала между приемами доксазозина и ингибитора ФДЭ-5.
В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.
При применении препарата Доксазозин Сандоз® у пациентов пожилого возраста увеличивается риск возникновения головокружения, нарушения зрения и обморока.
Пациента необходимо проинформировать об увеличении риска развития ортостатической гипотензии при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнении физических упражнений.
Особую осторожность необходимо проявлять при применении препарата Доксазозин Сандоз® пациентам с нарушениями функции печени, особенно в тех случаях, когда одновременно применяют препараты, способные изменять "печеночный" метаболизм.
У пациентов с ДГПЖ препарат можно применять как при наличии артериальной гипертензии, гак и при нормальном АД. При применении Доксазозин Сандоз® у пациентов с ДГПЖ и нормальным АД изменение последнего несущественно. При этом возможно применение доксазозина в монотерапии у пациентов с ДГПЖ и артериальной гипертензией.
Перед началом лечения ДГПЖ необходимо исключить ее раковое перерождение.
Доксазозин не влияет на концентрацию простатспецифического антигена в плазме крови. Интраоперационный cиндром атоничной радужки (вариант синдрома узкого зрачка) наблюдался у некоторых пациентов при выполнении операции по поводу катаракты, которые получают лечение альфа1-адреноблокаторами.Так как интраоперационный синдром атоничной радужки может привести к учащению осложнений во время офтальмологических вмешательств на глазе, пациенту необходимо предупредить хирурга-офтальмолога о применении альфа 1-адреноблокатора.
Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата.
Влияние на способность управлять транспортными средствами
В связи с тем, что Доксазозин Сандоз способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения или в период повышения доз, пациентам целесообразно воздерживаться от управления транспортными средствами
и занятием другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения:При температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:4 года.
Действующее вещество:Doxazosin*Фармакологические действия:Аналоги по действующему веществу:Формы выпуска:- Доксазозин Сандоз таблетки 4 мг, 10 шт.цена: 202.19 руб.№ РУ: ЛСР-008201/09, штрих-код: 4030855478354, упаковки ячейковые контурные (3),пачки картонные, таблетки 4 мг, 10 шт., Вл.,Сандоз д.д.,Словения; Пр.,Салютас Фарма ГмбХ, Германия
- Зоксон таблетки 4 мг, 10 шт.цена: 361.69 руб.№ РУ: П N014395/01, штрих-код: 8594739055407, упаковки ячейковые контурные (3),пачки картонные, таблетки 4 мг, 10 шт., Зентива а.с., Чешская Республика
- Доксазозин Сандоз таблетки 2 мг, 10 шт.цена: 180.06 руб.№ РУ: ЛСР-008201/09, штрих-код: 4030855478200, упаковки ячейковые контурные (3),пачки картонные, таблетки 2 мг, 10 шт., Вл.,Сандоз д.д.,Словения; Пр.,Салютас Фарма ГмбХ, Германия
- Доксазозин Сандоз® , блистер 10, пачка картонная 10№ РУ: № ЛСР-008201/09, 2009-10-16, блистер 10, пачка картонная 10, таблетки 1 мг, Sandoz d.d., Словения
- Доксазозин Сандоз® , блистер 10, пачка картонная 3№ РУ: № ЛСР-008201/09, 2009-10-16, блистер 10, пачка картонная 3, таблетки 1 мг, Sandoz d.d., Словения
- Доксазозин Сандоз® , блистер 10, пачка картонная 1№ РУ: № ЛСР-008201/09, 2009-10-16, блистер 10, пачка картонная 1, таблетки 1 мг, Sandoz d.d., Словения
- Доксазозин Сандоз® , блистер 10, пачка картонная 2№ РУ: № ЛСР-008201/09, 2009-10-16, блистер 10, пачка картонная 2, таблетки 1 мг, Sandoz d.d., Словения
- Доксазозин Сандоз® , блистер 10, пачка картонная 1,№ РУ: № ЛСР-008201/09, 2009-10-16, штрих-код: 8594739055063, блистер 10, пачка картонная 1, таблетки 2 мг, Sandoz d.d., Словения
- Доксазозин Сандоз® , блистер 10, пачка картонная 5№ РУ: № ЛСР-008201/09, 2009-10-16, блистер 10, пачка картонная 5, таблетки 1 мг, Sandoz d.d., Словения
- Зоксон таблетки 4 мг, 10 шт.цена: 361.69 руб.№ РУ: П N014395/01, штрих-код: 8594739055407, упаковки ячейковые контурные (3),пачки картонные, таблетки 4 мг, 10 шт., Зентива а.с., Чешская Республика
