Ваш город/регион: Москва
Preparatum.ru – с умом о медицине


АтенололЖНВЛП

Латинское название:AtenololСостав и форма выпуска:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50 мг и 100 мг.

Состав (1 табл.):

 

Атенолола

Вспомогательных веществ

[крахмал картофельный;

кросповидон;

повидон;

целлюлоза микрокристаллическая;

кремния диоксид коллоидный (аэросил);

магния стеарат;

полисорбат (твин 80);

кислота стеариновая]

 

 

-

-

-

-

-

-

-

-

 

 

0,025 г         

0,026850 г

0,008125 г

0,005000 г

0,008175 г

0,001075 г

0,001625 г

0,000050 г

0,004100 г

 

0,050 г            

0,05370 г

0,01625 г

0,01000 г

0,01635 г

0,00215 г

0,00325 г

0,00010 г

0,00820 г

0,100 г

0,1074 г

0,0325 г

0,0200 г

0,0327 г

0,0043 г

0,0065 г

0,0002 г

0,0164 г

Масса таблетки без оболочки

-

0,08 г

 0,16 г

 0,32 г

Вспомогательных веществ для оболочки

Опадрай II (серия 85 F)

[спирт поливиниловый; тальк; титана диоксид; макрогол (дозировка 25 мг) или

поливиниловый спирт; тальк; макрогол; титана диоксид; алюминиевый лак на основе красителя хинолинового желтого; алюминиевый лак на основе индигокармина (дозировка 50 мг),

или спирт поливиниловый; тальк; титана диоксид; макрогол; алюминиевый лак на основе красителя солнечного заката желтого; алюминиевый лак на основе красителя очаровательного красного (дозировка 100 мг)]

 

-

 

0,0032 г

0,0064 г

0,0128 г

Масса таблетки с оболочкой

-

0,0832 г

0,1664 г

0,3328 г

По 7, 10, 15, 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Описание лекарственной формы:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета (с дозировкой 25 мг), желтого цвета (с дозировкой 50 мг) или красного цвета (с дозировкой 100 мг), круглые, двояковыпуклые таблетки, при дозировке 100 мг - с риской. На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или почти белого цвета.

Интересно:
 
Фармакодинамика:

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор, не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

Общее перефирическое сосудистое сопротивление (ОПСС) в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов, которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови (МОК), снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). Гипотензивное действие проявляется снижением как систолического, так и диастолического АД, уменьшением ударного объема крови (УОК) и МОК. В средних терапевтических дозах не оказывает действия на тонус периферических артерий. Гипотензивный эффект продолжается 24 ч, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 недели лечения.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Урежает ЧСС в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке (ЛЖ) и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям. 

Увеличивает выживаемость больных, перенесших инфаркт миокарда (ИМ) (снижает частоту развития желудочковых аритмий и приступов стенокардии).

Практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопротеренола.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. В меньшей степени оказывает отрицательный батмо-, хроно-, ино- и дромотропный эффект. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-4 ч и продолжается до 24 ч.

Фармакокинетика:

Абсорбция из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) - быстрая, неполная (50-60%), биодоступность - 40-50%, растворимость в жирах очень низкая. Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови (TCmax) - 2-4 ч. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), проходит через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связь с белками плазмы - 6-16%.

Практически не метаболизируется в печени. Период полувыведения (T1/2) - 6-9 ч (увеличивается у пациентов пожилого возраста). Выводится почками путем клубочковой фильтрации, на 85-100% в неизмененном виде.

Нарушение функции почек сопровождается удлинением T1/2 и кумуляцией (необходимо уменьшение доз): при клиренсе креатинина (КК) ниже 35 мл/мин/1,73 кв.м T1/2 составляет 16-27 ч, при КК ниже 15 мл/мин - более 27 ч, при анурии - удлиняется до 144 ч. Выводится в ходе гемодиализа.

Показания:
  • Артериальная гипертензия;
  • Профилактика приступов стабильной стенокардии (за исключением стенокардии Принцметала);
  • Нарушения сердечного ритма: синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковых тахиаритмий.
Интересно:
 
Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., брадикардия с ЧСС менее 40/мин, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, острая сердечная недостаточность или декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, кардиомегалия без признаков хронической сердечной недостаточности, стенокардия Принцметала, брадикардия, артериальная гипотензия (в случае использования при инфаркте миокарда, систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), феохромоцитома, период лактации, детский возраст до 18 лет, одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы.

Применение при беременности и кормлении грудью:

Назначение карведилола беременным возможно только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Противопоказано грудное вскармливание во время лечения карведилолом.

Способ применения и дозы:

Внутрь, перед приемом пищи, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Начальная доза - 25-50 мг/сут; при необходимости дозу повышают через 1 неделю на 50 мг и далее при необходимости до 200 мг, средняя доза - 100 мг/сут.

Для профилактики приступов стенокардии, тахисистолических нарушениях сердечного ритма – 50 мг 1 раз в сутки.

При КК 15-35 мл/мин назначают по 100 мг через день или 50 мг/сут; при КК менее 15 мл/мин - 50 мг через день, или 100 мг 1 раз в 4 дня, или на фоне гемодиализа по 50 мг после каждого диализа.

У пожилых пациентов начальная однократная доза - 25 мг (может быть увеличена под контролем АД, ЧСС).

Назначение более 1 раза в сутки нецелесообразно, поскольку атенолол действует в течение 24 ч. Повышение суточной дозы свыше 100 мг не рекомендуется, т.к. терапевтический эффект не усиливается, а вероятность развития побочных эффектов возрастает. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

Снижение дозы в случае планируемой отмены производят постепенно.

Побочные действия:

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): астения, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, "кошмарные" сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, снижение способности к концентрации внимания, снижение скорости реакции, парестезии в конечностях (у больных с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно), миастения, судороги.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, усиленное сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия, проявления ангиоспазма (похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), васкулит, боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запоры или диарея, изменения вкуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных сахарным диабетом Ι типа), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, обострение симптомов псориаза, псориазоподобные кожные высыпания, кожный зуд, обратимая алопеция.

Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности "печеночных" ферментов, гипербилирубинемия.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Частота побочных явлений возрастает при увеличении дозы препарата.

Передозировка:

Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение, чрезмерное снижение АД, обморочные состояния, аритмия, желудочковая экстрасистолия, AV блокада II-III ст., усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих препаратов; при нарушении AV проводимости и/или брадикардии - в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты Ia класса не применяются); при снижении АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких - в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина; при хронической сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - в/в диазепам; при бронхоспазме - ингаляционно или парентерально - бета-адреностимуляторы. Возможно проведение диализа.

Взаимодействие:

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих атенолол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства (ЛС) для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

При одновременном назначении с инсулином и пероральными гипогликемическими ЛС маскирует симптомы развивающейся гипогликемии.

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. 
Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (задержка Na+ и блокада синтеза простогландинов почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка Na+).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления сердечной недостаточности, брадикардии, AV блокады и остановки сердца.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин, блокаторы медленных кальциевых каналов и другие гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов. 
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами моноаминооксидазы вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов моноаминооксидазы и атенолола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Особые указания:

Препарат противопоказан для применения детям и подросткам до 18 лет.

Сведения о возможном влиянии лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Меры предосторожности:

С осторожностью применять препарат при следующих состояниях и заболеваниях: сахарный диабет Ι типа, метаболический ацидоз, гипогликемия; аллергические реакции в анамнезе, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма, эмфизема легких; хроническая сердечная недостаточность (компенсированная), облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно); феохромоцитома при одновременном применении альфа-адреноблокаторов, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст, AV блокада Ι степени.

Контроль за больными, принимающими атенолол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин.

Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины - тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100/мин) и повышенный конечный диастолический объем ЛЖ, нарушающие субэндокардиальный кровоток. У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При тиреотоксикозе атенолол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, атенолол практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормальной концентрации.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены атенолола.

Возможно усиление выраженности аллергической реакции и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

За несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.

Препарат можно назначать больным с бронхоспастическими заболеваниями в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных ЛС, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

Пациенты с ишемической болезнью сердца должны в период отмены препарата находиться под тщательным наблюдением.

Атенолол следует отменить за 48 ч до проведения оперативного вмешательства с использованием общей анестезии (хлороформ или эфир) или выбрать анестетик с наименьшим отрицательным инотропным действием.

Применение при беременности и лактации возможно, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Действующее вещество:Атенолол* (Atenolol*)Фармакологические действия:Аналоги по действующему веществу:Формы выпуска:
  1. Атенолол таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг, 10 шт.цена: 16.83 руб.№ РУ: ЛС-000673, штрих-код: 4605077006960, упаковки ячейковые контурные (3),пачки картонные, таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг, 10 шт., ЗАО "Фармацевтическое предприятие "Оболенское", Россия
  2. Атенолол таблетки 50 мг, 10 шт., производитель: Плива Хрватска д.о.о.цена: 35.64 руб.№ РУ: П N012672/01, штрих-код: 3850114216814, упаковки ячейковые контурные (3),пачки картонные, таблетки 50 мг, 10 шт., Плива Хрватска д.о.о., Республика Хорватия
  3. Атенолол таблетки 50 мг, 10 шт., производитель: Шрея Лайф Саенсиз Пвт.Лтдцена: 13.54 руб.№ РУ: П N014109/01, штрих-код: 8902504000086, упаковки ячейковые контурные (3),пачки картонные, таблетки 50 мг, 10 шт., Шрея Лайф Саенсиз Пвт.Лтд, Индия
  4. Атенолол таблетки 50 мг, 20 шт.цена: 15.98 руб.№ РУ: Р N001152/01, штрих-код: 4602876001684, упаковки ячейковые контурные (2),пачки картонные, таблетки 50 мг, 20 шт., ОАО "Марбиофарм", Россия
  5. Атенолол таблетки 50 мг, 10 шт., производитель: ОАО "Валента Фармацевтика"цена: 9.07 руб.№ РУ: Р N002154/01-2003, штрих-код: 4602193004948, упаковки ячейковые контурные (3),пачки картонные, таблетки 50 мг, 10 шт., ОАО "Валента Фармацевтика", Россия
  6. Атенолол таблетки 50 мг, 10 шт., производитель: ООО "Пранафарм"цена: 6.36 руб.№ РУ: Р N002550/01, штрих-код: 4607020330146, упаковки ячейковые контурные (3),пачки картонные, таблетки 50 мг, 10 шт., ООО "Пранафарм", Россия
  7. Атенолол таблетки 100 мг, 10 шт., производитель: ООО "Пранафарм"цена: 7.65 руб.№ РУ: Р N002550/01, штрих-код: 4607020330122, упаковки ячейковые контурные (3),пачки картонные, таблетки 100 мг, 10 шт., ООО "Пранафарм", Россия
  8. Атенолол таблетки 50 мг, 10 шт.цена: 11.88 руб.№ РУ: Р N003868/01, штрих-код: 4602884008736, упаковки ячейковые контурные (2),пачки картонные, таблетки 50 мг, 10 шт., ОАО "Биосинтез", Россия
  9. Атенолол таблетки 50 мг, 30 шт.цена: 7.51 руб.№ РУ: ЛСР-001653/07, штрих-код: 4601808004762, банки полимерные (1),пачки картонные, таблетки 50 мг, 30 шт., ОАО "Фармстандарт-УфаВИТА", Россия
  10. Атенолол таблетки 100 мг, 10 шт.цена: 12.26 руб.№ РУ: ЛСР-001653/07, штрих-код: 4601808003819, упаковки ячейковые контурные (3),пачки картонные, таблетки 100 мг, 10 шт., ОАО "Фармстандарт-УфаВИТА", Россия
  11. Еще…
Поделитесь с друзьями:   

Комментарии


    Запись к врачу
    Реклама

    «Препаратум.RU» является информационным ресурсом. Информация, размещенная на сайте «Препаратум.RU», не является справочной информацией. Информация, предоставленная на страницах информационного ресурса «Препаратум.RU» предназначена только для специалистов. Использование информации о препаратах, действующих веществах, симптомах и болезнях, в равной степени как и другая инфрмация, размещенная на «Препаратум.RU», не может быть использована для принятия решения о приёме лекарственных средств. Любое применение препаратов возможно только по назначению лечащего врача. «Препаратум.RU» не несет ответственности за неправильное трактование информации посетителями сайта. «Препаратум.RU» не несет ответственности за какие-либо последствия использования информации со страниц ресурса, повлекшие за собой вред здоровью. «Препаратум.RU» не дает никаких рекомендаций по использованию препаратов или их совместимости.