Ваш город/регион: Москва
Preparatum.ru – с умом о медицине


АртрозиленЖНВЛП

Латинское название:Artrosilene®Состав и форма выпуска:

Капсулы.

Состав (1 капс.):

  • активное вещество: кетопрофена лизиновая соль 320 мг;
  • вспомогательные вещества: диэтилфталат — 2,286 мг; карбоксиполиметилен — 32,857 мг; магния стеарат — 15,857; повидон — 27,857; полимеры акриловой и метакриловой кислоты — 34,143; тальк — 27 мг;
  • оболочка: корпус — титана диоксид (E171), желатин qsp; крышка — хинолиновый желтый (E104); индиготин (E132); титана диоксид (E171); желатин qsp.

В блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 блистер.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав (1 мл):

  • активное вещество: кетопрофена лизиновая соль 80 мг;
  • вспомогательные вещества: натрия гидроксид; кислота лимонная; вода для инъекций.

В ампулах темного стекла по 2 мл; в поддоне 6 шт., в пачке картонной 1 поддон.

Суппозитории для ректального применения.

Состав (1 супп.):

  • активное вещество: кетопрофена лизиновая соль 160 мг;
  • вспомогательные вещества: полусинтетические глицериды.

В стрипе 5 шт.; в пачке картонной 2 стрипа.

Гель для наружного применения 5%.

Состав (1 г):

  • активное вещество: кетопрофена лизиновая соль 50 мг;
  • вспомогательные вещества: карбоксиполиметилен; триэтаноламин; полисорбат; этиловый спирт 95%; метил-п-гидроксибензоат; лаванда/неролен; вода.

В тубах алюминиевых по 30 и 50 г; в пачке картонной 1 туба.

Аэрозоль для наружного применения 15%.

Состав (1 г пены):

  • активное вещество: кетопрофена лизиновая соль 150 мг;
  • вспомогательные вещества: полисорбат 80; полипропиленгликоль; ПВП (повидон); лаванда/неролен; бензиловый спирт; вода очищенная; пропеллент — пропан-бутан.

В баллонах вместимостью 25 мл с насадкой-распылителем; в пачке картонной 1 баллон.

Описание лекарственной формы:

Капсулы: твердые желатиновые капсулы продолговатой формы; корпус — белого цвета, крышка — темно-зеленого. Содержимое капсулы — гранулы круглой формы от белого до светло-желтого цвета.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Суппозитории ректальные: однородные, от белого до светло-желтого цвета, торпедообразной формы.

Гель: прозрачный, густой, с запахом лаванды.

Аэрозоль: белая однородная пена; после выхода газа — прозрачная жидкость бледно-желтого цвета.

Интересно:
 
Фармакодинамика:

Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. ИнгибируяЦОГ-1 и -2, угнетает синтез ПГ. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении. Снижает выделение цитокинов, тормозит активность нейтрофилов.

Уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, увеличивает объем движений.

Кетопрофена лизиновая соль, в отличие от кетопрофена, является быстрорастворимой молекулой с нейтральной рН и почти не раздражает ЖКТ.

При местном применении оказывает местное противовоспалительное, антиэкссудативное и анальгетическое действие. В виде спрея или геля обеспечивает местный лечебный эффект в отношении пораженных суставов, сухожилий, связок, мышц. При суставном синдроме вызывает ослабление болей в суставах в покое и при движении, уменьшение утренней скованности и припухлости суставов. Лизиновая соль кетопрофена не оказывает катаболического влияния на суставной хрящ.

Фармакокинетика:

Капсулы

Всасывание. Назначаемый внутрь, кетопрофен достаточно полно всасывается из ЖКТ, причем его биодоступность превышает 80%. Cmax в плазме при приеме капсул Артрозилена отмечается через 4–10 ч после перорального приема, ее величина прямо зависит от принятой дозы и составляет 3–9 мкг/мл. T1/2 составляет 6,5 ч. Максимальный терапевтический эффект наблюдается на протяжении от 4 до 24 ч. Пища способствует снижению значений Cmax и увеличению Tmax без изменения AUC.

Распределение. До 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Vd — 0,1–0,2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч).

Метаболизм. Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронидации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой.

Выведение. Метаболиты выводятся с мочой. С каловыми массами выводится менее 1%. Препарат не кумулирует.

Раствор для в/в и в/м введения

Tmax при парентеральном введении — 20–30 мин. Эффективная концентрация сохраняется 24 ч. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 18–20 ч.

Распределение. До 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Vd — 0,1–0,2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч).

Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выводится почками, 60–80% — в виде глюкуронида за 24 ч.

Суппозитории

Всасывание. Кетопрофена лизиновая соль быстро всасывается: Tmax после ректального применения — 45–60 мин. Величина концентрации в плазме линейно зависит от принятой дозы.

Распределение. До 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Vd — 0,1–0,2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч).

Метаболизм. Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронидации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой.

Выведение. Метаболиты выводятся в основном с мочой (до 76% через 24 ч). Препарат не кумулирует.

Гель, аэрозоль

При накожной аппликации всасывается медленно; доза 50–150 мг через 5–8 ч создает уровень концентрации в плазме 0,08–0,15 мкг/мл. Практически не кумулирует в организме. Биодоступность — около 5%.

Показания:

Капсулы, суппозитории

  • купирование болей слабой и умеренной интенсивности (в т.ч. боли воспалительного характера, послеоперационные и посттравматические).

Капсулы, суппозитории

  • ревматические заболевания:
  • ревматоидный артрит;
  • спондилоартриты;
  • остеоартроз;
  • подагрический артрит;
  • воспалительное поражение околосуставных тканей.

Раствор для в/в и в/м введения

  • кратковременное лечение острого болевого синдрома при заболеваниях костно-мышечной системы различного генеза, боли послеоперационные, посттравматические, связанные с воспалением.

Гель, аэрозоль:

  • заболевания опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, ревматические поражения мягких тканей);
  • мышечные боли ревматического и неревматического происхождения;
  • травматические повреждения мягких тканей.
Интересно:
 
Противопоказания:

Все формы:

  • гиперчувствительность, в т.ч. к другим НПВС;
  • аспириновая астма;
  • период лактации;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, пептическая язва;
  • язвенный колит в фазе обострения, болезнь Крона;
  • дивертикулит;
  • гемофилия и другие нарушения свертывания крови;
  • хроническая почечная недостаточность.

Капсулы, раствор для в/в и в/м введения, суппозитории

  • детский возраст до 18 лет.

Капсулы, суппозитории, гель, аэрозоль

  • беременность (III триместр).

Раствор для в/в и в/м введения

  • беременность.

Для наружного применения дополнительно:

  • мокнущие дерматозы;
  • экзема;
  • нарушение целостности кожных покровов;
  • детский возраст до 6 лет.

С осторожностью:

Все формы

  • бронхиальная астма;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • пожилой возраст.

Капсулы, суппозитории гель, аэрозоль

  • беременность (I, II триместр).

Капсулы, раствор для в/в и в/м введения, суппозитории

  • анемия;
  • алкоголизм;
  • табакокурение;
  • алкогольный цирроз печени;
  • гипербилирубинемия;
  • печеночная недостаточность;
  • сахарный диабет;
  • дегидратация;
  • сепсис;
  • отеки;
  • артериальная гипертензия;
  • заболевания крови (в т.ч. лейкопения);
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • стоматит.

Гель, аэрозоль

  • печеночная порфирия;
  • эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;
  • тяжелые нарушения функции печени и почек;
  • детский возраст до 12 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью:

Капсулы, раствор для в/в и в/м введения, суппозитории

Как и другие НПВС, Артрозилен не должен применяться в III триместре беременности. Использование препарата в I и II триместрах должно тщательно контролироваться лечащим врачом. Грудное вскармливание при использовании препарата следует прекратить.

Гель, аэрозоль

Нельзя применять в III триместре беременности.

Опыта применения Артрозилена в период лактации не имеется. Использование в I и II триместрах возможно только после консультации с врачом.

Способ применения и дозы:

Внутрь, парентерально, ректально, наружно.

Внутрь препарат назначают по 1 капс. в день во время или после еды. Продолжительность лечения может составлять 3–4 мес.

В/м или в/в по 1 амп. в сутки. Максимальная суточная доза  — по 1 амп. 2 раза в сутки. В/ввведение препарата допускается только в стационаре. Препарат используют для непродолжительного лечения — до 3 дней. При необходимости дальнейшего использования препарата рекомендуется перейти к приему пероральных лекарственных форм или суппозиториев. У пожилых пациентов использовать не более 1 амп. в сутки.

Ампулы следует открывать по специальной линии надлома. После вскрытия ампулы раствор использовать немедленно.

Водные растворы кетопрофена лизиновой соли могут быть использованы при физиотерапевтическом лечении (ионофорезе, мезотерапии); при ионофорезе раствор наносится на отрицательный полюс.

При в/в применении для увеличения времени действия препарата рекомендуется медленная в/винфузия. Раствор для инфузии готовят на основе 50 или 500 мл следующих водных растворов: 0,9% раствор натрия хлорида, 10% водный раствор левулезы, 5% водный раствор декстрозы, раствор Рингера ацетата, раствор Рингера лактата (Хартмана), коллоидный раствор декстрана в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы. При разведении Артрозилена в растворах небольшого объема (50 мл) препарат вводится в/в болюсно. В растворах большого объема (500 мл) продолжительность инфузии составляет не менее 30 мин.

Ректально по 1 супп. 2–3 раза в день. Максимальная суточная доза — 480 мг. У пациентов пожилого возраста необходимо использовать не более 2 супп. в сутки.

Наружно. Разовая доза геля составляет 3–5 г (объем крупной вишни), аэрозоля — 1–2 г (объем грецкого ореха). В зависимости от величины поврежденного участка препарат следует наносить 2–3 раза в день или согласно предписаниям врача, осторожно втирая до полного впитывания. При ионофорезе препарат наносится на отрицательный полюс. Продолжительность лечения без консультации врача не должна превышать 10 дней.

Побочные действия:

Капсулы, раствор для в/в и в/м введения, суппозитории

Со стороны органов ЖКТ: боли в животе, диарея, стоматит, эзофагит, гастрит, дуоденит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, гематомезис, мелена.

Со стороны органов печени: повышение уровня билирубина, повышение активности печеночных ферментов, гепатит, печеночная недостаточность, увеличение размеров печени

Со стороны нервной системы: головокружение, гиперкинезия, тремор, вертиго, перепады настроения, тревожность, галлюцинации, раздражительность, общее недомогание.

Со стороны органов чувств: конъюнктивит, нарушение зрения.

Со стороны кожных покровов: крапивница, ангионевротический отек, эритематозная экзантема, зуд, макулопапулезная экзантема, усиление потоотделения, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны мочеполовой системы: болезненное мочеиспускание, цистит, отеки, гематурия, нарушение менструального цикла.

Со стороны органов кроветворения: лейкоцитопения, лейкоцитоз, лимфангит, уменьшение ПВ, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, увеличение размеров селезенки, васкулит.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, диспноэ, ощущение спазма гортани, ларингоспазм, отек гортани, ринит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипертензия, гипотензия, тахикардия, боль в грудной клетке, синкопальные состояния, периферические отеки, бледность.

Аллергические реакции: анафилактоидные реакции, отек слизистой рта, отек глотки, периорбитальный отек.

Суппозитории дополнительно

Местные реакции: жжение, зуд, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя.

Гель, аэрозоль

Аллергические реакции, фотосенсибилизация.

В случае развития какого-либо нежелательного явления следует обратиться к врачу.

Передозировка:

В настоящее время о случаях передозировки препарата Артрозилен не сообщалось.

Лечение: в случае передозировки необходим мониторинг дыхательной и сердечной деятельности. Специфического антидота не существует. Если необходимо, следует проводить симптоматическую терапию. Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие:

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.

Снижает эффективность урикозурических препаратов, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты минералокортикоидов, ГКС, эстрогенов; гипотензивных и мочегонных средств.

Совместный прием с другими НПВС, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функции почек.

Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений.

Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, лития, метотрексата.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.

Особые указания:

Капсулы, раствор для в/в и в/м введения, суппозитории

Во время лечения необходимо проводить контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Прием кетопрофена может маскировать признаки инфекционного заболевания.

При нарушении функции почек и печени необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение.

Применение кетопрофена пациентами, страдающими бронхиальной астмой, может привести к приступу бронхиальной астмы.

Женщинам, планирующим беременность, следует воздержаться от использования препарата, т.к. может снижаться вероятность имплантации яйцеклетки.

Влияние на способность вождения автотранспорта и управление механизмами.

В период применения препарата следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Гель, аэрозоль

Препарат следует наносить только на неповрежденную кожу. Избегать попадания в глаза и на слизистые оболочки. Во избежание проявлений повышенной чувствительности и фоточувствительности рекомендуется избегать воздействия на кожу солнечных лучей в течение курса лечения.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Действующее вещество:Кетопрофен* (Ketoprofen*)Фармакологические действия:МКБ-10:Аналоги по действующему веществу:Формы выпуска:
  1. Артрозилен раствор для внутривенного и внутримышечного введения 80 мг/мл, 2 мл, производитель: Домпе Фармачеутичи С.п.А.,Италия;Пр.,Перв.Уп.-Альфа Вассерманн С.п.А,Италия;Втор.Уп.,Вып.к.-Домпе С.п.А.цена: 195.26 руб.№ РУ: П N010596/03, штрих-код: 8024825000054, ампулы темного стекла (6),упаковки контурные пластиковые (поддоны),пачки картонные, раствор для внутривенного и внутримышечного введения 80 мг/мл, 2 мл, Домпе Фармачеутичи С.п.А.,Италия;Пр.,Перв.Уп.-Альфа Вассерманн С.п.А,Италия;Втор.Уп.,Вып.к.-Домпе С.п.А., Италия.
  2. Артрозилен суппозитории ректальные 160 мг, 5 шт.цена: 217.17 руб.№ РУ: П N010596/04, штрих-код: 8024825000023, стрипы (2),пачки картонные, суппозитории ректальные 160 мг, 5 шт., Домпе Фармачеутичи С.п.А., Италия;Пр.,Перв.Уп.,Втор.Уп.,Вып.к.-"Институт де Ангели С.р.Л.", Италия.
  3. Артрозилен раствор для внутривенного и внутримышечного введения 80 мг/мл, 2 млцена: 195.26 руб.№ РУ: П N010596/03, штрих-код: 8024825000054, ампулы темного стекла (6),упаковки контурные пластиковые (поддоны),пачки картонные, раствор для внутривенного и внутримышечного введения 80 мг/мл, 2 мл, Вл.,Домпе Фармачеутичи С.п.А.,Италия; Пр.,Домпе С.п.А., Италия
  4. Артрозилен капсулы 320 мг, 10 шт.цена: 225.16 руб.№ РУ: П N010596/05, штрих-код: 8024825000016, упаковки ячейковые контурные,пачки картонные, капсулы 320 мг, 10 шт., Домпе Фармачеутичи С.п.А.,Италия;Пр.-Валфарма С.А.,Республика Сан Марино;Перв.Уп.,Втор.Уп.,Вып.к.-Институт де Ангели С.р.Л., Италия.
  5. Артрозилен раствор для внутривенного и внутримышечного введения 80 мг/мл, 2 мл, производитель: Домпе Фармачеутичи С.п.А.,Италия;Пр.,Перв.Уп.-"Абиоген Фарма С.п.А.",Италия;Втор.Уп.,Вып.к.-Домпе С.п.А.цена: 126.95 руб.№ РУ: П N010596/03, штрих-код: 8024825000054, ампулы темного стекла (6),поддоны,пачки картонные, раствор для внутривенного и внутримышечного введения 80 мг/мл, 2 мл, Домпе Фармачеутичи С.п.А.,Италия;Пр.,Перв.Уп.-"Абиоген Фарма С.п.А.",Италия;Втор.Уп.,Вып.к.-Домпе С.п.А., Италия.
  6. Артрозилен раствор для внутривенного и внутримышечного введения 80 мг/мл, 2 мл, производитель: Домпе Фармачеутичи С.п.А.цена: 138.08 руб.№ РУ: П N010596/03, штрих-код: 8024825000054, ампулы (6),упаковки контурные пластиковые (поддоны),пачки картонные, раствор для внутривенного и внутримышечного введения 80 мг/мл, 2 мл, Домпе Фармачеутичи С.п.А., Италия;Пр.,Перв.Уп.,Втор.Уп.,Вып.к.-"Абиоген Фарма С.п.А.", Италия.
  7. Артрозилен, баллон аэрозольный алюминиевый с клапаном непрерывного действия 25 мл, пачка картонная 1,№ РУ: № П N010596/02, 2010-06-10, штрих-код: 8024825000030, баллон аэрозольный алюминиевый с клапаном непрерывного действия 25 мл, пачка картонная 1, аэрозоль для наружного применения 15%, Dompe Farmaceutici, Италия
  8. Артрозилен, туба алюминиевая 30 г, пачка картонная 1,№ РУ: № П N010596/01, 2010-06-10, штрих-код: 8024825000047, туба алюминиевая 30 г, пачка картонная 1, гель для наружного применения 5%, Dompe, Италия
  9. Артрозилен, туба алюминиевая 50 г, пачка картонная 1,№ РУ: № П N010596/01, 2010-06-10, штрих-код: 8024825000139, туба алюминиевая 50 г, пачка картонная 1, гель для наружного применения 5%, Dompe, Италия
  10. Артрозилен, блистер 10, пачка картонная 1№ РУ: № П N010596/05, 2010-06-21, блистер 10, пачка картонная 1, капсулы 320 мг, Dompe Farmaceutici, Италия
Поделитесь с друзьями:   

Комментарии


    Облако тегов

    Запись к врачу
    Реклама

    «Препаратум.RU» является информационным ресурсом. Информация, размещенная на сайте «Препаратум.RU», не является справочной информацией. Информация, предоставленная на страницах информационного ресурса «Препаратум.RU» предназначена только для специалистов. Использование информации о препаратах, действующих веществах, симптомах и болезнях, в равной степени как и другая инфрмация, размещенная на «Препаратум.RU», не может быть использована для принятия решения о приёме лекарственных средств. Любое применение препаратов возможно только по назначению лечащего врача. «Препаратум.RU» не несет ответственности за неправильное трактование информации посетителями сайта. «Препаратум.RU» не несет ответственности за какие-либо последствия использования информации со страниц ресурса, повлекшие за собой вред здоровью. «Препаратум.RU» не дает никаких рекомендаций по использованию препаратов или их совместимости.