Ваш город/регион: Москва
Preparatum.ru – с умом о медицине


Агенераза™

Латинское название:Agenerase ®Состав и форма выпуска:

Капсулы.

Состав (1 капс.):

  • активное вещество: ампренавир 50 мг / 150 мг;
  • вспомогательные вещества: d-альфа токоферил полиэтиленгликоль 1000 сукцинат; макрогол 400; пропиленгликоль; желатин; глицерин; D-сорбит; раствор производных сорбита; титана диоксид; красные чернила (для маркировки капсул).

В пластиковых флаконах 240 или 480 шт.

Раствор для приема внутрь.

Состав (1 мл):

  • активное вещество: ампренавир 15 мг;
  • вспомогательные вещества: пропиленгликоль; макрогол 400; d-альфа токоферил полиэтиленгликоль 1000 сукцинат; ацесульфам калия; натрия сахарин; натрия хлорид; искусственный виноградный ароматизатор; натуральный мятный ароматизатор; ментол; безводная лимонная кислота; натрия цитрата дигидрат; очищенная вода.

В пластиковом флаконе 240 мл, в комплекте с мерным стаканчиком; в коробке 1 комплект.

Описание лекарственной формы:

Капсулы: продолговатые непрозрачные от почти белого до кремового цвета мягкие желатиновые капсулы. На капсулах имеется надпись «GX CC1» (капсулы по 50 мг) и «GX CC2» (капсулы по 150 мг).

Раствор для приема внутрь: прозрачный раствор от бледно-желтого до желтого цвета со вкусом винограда.

Интересно:
 
Фармакодинамика:

Блокирует способность вирусной протеазы расщеплять полипротеины-предшественники, необходимые для репликации вируса.

Фармакокинетика:

Быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. Время достижения Cmax — 1–2 ч (капсулы) и около 0,75 ч (раствор). Второй пик концентрации наблюдается через 10–12 ч (обусловлен поздним всасыванием или кишечно-печеночной рециркуляцией). При приеме внутрь капсул в дозе 1200 мг 2 раза в сутки средняя стационарная Cmax составляет 5,36 (0,92–9,81) мкг/мл, а минимальная концентрация — 0,28 (0,12–0,51) мкг/мл. При приеме с интервалом 12 ч AUC составляет в среднем 18,46 (3,02–32,95) мкг/ч/мл. Раствор для приема внутрь имеет меньшую биодоступность по сравнению с капсулами, для раствора AUC и Cmax ниже приблизительно на 14 и 19% соответственно. Прием пищи снижает AUC на 14–25%, а Cmax — приблизительно на 33% (клинически значимыми эти изменения не являются). Кажущийся объем распределения — 430 л. Содержание в спинномозговой жидкости составляет менее 1% уровня в плазме. Связывание с белками крови (преимущественно с альфа1-кислым гликопротеином, в меньшей степени — с альбумином) — 90%. Метаболизируется в печени с участием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450. Т1/2 — 7,1–10,6 ч. Выводится с мочой (около 14% дозы, в т.ч. 3% в неизмененном виде) и с фекалиями (около 75%). При длительном приеме внутрь в терапевтических дозах существенной кумуляции не наблюдается. У детей 4 лет и старше фармакокинетические показатели сходны с таковыми у взрослых. Отмечены значительные изменения фармакокинетики: AUC увеличивается приблизительно в 3 раза у пациентов с умеренными нарушениями функции печени и в 4 раза — у пациентов с тяжелыми нарушениями. Клиренс снижается соответственно увеличению AUC.

Показания:

ВИЧ-инфекция у взрослых и детей (в составе комбинированной антиретровирусной терапии).

Интересно:
 
Противопоказания:

Гиперчувствительность, одновременный прием с терфенадином, цизапридом, астемизолом и рифампицином, детский возраст (до 4 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью:

Возможно (предпочтительно капсулы), если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослые и подростки старше 13 лет (масса тела более 50 кг): по 1200 мг (капсулы) или 1400 мг (раствор) 2 раза в сутки.

Дети 4–12 лет и пациенты массой тела менее 50 кг: капсулы — в дозе 20 мг/кг 2 раза в сутки или 15 мг/кг 3 раза в сутки; раствор — из расчета 22,5 мг/кг 2 раза в сутки или 17 мг/кг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — не более 2400 мг (капсулы), 2800 мг (раствор).

На фоне дисфункции печени доза уменьшается в зависимости от выраженности нарушений: при умеренной — 450 мг (капсулы) или 513 мг (раствор) 2 раза в сутки; при выраженной — 300 мг (капсулы) или 342 мг (раствор) 2 раза в сутки. Детям с нарушением функции печени раствор не рекомендуется.

Раствор следует назначать лицам, не способным проглотить капсулу.

Побочные действия:

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, метеоризм.

Прочие: парестезия, утомляемость, головная боль, сыпь, повышение уровня трансаминаз и триглицеридов, редко — синдром Стивенса-Джонсона.

Передозировка:

Лечение: проведение стандартной поддерживающей терапии. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие:

Изменяет (взаимно) фармакокинетику препаратов, являющихся индукторами, ингибиторами или субстратами изофермента CYP3A4 цитохрома Р450 (сочетать с осторожностью). Угнетает метаболизм терфенадина, цизаприда, астемизола (возможно развитие угрожающих жизни нарушений сердечного ритма). Рифампицин уменьшает концентрацию в плазме на 80%. Увеличивает AUC (на 200%) и усиливает побочные эффекты рифабутина (при необходимости совместного применения дозу рифабутина следует уменьшить в 2 раза). Ослабляет эффективность гормональных контрацептивов. Несовместим с триазоламом, мидазоламом (риск пролонгирования седативного эффекта), алкалоидами спорыньи.

Ампренавир может вызвать повышение плазменных концентраций дапсона и эритромицина, итраконазола, алпразолама, лоразепама, диазепама, флуразепама, дилтиазема, никардипина, нифедипина, нимодипина, аторвастатина, флувастатина, ловастатина, правастатина, симвастатина, клозапина, карбамазепина, циметадина, лоратадина, пимозида, варфарина.

Эритромицин, итраконазол, делавирдин, циметидин и ритонавир могут увеличивать сывороточные концентрации ампренавира; эфавиренз, невирапин, препараты, содержащие Hypericum perforatum,  — снижать его концентрацию в плазме.

Отмечен синергизм действия в сочетании с аналогами нуклеозидов (в т.ч. диданозин, зидовудин, абакавир) и с ингибитором протеазы саквинавиром. В комбинации с индинавиром, ритонавиром и нелфинавиром оказывает аддитивный эффект.

Результаты изучения взаимодействия Агенеразы с некоторыми препаратами представлены в таблице ниже.

Взаимодействие Агенеразы с некоторыми препаратами

Фармакокинетика ампренавираОдновременно применяемые препаратыФармакокинетика одновременно применяемых препаратов
CmaxAUCCminCmaxAUCCmin
БИБИДНЗидовудинУВ 40%УВ 31%ДН
БИБИДНЛамивудинУМ 16%УМ 9%ДН
БИБИБИАбакавирБИБИБИ
УВ 18%УВ 33%УВ 25%ИндинавирУМ 22%УМ 38%УМ 27%
УМ 37%УМ 32%УМ 14%СаквинавирУВ 21%УМ 19%УМ 48%
УМ 14%УВ 9%УВ 189%НелфинавирУВ 12%УВ15%УВ 14%
УМ 16%УВ 32%ДНКетоконазолУВ 19%УВ 44%ДН
УМ 70%УМ 82%УМ 92 %РифампицинДНДНДН
УМ 7%УМ 15%УМ 15%РифабутинУВ 127%УВ 204%УВ 349%
УВ 15%УВ 18%УВ 39%КларитромицинУМ 10%БИБИ

УВ - увеличение; УМ - уменьшение; БИ - без изменений; ДН - данных нет; AUC - площадь под кривой «концентрация в плазме крови - время»

Особые указания:

Рекомендуется переход на прием капсул, как только пациент сможет их проглатывать.

Необходимо использовать дополнительные методы контрацепции.

Меры предосторожности:

Следует иметь в виду возможность усиления кровоточивости у пациентов с гемофилией типа А и В (иногда требуется дополнительное введение фактора VIII). Не рекомендуется одновременное назначение раствора (в состав входит пропиленгликоль) с дисульфирамом, препаратами, содержащими этиловый спирт или пропиленгликоль.

Интервал между приемом антацидов и ампренавира должен составлять не менее 1 ч.

Рекомендуется контролировать состояние детей (с 4 лет) и взрослых, имеющих нарушение функции печени или почек, и при генетически обусловленном низком уровне фермента алкогольдегидрогеназы (например, у коренного населения Японии и Китая) с целью выявления побочных эффектов пропиленгликоля (судороги, ступор, тахикардия, гиперосмолярность, молочнокислый ацидоз, токсическое действие на почки, гемолиз).

Следует иметь в виду, что лечение ампренавиром не предотвращает риск передачи ВИЧ, поэтому необходимо соблюдать соответствующие меры предосторожности при переливании крови и половых контактах.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:2 года.Действующее вещество:Ампренавир*Фармакологические действия:ПротивовирусноеМКБ-10:B20-B24 БОЛЕЗНЬ, ВЫЗВАННАЯ ВИРУСОМ ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА [ВИЧ]
Поделитесь с друзьями:   

Комментарии


    Запись к врачу
    Реклама

    «Препаратум.RU» является информационным ресурсом. Информация, размещенная на сайте «Препаратум.RU», не является справочной информацией. Информация, предоставленная на страницах информационного ресурса «Препаратум.RU» предназначена только для специалистов. Использование информации о препаратах, действующих веществах, симптомах и болезнях, в равной степени как и другая инфрмация, размещенная на «Препаратум.RU», не может быть использована для принятия решения о приёме лекарственных средств. Любое применение препаратов возможно только по назначению лечащего врача. «Препаратум.RU» не несет ответственности за неправильное трактование информации посетителями сайта. «Препаратум.RU» не несет ответственности за какие-либо последствия использования информации со страниц ресурса, повлекшие за собой вред здоровью. «Препаратум.RU» не дает никаких рекомендаций по использованию препаратов или их совместимости.